Prasiver

DENOMINACION GENERICA:

Pravastatina Sódica.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta contiene:

Pravastatina Sódica…….. 10
y 20 mg

Excipiente cbp……………….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipocolesterotemiante oral. La pravastatina, hipolipemiante de la clase de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, está indicada como
complemento de la dieta para reducir los niveles de colesterol total elevado,
el colesterol de las LDL y los triglicéridos en pacientes con
hipercolesterolemia primaria o en las hiperlipidemias
mixtas (tipo IIa y IIb),
cuando la respuesta ha sido insuficiente a la dieta y a otras medidas no
farmacológicas. En pacientes hipercolesterolémicos
sin enfermedad coronaria, clínicamente evidente, la pravastatina
está indicada para la prevención primaria de eventos coronarios, disminuyendo
el riesgo de infarto del miocardio, necesidad de procedimientos invasivos o quirúrgicos de revascularización
y de mortalidad cardiovascular. En pacientes hipercolesterolémicos
con enfermedad coronaria manifiesta, incluyendo el infarto del miocardio, la pravastatina está indicada para retrasar la progresión de
la arteriosclerosis coronarias y reducir el riesgo de eventos coronarios agudos
(incluido el infarto del miocardio recurrente), de procedimientos invasivos o quirúrgicos de revascularización
y de enfermedad vascular cerebral.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

Absorción: La pravastatina se absorbe
rápidamente, obteniéndose el pico en las concentraciones plasmáticas entre 1 a
1.5 horas. El promedio en la absorción oral de pravastatina
es de 34% y la biodisponibilidad absoluta es del 17%
basado en un estudio de recuperación urinaria del fármaco radiomarcado.
La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la biodisponibilidad sistémica; sin embargo, el efecto
terapéutico en la disminución de lípidos es similar si se toma con, o una hora
antes de los alimentos.

Distribución: La pravastatina cubre un
amplio metabolismo de primer paso en el hígado, sitio primario de acción y de
síntesis de colesterol y de depuración del colesterol LDL. Estudios in vitro demostraron que la pravastatina
es trasportada en los hepatocitos más que en otras células. Debido al amplio
metabolismo de primer paso en el hígado, no hay una perfecta correlación entre
los niveles plasmáticos y la eficacia en la disminución de lípidos de la pravastatina.

Ni
la concentración mínima en estado estacionario ni el área bajo la curva, ni la
concentración plasmática máxima mostraron evidencias de acumulación de pravastatina al administrarse una o dos veces al día.
Aproximadamente el 50% del fármaco circulante se encuentra unido a proteínas.

Eliminación: Después de una administración única de pravastatina radiomarcada en
humanos, la vida media de eliminación para la radiactividad total del fármaco y
sus metabolitos fue de 77 horas. El principal producto de degradación es el
isómero 3a-hidroxi. Aproximadamente el 20% de la
dosis administrada se excretó con la orina y el 70% por las heces. Una pequeña
cantidad de pravastatina se excreta en la leche
humana.

CONTRAINDICACIONES:

–         
Hipersensibilidad
a cualquiera de los componentes de la fórmula.

–         
En pacientes con
enfermedad hepática activa o que en las pruebas de función hepática presenten
elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas.

–         
Embarazo y
lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Durante
la terapia es necesario determinar periódicamente las concentraciones de
lipoproteínas séricas. Debe administrarse con precaución en pacientes que
presenten un alto consumo de alcohol, con un monitoreo estrecho e iniciando el
tratamiento con la dosis más baja recomendada, incrementándola hasta lograr el
efecto terapéutico. Debido a que no se ha establecido la seguridad ni la
eficacia clínica en individuos menores de 18 años, no se recomienda el tratamiento
en los pacientes menores de esta edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Durante
la terapia es necesario determinar periódicamente las concentraciones de
lipoproteínas séricas. Debe administrarse con precaución en pacientes que presenten
un alto consumo de alcohol, con un monitoreo estrecho e iniciando el
tratamiento con la dosis más baja recomendada, incrementándola hasta lograr el
efecto terapéutico. Debido al riesgo de daño fetal y de reacciones adversas en
el lactante, el fármaco no debe administrarse durante el embarazo ni durante la
lactancia. Si durante el tratamiento la paciente se embaraza, debe
descontinuarse la terapia y notificar a la madre del riesgo potencial al feto.
No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 años de edad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La
pravastatina generalmente es bien tolerada, las
reacciones adversas reportadas han sido ligeras y transitorias. Las reacciones adversas
reportadas que requirieron la suspensión del tratamiento fueron incremento en
las transaminasas séricas, malestar gastrointestinal
y casos raros de rabdomiólisis con insuficiencia
renal aguda. Los efectos secundarios reportados son: náuseas, vómito, diarrea,
dolor abdominal, constipación, flatulencia, fatiga, debilidad, dolor muscular,
dolor de cabeza y exantema.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se
ha utilizado concomitantemente con colestiramina y colestipol, sin que se hayan comunicado reacciones adversas
distintas a las conocidas cuando se usan estos fármacos de forma aislada. La miopatía y la rabdomiólisis se
han presentado cuando se asocia con inmunosupresores,
gemfibrozil, eritromicina o
ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes.

Colestiramina y colestipol: La
administración concomitante ha resultado en una reducción del 40 al 50% en la
media del área bajo la curva de pravastastina, pero
cuando se administró una hora antes o cuatro horas después de la colestiramina o una hora antes del colestipol
y una comida estándar, no hubo una disminución significativa de la biodisponibilidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se
ha observado elevación de las transaminasas en las
pruebas de función hepática e incrementos significativos de los niveles CPK.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En
un estudio realizado en ratas a las que se les administraron dosis orales de
100 mg/kg de pravastatina durante dos años (125 veces más elevadas que
la dosis en humanos), se encontró un incremento en la incidencia de carcinoma hepatocelular en los machos. No se observaron evidencias de
mutagenicidad in vitro en
las pruebas microbianas mutagénicas ni en las pruebas letales dominantes en
ratones o en la prueba de micronúcleos en ratones. No
se observaron efectos adversos en la fertilidad de ratas al administrarles
dosis diarias de hasta 500 mg/kg
de peso.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.
Antes de iniciar la terapia se recomienda que el paciente ingiera una dieta
baja en colesterol y la mantenga durante el tratamiento con pravastatina.
La dosis debe ajustarse cuidadosamente, dependiendo de los requerimientos y
respuestas individuales. La dosis inicial usual en adultos es de 10 a 20 mg al día antes de acostarse. La dosis debe incrementarse a
intervalos de no menos de 4 semanas, hasta que se observe el efecto deseado en
las concentraciones de lipoproteínas o hasta que se alcance una dosis máxima de
40 mg. Los pacientes con daño hepático o renal
clínicamente importante y los pacientes geriátricos deben iniciar con una
terapia de 10 mg al día antes de acostarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los
casos comunicados estuvieron asintomáticos y no se
observaron alteraciones clínicas ni de laboratorio. Si ocurriese una sobredosificación, deberá tratarse sintomática y aplicar
medidas de apoyo generales bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja
con 15 y 30 tabletas de 10 mg.

Caja
con 15 y 30 tabletas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a Temperatura Ambiente a no más de 30°C en lugar
seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No
se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 483M2001, S.S.A. IV
JEAR 305810/R2001/IPPA