POLIBATRIN

DENOMINACION GENERICA:

Sulfametoxazol y trimetoprima.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta contiene:

Sulfametoxazol……………………….. 400
mg

Trimetoprima……………………………. 80
mg

Excipiente, cbp…………………….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

POLIBATRIN^®
está indicado en aquellas infecciones causadas por bacterias susceptibles como:
estreptococos, estafilococos, neumococos, gonococos, meningococos, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Aerobacter, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris.

De
tal forma, POLIBATRIN^® puede utilizarse en las siguientes entidades:

• Infecciones de piel
  y tejidos blandos: Furunculosis, dermatitis, abscesos, heridas infectadas,
  piodermias, quemaduras.
• Infecciones
  oculares: Conjuntivitis, blefaritis.
• Infecciones
  respiratorias: Amigdalitis, faringitis, laringitis, otitis, sinusitis, laberintitis, laringotraqueítis,
  bronquitis, bronconeumonía, neumonía.
• Infecciones del
  aparato digestivo: Gastroenteritis, enteritis, enterocolitis, colitis.
• Infecciones
  genitourinarias: Cistitis agudas o crónicas, uretritis, pielonefritis,
  nefritis.
• Infecciones
  generalizadas: Septicemia, sepsis neonatal, peritonitis, aborto séptico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

La
combinación sulfametoxazol más trimetoprima cuando se administra por vía oral,
se absorbe en forma rápida, por lo que se localizan en sangre las sales tanto
libres como Iigadas a proteínas además de sus
metabolitos.

Posterior
a la administración de 80 mg de trimetoprima
y 400 mg de sulfametoxazol
a voluntarios sanos, la hemoconcentración más elevada
es de 1.7 mcg/ml de trimetoprima y 28 mcg/ml de sulfametoxazol.

El
sulfametoxazol se metaboliza principalmente por N4-acetilación
y los metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 – óxido y el 3’- y 4’-
hidroxi.

La
trimetoprima se liga a proteínas en 40% y el sulfametoxazol en 70%.

La
relación farmacocinética entre trimetoprima y sulfametoxazol es de 1 a 5,
lográndose hemoconcentraciones terapéuticas de 1 a 3
horas posterior a la administración oral de dosis única de 800 mg de sulfametoxazol y 160 de
trimetoprima.

La
vida media de eliminación tiene valores de 10 horas para sulfametoxazol y 8
para trimetoprima. La eliminación de POLIBATRIN^® se lleva a cabo vía
renal por filtración glomerular: la trimetoprima se elimina en 80% y el
sulfametoxazol en 60% ambos sin cambios.

POLIBATRIN^®
es un antimicrobiano bactericida de amplio espectro. Su mecanismo de acción
consiste en el bloqueo de dos pasos enzimáticos que catalizan reacciones
sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en la
bacteria. Este mecanismo de acción no ha permitido la aparición de resistencia
bacteriana significativa.

CONTRAINDICACIONES:

La
combinación sulfametoxazol + trimetoprima está contraindicada en presencia de
discrasias sanguíneas, hepatopatías graves,
insuficiencia renal severa, antecedentes de hipersensibilidad a las sulfas o a
la trimetoprima, embarazo, lactancia, lactantes menores de 3 meses y
prematuros.

PRECAUCIONES GENERALES:

La
combinación sulfametoxazol + trimetoprima deberá ser utilizada con precaución
en pacientes con daño renal, insuficiencia hepática, deficiencia de folatos (pacientes que están recibiendo tratamiento
anticonvulsivante, ancianos, alcohólicos crónicos, desnutridos, con mala
absorción intestinal), pacientes con asma bronquial y problemas alérgicos.

Se
han presentado casos aislados de hemólisis en pacientes con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. En el paciente senil puede incrementarse la
posibilidad de reacciones adversas, en particular cuando existen complicaciones
como alteraciones en la función renal o hepática.

POLIBATRIN^®
no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin que exista vigilancia
médica estrecha.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aun
cuando a la fecha no se han realizado estudios controlados del uso de la
combinación sulfametoxazol + trimetoprima durante el embarazo y la lactancia,
no deberá utilizarse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente
se han reportado las siguientes reacciones secundarias: vómito, náusea,
exantema, leucopenia, trompocitopenia, granulocitopenia, síndrome de Stevens–Johnson, síndrome de Lyell; es importante mencionar que
dichas reacciones se han observado con mayor frecuencia en ancianos, pacientes
con insuficiencia renal y cuando la combinación sulfametoxazol + trimetoprim se utiliza concomitantemente con pirimetamina o tiazidas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

En
pacientes que están siendo tratados con anticoagulantes warfarínicos,
fenitoína, metotrexate, hipoglucemiantes
orales en combinación con POLIBATRIN^®, se deberá ajustar la dosis de
aquéllos.

En
pacientes seniles que estén en tratamiento con diuréticos tiazídicos,
puede aumentar el riesgo de trompocitopenia y
púrpura. En pacientes en tratamiento con anticoagulantes, se deberán realizar
pruebas del tiempo de coagulación periódicamente. POLIBATRIN^® puede
inhibir el metabolismo hepático de la fenitoína, pudiendo incrementar su vida
media en 39%, disminuye asimismo el porcentaje de eliminación de la misma, por
ello, cuando se administren conjuntamente estos fármacos deberá tomarse en
consideración la posibilidad de obtener efecto incrementado de la fenitoína.

Debido
a que las sulfonamidas pueden llegar a desplazar al metotrexate
de su ligadura a proteínas séricas, este fármaco puede incrementar sus niveles hemáticos, lo cual deberá ser tomado en cuenta por el
clínico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se
ha observado que la trimetoprima puede llegar a interferir con la prueba de
determinación de niveles de metotrexate utilizando la
técnica de unión a proteínas competitivas cuando se usa dihidrofolato
reductasa para producir la ligadura proteica. Si el metrotexate se cuantifica por radioinmunoensayo
no existe interferencia.

La
determinación de creatinina cuando se utiliza la prueba de Jaffé,
puede resultar en 10% por arriba de los valores normales en presencia de la
combinación sulfametoxazol + trimetoprima.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: A la fecha, no se han llevado a efecto estudios a
largo plazo para calificar el potencial carcinogénico en animales de la
combinación sulfametoxazol + trimetoprim.

Mutagénesis: Hasta el momento no se han llevado a cabo estudios
para evaluar el potencial mutagénico de la combinación sulfametoxazol +
trimetoprima. La trimetoprima no ha demostrado mutagenicidad en los estudios
realizados a la fecha.

No
se ha observado efecto nocivo en cromosomas de leucocitos humanos in vitro con la combinación de fármacos o solos.

Las
concentraciones utilizadas en este ensayo sobrepasan con mucho los hemoniveles del sulfametoxazol +
trimetoprima durante la terapia farmacológica con POLIBATRIN^®.

Se
han observado leucocitos en pacientes tratados con POLIBATRIN^®, a la
fecha no se han observado anormalidades cromosómicas.

Alteraciones sobre la fertilidad: Los estudios realizados en ratas con dosis muy
elevadas (70 mg/kg/día de trimetoprima más 300 mg/kg/día de sulfametoxazol) no han
revelado efecto alguno sobre la capacidad reproductiva o la fertilidad.

Teratogénesis: Los estudios realizados en ratas con dosis muy
elevadas, 533 mg/kg de sulfametoxazol o 250 mg/kg de trimetoprima, han producido paladar hendido, sin
embargo, con dosificaciones menores no se han observado malformaciones en otros
estudios.

Estudios
realizados en conejos han arrojado incrementos en el porcentaje de muerte
fetal, lo que pudo observarse cuando la dosis fue 6 veces superior a la dosis
utilizada en forma terapéutica en humanos.

En
estudios realizados en mujeres embarazadas se han observado alteraciones
congénitas en 4.5% de pacientes cuando fueron tratadas con la combinación
sulfametoxazol + trimetoprima durante los 3 primeros meses de la gestación.

Debido
a que el sulfametoxazol y la trimetoprima bloquean el metabolismo del ácido
fólico, esta combinación farmacológica podrá ser utilizada durante el embarazo
solamente si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el
producto.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

La
dosificación usual de POLIBATRIN^® es de dos tabletas cada 12 horas.

En
casos de infecciones severas se puede aumentar la dosis a 4 tabletas cada 12
horas.

La
dosis recomendada en casos de blenorragia es de 4 tabletas por la mañana y 4
tabletas por la noche durante 2 días.

Pacientes
con insuficiencia renal:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los
signos y síntomas de sobredosificación con sulfonamidas
son: Vómito, mareo, náusea, inconsciencia, somnolencia, cefalea, anorexia y
cólicos abdominales.

En
caso de sobedosificación se aconseja aplicar medidas
generales de soporte: Lavado gástrico, emesis,
administración de líquidos por vía oral o parenteral, ventilación adecuada del
paciente.

No
existe un antídoto específico.

PRESENTACIONES:

POLIBATRIN^®
se presenta en caja con 20 tabletas (80 mg/400 mg).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No
se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Laboratorios Fustery, S. A. de C. V.
Distribuido por:
IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de C.V.
Pasaje Interlomas No. 16-5to. Piso
Colonia San Fernando La Herradura
52784 Huixquilucan, Edo. de México
^® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 82253, S.S.A. IV
EEAR-104934/RM2002/IPPA