PHARMAFLAM

DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
100 ml de suspensión contienen:

Resinato de diclofenaco
   equivalente a………………………. 180.00 mg
   de diclofenaco

Vehículo, cbp……………………………. 100 ml

Gotas:

Resinato de diclofenaco
   equivalente a………………………….. 1.50 g
   de diclofenaco

Vehículo, cbp……………………………. 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·     
Enfermedades con
dolor, inflamación y fiebre como amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis,
bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis,
dismenorrea.

·     
Estados
dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: isquialgia,
braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones,
fracturas.

·     
Estados
dolorosos e inflamatorios de origen reumático como artritis gotosa aguda,
artritis reumatoide activa, espondilitis anquilosante
activa.

·     
Dolor después de
una extracción dentaria y otras intervenciones odontomaxilares.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

El
diclofenaco se absorbe con rapidez y por completo
después de la administración oral, se alcanzan concentraciones plasmáticas
máximas en 2 a 3 horas. Su ingestión con alimentos disminuye la velocidad de
absorción, pero no altera su grado. Hay un sustancial efecto de primer paso, de
modo que solo alrededor de 50% de diclofenaco está
disponible en forma sistémica. La droga se une en forma extensa a las proteínas
plasmáticas (99%) y su vida media plasmática es de 1 a 2 horas. El diclofenaco se acumula en el líquido sinovial después de la
administración oral, lo que puede explicar la duración de la administración
oral y el efecto terapéutico, que es mucho mayor que la vida media plasmática.
Se metaboliza en el hígado a 4-hidroxidiclofenaco, el
principal metabolito y a otras formas hidroxiladas,
después de la glucuronidación y la sulfatación, los
metabolitos se excretan por la orina (65%) y en la bilis (35%).

CONTRAINDICACIONES:

Está
contraindicado en pacientes con úlcera gástrica ó intestinal; hipersensibilidad
conocida a la sustancia activa ó a los excipientes. Al igual que otros fármacos
antiinflamatorios no esteroides (AINES), también
contraindicados en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria ó rinitis
aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos
inhibidores de la actividad de las prostaglandinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

En
cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal
o úlcera/perforación con ó sin síntomas prodrómicos o historial previo.
Generalmente las consecuencias son más graves en los pacientes de edad
avanzada. Se retirará el diclofenaco en aquellos
casos excepcionalmente en los que se produzca hemorragia gastrointestinal ó
úlcera.

Es
imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas
indicadores de trastornos gastrointestinales ó con historial que sugiere la
presencia de úlcera gástrica ó intestinal, pacientes con colitis ulcerosa ó
enfermedad de Crohn, así como en pacientes con
disminución de la función hepática.

Como
ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides
pueden aumentar los valores de una ó varias enzimas hepáticas. A título
preventivo se recomienda el control de la función hepática durante el
tratamiento prolongado.

Dada
la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación
renal, se tendrá especial cuidado en los pacientes con menoscabo de la función
renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los pacientes tratados con
diuréticos y aquellos con una depleción sustancial del volumen extracelular por
alguna causa, por ejemplo antes ó después de una intervención quirúrgica mayor.

Como
medida preventiva se recomienda el control de la función renal durante la
administración de diclofenaco en tales casos. A la
interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado
anterior a la terapéutica.

Al
igual que otros antiinflamatorios, PHARMAFLAM puede
inhibir la agregación plaquetaria. Pacientes con
trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente. Por razones
médicas, se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada.
En particular se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes
ancianos débiles ó en los que tengan poco peso corporal.

Los
pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del sistema nervioso
central, inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni
manejar maquinas de precisión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La
droga no se recomienda en niños, mujeres embarazadas ó que amamantan.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El
diclofenaco produce efectos colaterales en alrededor
de 20% de los pacientes y cerca de 2% debe de suspender el tratamiento debido a
ellos, las más son las reacciones gastrointestinales y se han observado
hemorragia y ulceración ó perforación de la pared intestinal. Otras respuestas
indeseables del diclofenaco incluyen efectos sobre el
SNC, erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, retención hídrica y edema, rara
vez deterioro de la función renal.

Las
siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor de 1%
(basado en estudios clínicos).

·     
Generales: Dolor
abdominal, dolor de cabeza retención de líquidos, distensión abdominal.

·     
Gastrointestinal:
Diarrea, indigestión, náuseas, constipación, flatulencia, anormalidades en
exámenes hepáticos, úlcera péptica con ó sin sangrado sin úlcera.

·     
Sistema
nervioso: Dolor de cabeza, vértigo y nerviosismo.

·     
Piel: Rash, prurito.

·     
Sentidos
especiales: Zumbido de oídos.

·     
Incidencia: 3 a
9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1 a 3%).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Puede
alterar la respuesta a la insulina ó agentes hipoglucemiantes.
Además, disminuir los efectos, de furosemida,
diuréticos y tiacídas debido a que tienen riesgo a
desarrollar daño renal secundario por el resultado de inhibición de
prostaglandinas causadas por el diclofenaco. Si se
administra junto con preparaciones que contienen litio ó digoxina,
puede elevarse su concentración plasmática.

Anticoagulantes: No se ha reportado ninguna interacción sobre este
tipo de medicamentos, sin embargo por su efecto sobre la inhibición plaquetaría y efectos en las úlceras pépticas, la droga
debe ser utilizada con precaución cuando se administra junto con
anticoagulantes para vigilar si la acción de este último se mantiene.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

En
15% de los enfermos se puede producir aumento de la actividad plasmática en las
transaminasas hepáticas, aunque pueden ser moderados,
estos valores pueden aumentar más de tres veces en un pequeño porcentaje de
pacientes con frecuencia aquellos que son tratados por osteartritis.
Por lo general, el aumento de las transaminasas es
reversible y solo rara vez se asocia con evidencias clínicas de hepatopatía. Debe de evaluarse la actividad de las transaminasas durante las primeras ocho semanas de tratamiento,
suspendiendo la droga si persisten valores anormales ó si se desarrollan otros
signos ó síntomas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios
de carcinogénesis en ratones han demostrado
incremento no significativo en incidencia de tumores. No revelaron efecto
mutagénico en pruebas in vitro e in vivo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

PHARMAFLAM
pediátrico (suspensión) esta especialmente indicado para su empleo en niños de
2 años en adelante cuyo peso aproximado es mayor a 18 kg
y la administración de una solución en gotas seria impractico por la cantidad
de gotas que se requieren. Cada mililitro de la suspensión equivale a 1.8 mg de diclofenaco. Es posible adaptar
la dosis en forma individual según el peso corporal de cada niño y de acuerdo
con el esquema posológico recomendado para ellos.

Gotas: En niños a partir de un año la dosis es de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al día,
según la gravedad que revista la afección. La dosis diaria de administrará en 2
ó 3 tomas separadas.

Adultos: Los adultos tienen a su disposición otras formas
farmacéuticas específicas (grageas), supositorios la dosis inicial diaria  es de 100 a 150 mg.
En el tratamiento de los casos de mediana gravedad, así como en los niños de
mayores de 14 años suele ser suficiente con la administración diaria de 50 a
100 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No
se conoce la dosis letal en humanos, pero la DL₅₀ en ratas es de 55
a 240 mg/kg. En adultos la dosis de 2.5 g de la droga
causa daño renal. Se recomienda que en casos de sobredosis se proceda el
vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la enémesis
o por lavado gástrico seguido de tratamiento sintomático y de soporte. La
administración de carbón activado después de la enémesis
ó lavado gástrico puede ser útil para minimizar la absorción del diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepaticamente. La diuresis forzada teóricamente puede
ser beneficiosa por incremento de la excreción urinaria de la droga. Si se usa
la diuresis forzada, el balance electrolítico y de líquidos deberá ser
monitoreado cuidadosamente, puesto que potencialmente pueden ocurrir serios desbalances electrolíticos y retención de líquidos. El
valor de diálisis peritoneal, hemodiálisis ó hemoperfusión
en el tratamiento de sobredosificación por diclofenaco, no es conocida.

PRESENTACIONES:

Caja
con frasco con 120 ml y vasito dosificador para venta
público.

Caja
con frasco gotero con 20 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese
el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su
venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el
embarazo y lactancia ni en niños menores de 1 año. No exceder las dosis
recomendadas.

LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS QUIMPHARMA, S.A. de C.V.
Pino Núm. 343 int. 46
Colonia Sta. Ma. La Ribera
06400 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 590M2004 SSA
JEAR-04363103185/R2004/IPPA