POLIBATRIN F

DENOMINACION GENERICA:

Sulfametoxazol y trimetoprima.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta contiene:

Trimetoprima……………………. 160
mg

Sulfametoxazol…………………. 800
mg

Excipiente, cbp………………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

POLIBATRIN^® F está indicado en aquellas infecciones causadas por
bacterias susceptibles como: estreptococos, estafilococos, neumococos,
gonococos, meningococos, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Aerobacter, Vibrio cholerae, Haemophillus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris.

De
tal forma, POLIBATRIN^® F puede utilizarse en las
siguientes entidades:

·     
Infecciones de
piel y tejidos blandos: Furunculosis, dermatitis, abscesos, heridas infectadas,
piodermias, quemaduras.

·     
Infecciones
oculares: Conjuntivitis, blefaritis.

·     
Infecciones
respiratorias: Amigdalitis, faringitis, laringitis, otitis, sinusitis, laberintitis, laringotraqueitis,
bronquitis, bronconeumonía, neumonía.

·     
Infecciones del
aparato digestivo: Gastroenteritis, enteritis, enterocolitis, colitis.

·     
Infecciones
genitourinarias: Cistitis agudas o crónicas, uretritis, pielonefritis,
nefritis.

·     
Infecciones
generalizadas: Septicemia, sepsis neonatal, peritonitis, aborto séptico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

La
combinación sulfametoxazol más trimetoprima
cuando se administra por vía oral, se absorbe en forma rápida, por lo que se
localizan en sangre las sales tanto libres como ligadas a proteínas además de
sus metabolitos.

Posterior
a la administración de 80 mg de trimetoprima
y 400 mg de sulfametoxazol
a voluntarios sanos, la hemoconcentración más elevada
es de 1.7 mcg/ml de trimetoprima y 28 mcg/ml de sulfametoxazol.

El
sulfametoxazol se metaboliza principalmente por N4-acetilación y los metabolitos de la trimetoprima
son el 1 y 3-óxido y el 3’- y 4’-hidroxi.

La
trimetoprima se liga a proteínas en 40% y el sulfametoxazol en 70%.

La
relación farmacinética entre trimetoprima
y sulfametoxazol es de 1 a 5, lográndose hemoconcentraciones terapéuticas de 1 a 3 horas posterior a
la administración oral de dosis única de 800 mg de sulfametoxazol y 160 de trimetoprima.

La
vida media de eliminación tiene valores de 10 horas para sulfametoxazol
y 8 para trimetoprima.

La
eliminación de POLIBATRIN^® F se lleva a cabo por
renal por filtración glomerular: La trimetoprima se elimina en 80% y el sulfametoxazol
en 60%, ambos sin cambios.

POLIBATRIN^® F es un antimicrobiano
bactericida de amplio espectro. Su mecanismo de acción consiste en el bloqueo
de dos pasos enzimáticos que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis
del ácido folínico en la bacteria.

CONTRAINDICACIONES:

La
combinación sulfametoxazol + trimetoprima
está contraindicada en presencia de discrasias sanguíneas, hepatopatías
graves, insuficiencia renal, severa, antecedentes de hipersensibilidad a las
sulfas o a la trimetoprima, embarazo, lactancia,
lactantes menores de 3 meses de edad y prematuros.

PRECAUCIONES GENERALES:

La
combinación sulfametoxazol + trimetoprima
deberá ser utilizada con precaución en pacientes con daño renal, insuficiencia
hepática, deficiencia de folatos (pacientes que están
recibiendo tratamiento anticonvulsivante, ancianos,
alcohólicos crónicos, desnutridos, con mala absorción intestinal), pacientes
con asma bronquial y problemas alérgicos.

Se
han presentado casos aislados de hemólisis en pacientes con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. En el paciente
senil puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, en particular,
cuando existen complicaciones como alteraciones en la función renal o hepática.
POLIBATRIN^® F no deberá utilizarse por periodos mayores de 15
días sin que exista vigilancia médica estrecha.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aun
cuando a la fecha no se han realizado estudios controlados del uso de la
combinación sulfametoxazol + trimetoprima
durante el embarazo y la lactancia, no deberá utilizarse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente
se han reportado las siguientes reacciones secundarias: vómito, náusea, exatema, leucopenia, trompocitopenia,
granulocitopenia, síndrome de Stevens–Johnson, síndrome de Lyell.

Es
importante mencionar que dichas reacciones se han observado con mayor
frecuencia en ancianos, pacientes con insuficiencia renal y cuando la
combinación sulfametoxazol + trimetoprim
se utiliza concomitantemente con pirimetamina o tiazidas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

En
pacientes que están siendo tratados con anticoagulantes warfarínicos,
fenitoína, metotrexate, hipoglucemiantes orales, en combinación con POLIBATRIN^® F, se deberá ajustar la dosis de aquéllos.

En
pacientes seniles que estén en tratamiento con diuréticos tiázidos,
puede aumentar el riesgo de trompocicotopenia y púrpura.

En
pacientes en tratamiento con anticoagulantes se deberán realizar pruebas del
tiempo de coagulación periódicamente. POLIBATRIN^® F puede inhibir el metabolismo hepático de la fenitoína, pudiendo incrementar su vida media en 39%,
disminuye asimismo el porcentaje de eliminación de la misma, por ello, cuando
se administren conjuntamente estos fármacos deberá tomarse en consideración la
posibilidad de obtener efecto incrementado de la fenitoína.

Debido
a que las sulfonamidas pueden llegar a desplazar el metotrexate
de su ligadura a proteínas séricas, este fármaco puede incremetar
sus niveles hemáticos, lo cual deberá ser tomado en
cuenta por el clínico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se
ha observado que la trimetoprima puede llegar a
interferir con la prueba de determinación de niveles de metotrexate,
utilizando la técnica de unión a proteínas competitivas
cuando se usa dihidrofolato reductasa
para producir la ligadura proteica. Si el metrotexate
se cuantifica por radioinmunoensayo no existe
interferencia.

La
determinación de creatinina cuando se utiliza la
prueba de Jaffé, puede resultar en 10% por arriba de
los valores normales en presencia de la combinación sulfametoxazol
+ trimetoprima.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: A la fecha, no se han llevado a cabo estudios a
largo plazo para calificar el potencial carcinogénico en animales de la
combinación sulfametoxazol + trimetoprim.

Mutagénesis: Hasta el momento no se han llevado a cabo estudios
para evaluar el potencial mutagénico de la combinación sulfamtoxazol
+ trimetoprima. La trimetoprima
no ha demostrado mutagenecidad en los estudios
realizados a la fecha.

No
se ha observado efecto nocivo en cromosomas de leucocitos humanos in vitro con la combinación de los fármacos o solos.

Las
concentraciones utilizadas en este ensayo sobrepasan con mucho los hemoniveles del sulfametoxazol + trimetoprima durante la terapia farmacológica con POLIBATRIN^® F.

Se
han observado leucocitos en pacientes tratados con POLIBATRIN^® F, a la fecha no se han observado anormalidades
cromosómicas.

Alteraciones sobre la fertilidad: Los estudios realizados en ratas con dosis muy
elevadas (70 mg/kg/día de trimetoprima más 300 mg/kg/día de sulfametoxazol) no han
revelado efecto alguno sobre la capacidad reproductiva o la fertilidad.

Teratogénesis: Los estudios realizados en ratas con dosis muy
elevadas, 533 mg/kg de sulfametoxazol o 250 mg/kg de trimetoprima, han producido
paladar hendido, sin embargo, con dosificaciones menores no se han observado
malformaciones en otros estudios.

Estudios
realizados en conejos han arrojado incrementos en el porcentaje de muerte
fetal, lo que pudo observarse cuando la dosis fue 6 veces superior a la dosis
utilizada en forma terapéutica en humanos.

En
estudios realizados en mujeres embarazadas se han observado alteraciones
congénitas en 4.5% de pacientes cuando fueron tratadas con la combinación sulfametoxazol + trimetoprima
durante los 3 primeros meses de la gestación.

Debido
a que el sulfametoxazol y la trimetoprima
bloquean el metabolismo del ácido fólico, esta combinación farmacológica podrá
ser utilizada durante el embarazo solamente si los beneficios potenciales
justifican los posible riesgos para el producto.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La
dosificación usual de POLIBATRIN^® F es de una
tableta cada 12 horas.

En
casos de infecciones severas se puede aumentar la dosis a 1½ tabletas cada 12
horas.

La
dosis recomendada en casos de blenorragia es de 2 tabletas por la mañana y 2
tabletas por la noche durante 2 días.

Pacientes con insuficiencia renal:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los
signos y síntomas de sobredosificación con
sulfonamidas son: Vómito, mareo, náusea, inconsciencia, somnolencia, cefalea,
anorexia y cólicos abdominales.

En
caso de sobredosificación se aconseja aplicar medidas
generales de soporte: Lavado gástrico, emesis,
administración de líquidos por vía oral o parenteral,
ventilación adecuada del paciente.

No
existe un antídoto específico.

PRESENTACIONES:

POLIBATRIN^® F se presenta en caja con 15 y 20 tabletas con 160 y
800 mg de trimetoprima y sulfametoxazol, respectivamente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar
seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su
venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de
la luz. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta
vigilancia médica. No se use durante el embarazo ni en niños menores de 3 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:
IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de
C.V.
Pasaje interlomas-A Núm.16
San Fernando La Herradura
52784 Huixquilucan, Edo. de México
^® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 177M98, S.S.A. IV
KEAR-116128/RM2002/IPPA