Portem

DENOMINACION GENERICA:

Paracetamol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta contiene:

Acetaminofén (paracetamol)…………… 500
mg

Excipiente, cbp…………………………….. 1
tableta

Acetaminofén (paracetamol)…………… 750
mg

Excipiente, cbp…………………………….. 1
tableta

Acetaminofén (paracetamol), PORTEM es un analgésico antipirético, seguro y eficaz.
No es salicilato. No afecta el tiempo de protrombina,
pues posee muy débil acción sobre las plaquetas.

Es
particularmente valioso en pacientes que no toleran el ácido acetilsalicílico,
pues no produce irritación gástrica, erosión de la mucosa ni sangrado que puede
ocurrir después de ingerir salicilatos. No tiene efecto sobre los aparatos
cardiovascular ni respiratorio.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Paracetamol
es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, dolores y malestares asociados con fiebre y
dolor, cefalea, neuralgias y dolores articulares menores, otalgias, síntomas
del resfriado común o afecciones similares, fiebre posvacunal,
postamigdalectomía, odontalgias y poscirugía
como la postextracción y otros procesos invasivos del área estomatológica que cursen con dolor y
fiebre.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

Este
ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica,
rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. Se metaboliza
fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Se absorbe rápida y completamente por la vía
digestiva, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos, su
vida media es de 2 horas.

La
disolución de la forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen
etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de
absorción desde el intestino delgado es de 7 minutos. La biodisponibilidad
absoluta del paracetamol (acetaminofén) es de
aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/kg. El volumen de distribución de este fármaco
corresponde a aproximadamente 0.9 l/kg. La concentración en saliva del
paracetamol es similar a la
plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre
total es de 20% más alta y en la leche materna 20% más baja. Se une a proteínas
plasmáticas de 20 a
50%.

Es
metabolizado extensamente en el hígado, aproximadamente de 2 a 5% del fármaco es excretado
por la orina, primeramente es conjugado a glucuronato
o sulfato en aproximadamente 94%, 4% es metabolizado vía citocromo
P-450 oxidasa, a un metabolito tóxico (N-acetil benzoquinoneimina), en
forma normal, este metabolito reacciona con los grupos sulfhidrilos
del glutatión hepático; sin embargo, cuando el
paracetamol es utilizado en grandes dosis y por largo tiempo, este metabolito,
puede agotar el glutatión hepático, con la
posibilidad de presentarse necrosis hepática.

De
90 a
100% del paracetamol puede ser recuperado en la orina después de la conjugación
hepática con ácido glucurónido 60%, ácido sulfúrico
35% o cisteína 3%. Se han detectado mínimas
cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronización del paracetamol que los adultos.

CONTRAINDICACIONES:

Está
contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol (acetaminofén), no se recomienda esta sal en ­sujetos con
anemia, lesión hepática o úlcera péptica activa.

Paracetamol
(acetaminofén) ha sido señalado como potencializador del efecto de anticoagulantes orales.
Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y
hepatopatías avanzadas o en aquellos que ingieran
medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deben
observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos
durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la
hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula
o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad al paracetamol (acetaminofén) y si el paciente está recibiendo alguna
terapia, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No
se administre durante la lactancia ni por periodos prolongados.

El
empleo del paracetamol (acetaminofén) durante el
embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Si la fiebre o el dolor
persisten por más de 72 horas se deberá reevaluar al paciente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En
pocos casos se ha asociado el paracetamol (acetaminofén)
con neutropenia, pancitopenia
y leucopenia.

La
reacción más severa por sobredosificación, puede ser
necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos
suicidas.

Las
dosis de 25 g
o más, son potencialmente mortales.

En
dosis terapéuticas recomendadas, es bien tolerado; rara vez se observan
reacciones colaterales, las cuales generalmente son discretas, aunque se han
reportado reacciones hematológicas.

Las
erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas ocurren ocasionalmente,
náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia,
daño hepático, daño renal, metahemoglobinemia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se
ha reportado que paracetamol (acetaminofén) potencializa el efecto de los anticoagulantes. No usar
junto con medicamentos depresores del sistema nervioso central y alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Raramente
neutropenia, leucopenia, pancitopenia
y metahemoglobinemia.

En
casos de hepatotoxicidad, puede registrarse una
elevación de la actividad plasmática de transaminasas,
así como de la bilirrubina plasmática. Puede ocasionar prolongación en el
tiempo de protrombina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD:

No
se han descrito hasta la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Niños mayores de 12 años: 1 tableta cada 6 horas como máximo.

Adultos: 1-2 tabletas cada 6 horas como máximo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O
INGESTA ACCIDENTAL:

Las
manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son:
palidez, náuseas, vómito, anorexia y gastralgia.

La
sobredosificación de paracetamol (acetaminofén),
puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones
se hacen aparentes entre 12 y 48 horas postingestión
como aumento en la concentración de aminotransferasas,
bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir
alteraciones del metabolismo de la glucosa y aún acidosis metabólica. En el
envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis
tubular; además se han reportado arritmias cardiacas.

Cualquier
sujeto que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma, puede tratarse dentro
de las 10 primeras horas con un antídoto específico aun desconociendo las
concentraciones hemáticas.

En
cualquier caso de sobredosificación de paracetamol (acetaminofén), deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén).

Para
que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse dentro de las 10 horas
posteriores a la ingestión.

Se
recomienda el siguiente procedimiento:

1. Lavado gástrico o
   inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a
   dosis de 30 a
   45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20
   minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la
   dosis.
2. En el caso de
   ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado.
3. Si se usa carbón
   activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta es absorbida por el
   carbón.
4. Extraiga sangre
   para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol (acetaminofén) y, además, para determinar TGO, TGP,
   bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos.
5. La dosis de
   impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg, la dosis de
   mantenimiento es de 70 mg/kg.
6. Si el enfermo
   vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la
   hora.
7. Si el paciente no
   retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por
   intubación duodenal.
8. Repita los análisis
   señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de
   paracetamol (acetaminofén) se mantienen por
   arriba de 100 mg/l. Si ha pasado mucho tiempo
   después de la ingestión debe emplearse la hemoperfusión.

PRESENTACIONES:

Caja
con 10 tabletas de 500 mg.

Frasco
de polietileno con 50 tabletas de 500 mg.

Frasco
de polietileno con 100 tabletas de 500 mg.

Caja
con 10 tabletas de 750 mg.

Frasco
de polietileno con 60 tabletas de 750 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su
venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Protéjase de la luz.

LABORATORIO Y DIRECCION:
IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Colonia San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de
México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 89994, S.S.A.
IEAR-111348/RM2002/IPPA