Pisacaina

DENOMINACION GENERICA:

Epinefrina,
glucosa y lidocaína.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

PISACAINA*
1%:

Cada
ml contienen:

Clorhidrato de lidocaína…….. 10 mg

Vehículo cbp……………………….. 1 ml

PISACAINA* 2%:

Cada 100 ml contienen:

Clorhidrato de lidocaína……….. 2 g

Vehículo cbp……………………… 100 ml

PISACAINA* 2% CON EPINEFRINA:

Cada ml contiene:

Clorhidrato de lidocaína…….. 20 mg

Epinefrina 1 ×  200 000…… 0.005 mg

Vehículo cbp……………………….. 1 ml

PISACAINA* 5% PESADA:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de lidocaína……. 100 mg

Glucosa monohidratada……. 150
mg

Agua inyectable cbp……………. 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·     
Anestésico local
o regional por infiltración y bloqueo arrítmico cardiaco por vía intravenosa.

·     
Para producir
anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltración con aguja vía
subcutánea o mediante bloqueos caudales o epidurales.

·     
PISACAINA* al 5%
PESADA es exclusiva para uso en bloqueo subaracnoideo.

·     
Administrada vía
intravenosa está específicamente indicada para el tratamiento agudo de arrítmias ventriculares que puedan ocurrir durante la
manifestación cardiaca, así como cirugía del miocardio durante o después de un
infarto agudo del miocardio.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

La lidocaína
actúa de dos formas principales:

Como anestésico local y regional: La lidocaína estabiliza la
membrana neuronal y previene la iniciación y la transmisión de los impulsos
nerviosos, provocando así un efecto anestésico local. El inicio de su acción es
casi inmediato y el bloqueo puede durar desde una hora hasta hora y media.

La
lidocaína, debido a su estructura, no éster, no es destoxificada por las esterasas
plasmáticas circulantes. El hígado es el principal sitio de biotransformación y
tanto, la forma libre como la conjugada de la lidocaína
son excretadas por la orina.

La
lidocaína por lo general no produce irritación o daño
tisular posterior a su administración parenteral. La
acción de la anestesia se prolonga y la absorción se retarda cuando contiene
epinefrina que actúa como vasoconstrictor.

Como antiarrítmico cardiaco: La lidocaína tiene un
efecto antiarrítmico incrementando el umbral de la estimulación eléctrica
ventricular durante la diástole.

A
dosis terapéuticas no produce cambios en la contractilidad miocárdica, en la
presión arterial sistémica o en el período refractario absoluto.
Aproximadamente 90% de la dosis administrada es metabolizada en el hígado, 10%
restante se elimina sin cambios a través de la orina.

La
epinefrina actúa como vasoconstrictor para lograr una absorción más lenta de la
lidocaína y por lo tanto, prolonga su tiempo de
acción. La epinefrina es inactivada rápidamente por captación de neuronas adrenérgicas, difusión y degradación enzimática
en hígado y tejidos generales. La epinefrina atraviesa la placenta y entra a la
circulación fetal.

CONTRAINDICACIONES:

·     
Se deberá evitar
su empleo en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a la lidocaína.

·     
La lidocaína está contraindicada en todos aquellos pacientes
con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las
amidas, así como en estado de shock o bloqueo
cardiaco.

·     
La lidocaína no deberá aplicarse cuando exista inflamación en
la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local. La administración
intravenosa de la lidocaína está contraindicada en
pacientes con síndrome de Stokes–Adams,
o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular,
atrioventricular o sinoatrial.

·     
La lidocaína con epinefrina no deberá emplearse en áreas con
compromiso vascular como orejas, dedos, pene, etc., ni en forma simultánea con
agentes que aumenten la excitabilidad cardiaca. La fórmula con epinefrina nunca
deberá ser administrada por vía intravenosa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Clorhidrato de lidocaína
como anestésico local: La seguridad
y eficacia de la lidocaína dependerán del uso de la
dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las precauciones que
se tomen para tratar alguna emergencia que se pudiera presentar secundaria a la
administración.

Deberá
usarse la mínima dosis que de como resultado una efectiva anestesia para así
evitar efectos sistémicos indeseables.

Dosis
repetidas de lidocaína pueden causar un incremento de
los niveles sanguíneos, debido a la acumulación de la droga, o sus metabolitos
o a una lenta degradación metabólica.

La
tolerancia varía con el estado del paciente, así que si éstos son ancianos,
agudamente enfermos, debilitados o niños, deberá calcularse la dosis de acuerdo
a su edad o a su estado físico.

Siempre
que se inyecte deberá hacerse una leve aspiración para evitar o reducir al
menos la posibilidad de inyección intravascular,
inadvertida, ya que si ésta sucediera podrían resultar serias reacciones
adversas, así como falla del anestésico.

La
lidocaína deberá usarse con precaución en pacientes
que se sepa son hipersensibles a otros medicamentos o a otras drogas
anestésicas locales.

La
anestesia por bloqueo caudal o epidural deberá usarse
con extremo cuidado en pacientes con problemas neurológicos, con deformidades
de la columna, septicémicos o hipertensos severos y en pacientes muy jóvenes.
Cuando se está utilizando lidocaína hiperbárica, deberá vigilarse la posición del paciente en
forma estrecha.

La
decisión de usar o no un anestésico local en las siguientes condiciones dependera exclusivamente de la apreciación del médico en
cuanto a las ventajas o a los posibles riesgos:

·     
En bloqueo paracervical cuando hay factores que predisponen daño fetal
o hay daño fetal presente (toxemia, prematurez,
diabetes, acidosis, etc.).

·     
Cuando la dosis
recomendada excede la que indica un incremento en la incidencia de bradicardia
fetal.

La
solución que contiene epinefrina no deberá emplearse en áreas con compromiso
vascular, ni en forma simultánea con agentes que aumenten la excitabilidad del
miocardio.

Clorhidrato de lidocaína
como antiarrítmico: Cuando se
utilice lidocaína repetidamente en un paciente por
vía intravenosa, deberá tenerse suma precaución si éste presenta algún daño
hepático o renal, ya que dosis acumulativas de lidocaína
podrían provocar toxicidad debido a que, como ya se dijo, la lidocaína se metaboliza principalmente en el hígado y
parcialmente se excreta sin cambios en muy poca cantidad por el riñón. La lidocaína deberá ser usada con precaución en pacientes con hipovolemia.

Es
esencial un monitoreo constante con el electrocardiograma para la
administración apropiada de la lidocaína por vía
intravenosa.

Si
presentan datos de excesiva depresión de la conductividad cardiaca como la prolongación
del intervalo P-R y del complejo Q-R-S, así como la aparición o la agravación
de arritmias, deberá suspenderse de inmediato su administración.

Es
obligado tener siempre a la mano un equipo de emergencia y otros medicamentos
necesarios para corregir los efectos adversos a nivel cardiorrespiratorio o del
sistema nervioso central que pudieran presentarse.

El
uso de la lidocaína en infantes es muy limitado.

En
pacientes con bradicardias sinusales, la administración intravenosa de lidocaína para eliminación de focos ectópicos
ventriculares sin una previa aceleración de la frecuencia cardiaca puede
empeorar la arritmia ventricular.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La
lidocaína atraviesa la placenta. No se han
realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los
estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima no han mostrado
que la lidocaína produzca efectos adversos en el
feto. No se recomienda el empleo de lidocaína durante
el primer trimestre del embarazo. No se han descrito problemas en madres que
amamanten.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Clorhidrato de lidocaína
como anestésico local: Pueden
presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de lidocaína debidos a una rápida absorción, a una inyección intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada.
Otras causas de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento,
idiosincrasia o disminución de la tolerancia.

Las
reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son
sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema
cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión,
nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones, pérdida de la
conciencia y puede llegar al paro respiratorio. Las segundas, incluyen
depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco. Las
reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío,
urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.

El
tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una
vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.

El
tratamiento de efectos adversos cardiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el
miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje cardiaco si éste fuera
necesario. Las convulsiones pueden ser controladas administrando intravenosamente pequeñas cantidades de algún anticonvulsivante.

La
lidocaína con epinefrina aplicada en sitios con
compromiso vascular puede causar isquemia y necrosis de la zona por disminución
de la irrigación sanguínea.

Clorhidrato de lidocaína
como antiarrítmico: Con el uso de
clorhidrato de lidocaína como antiarrítmico se han
reportado reacciones sistémicas de los siguientes tipos:

·     
Sistema nervioso
central; mareos, vértigos, somnolencia, aprensión, euforia, tinnitus,
visión borrosa, vómitos, sensación de calor, convulsiones, inconsciencia y
depresión respiratoria, llegando a veces al paro respiratorio.

·     
Cardiovascular;
hipotensión, colapso cardiovascular y bradicardia que pueden hacer caer al
paciente hasta un paro cardiaco.

No
se ha reportado sensibilidad cruzada entre la lidocaína
y la procainamida o entre la lidocaína
y la quinina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Con
antiarrítmicos pueden producir efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína
tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente la lidocaína.
Con los bloqueadores β-adrenérgicos
puede aumentar la toxicidad de la lidocaína. Con la cimetidina puede ocasionar aumento de la lidocaína en sangre.

Los
bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su
efecto con el uso simultáneo de lidocaína. La
epinefrina puede potencializar el efecto de los
medicamentos que aumenta la excitabilidad cardiaca.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

La
prueba con bentiromida se ve alterada al usar la lidocaína.
Los valores de la creatinin–fosfoquinasa (CPK) pueden aumentar con la administración
intramuscular de lidocaína.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCIONOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No
se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, sin embargo,
no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni
alteraciones en la fertilidad hasta la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Clorhidrato de lidocaína
como anestésico local: En este caso
la dosis es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos
neuronales que van a ser bloqueados. Deberá utilizarse la mínima dosis
necesaria que proporcione una anestesia efectiva.

La
dosis inicial de clorhidrato de lidocaína en un
adulto no deberá exceder de 6 mg/kg
de peso corporal.

Es
recomendable el uso de concentraciones a 0.5 a 1% de clorhidrato de lidocaína
en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas y la dosis
total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a
anestesiar.

Clorhidrato de lidocaína
como antiarrítmico: La dosis usual
para adulto es de 50 a
100 mg administrados directamente por vía intravenosa
a una velocidad aproximada de 25
a 50 mg/minuto. Deberá darse
el tiempo suficiente para permitir que la circulación lleve el medicamento al
sitio de acción. Si una inyección inicial de 50 a 100 mg
no proporciona la respuesta deseada, puede repetirse una segunda dosis después
de 5 minutos. Nunca deberán administrarse más de 200 a 300 mg
de lidocaína durante un periodo de una hora.

Pacientes
con una función hepática alterada o un flujo hepático reducido (como en alguna
falla miocárdica o después de cirugía cardiaca), o en pacientes mayores de 70
años de edad, se les proporcionará la mitad de la dosis de inicio y menores
dosis de mantenimiento.

En
niños, la experiencia del uso de la lidocaína como
antiarrítmico es muy limitada.

Para
infusiones continuas intravenosas en pacientes cuyas arrítmias
tiendan a recurrir después de una buena respuesta temporal a una dosis única y
que por alguna razón no puedan recibir terapia oral antiarrítmica, el
clorhidrato de lidocaína puede ser administrado
continuamente en concentraciones al 0.1% (1 mg/ml) a una velocidad de 1 a 4 ml/minuto (20 a 50 µg/kg/minuto en un individuo de 70 kg
como promedio). Soluciones de lidocaína al 0.2% (2 mg/ml), pueden administrarse a
una velocidad de 0.5 a
2 ml/minuto.

La
administración intravenosa continua siempre deberá ser monitorizada electrocardiográficamente para evitar una sobredosis y/o
toxicidad potencial. Asimismo, deberá terminarse tan pronto como se restablezca
el ritmo cardiaco normal en el paciente. Tan pronto como sea posible y cuando
esto esté indicado deberá iniciarse la terapia con antiarrítmicos orales y
suspender la lidocaína intravenosa.

Siempre
que se administre lidocaína por infusión intravenosa
continua se deberá utilizar un equipo de venoclisis
de precisión.

Para
preparar una solución de lidocaína al 0.1% (1 mg/ml) para administración
intravenosa continua se deberá añadir 1 g de clorhidrato de lidocaína
en 1,000 ml de solución glucosada
al 5% (solución de preferencia). Tal solución a una velocidad de 1 a 4 ml/minuto,
proporcionará 1 a
4 mg/minuto.

Una
solución de clorhidrato de lidocaína al 0.2% puede
prepararse agregando 2 g
de lidocaína a 1,000 ml de
solución glucosada al 5%. La velocidad de administración
de 0.5 a
2 ml/minuto proporcionará 1 a 4 mg/minuto.

La
solución de lidocaína con epinefrina, únicamente se
indica para anestesia local o regional y nunca deberá emplearse como
antiarrítmico, es decir se evitará su uso por vía intravenosa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION
O INGESTA ACCIDENTAL:

Las
reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son
sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema
cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión,
nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones, pérdida de la
conciencia y puede llegar al paro respiratorio. Las segundas, incluyen
depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco. Las
reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío,
urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.

El
tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una
vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.

El
tratamiento de efectos adversos cardiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el
miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje cardiaco si éste fuera
necesario. Las convulsiones pueden ser controladas administrando intravenosamente pequeñas cantidades de algún anticonvulsivante:

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