Prosedal

DENOMINACION GENERICA:

Paracetamol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de solución contienen:

Paracetamol……………………………………………………………………… 3,200
mg

Vehículo c.b.p.……………………………………………………………….. 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Analgésico y antipirético. Está indicado para estados febriles; el dolor de
leve a moderado, para el alivio del dolor de cabeza, dental, reumático y
síntomas del resfriado común.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La velocidad de absorción depende en alto grado del vaciamiento del estómago y
es disminuida por la ingestión de carbohidratos.

El metabolismo de primer paso puede ser aumentado por los fármacos
inductores de enzimas, como los anticonvulsivos, lo cual resulta en
concentraciones sanguíneas más bajas en la circulación general.

Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol
generalmente se presentan entre 30 y 90 minutos después de la ingestión oral.

El paracetamol se distribuye uniformemente en casi todos los
líquidos del cuerpo y sólo tiene una fijación a proteínas plasmáticas de 15 a
25%. Después de la administración de dosis terapéuticas, la vida plasmática del
paracetamol es de 1 a 3 horas.

Los estudios de excreción urinaria del paracetamol y sus
conjugados indican que los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una
dosis ingerida de paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios
independientes de las curvas de concentración plasmática-tiempo en adultos que
reciben dosis únicas de paracetamol por vía oral o intravenosa. La cantidad de
paracetamol intacto excretado en la orina es tan baja como de 1 a 3% de la
dosis ingerida.

Por lo menos 80% de una dosis administrada de paracetamol es
excretado de glucurónidos o sulfoconjugados biológicamente inactivos.

Los metabolitos poco importantes de paracetamol se forman por
hidroxilación y desacetilación hepática. Ordinariamente, una pequeña cantidad
de metabolito se conjuga con el glutatión y luego es excretado en la orina como
conjugados de cisteína y del ácido mercaptúrico. Cuando se toman grandes
cantidades de paracetamol, el glutatión hepático puede ser agotado, lo cual
resulta en acumulación excesiva en el hepatocito del metabolito hidroxilado del
paracetamol, el cual se fija en forma covalente a las macromoléculas
hepatocelulares vitales. En sobredosis, esto puede resultar en necrosis
hepática.

En las mujeres que toman anticonceptivos orales (esteroides),
éstos inducen glucuronidación y metabolismo oxidativo, lo que ocasiona una
aceleración en la aclaración del paracetamol.

La constante de la velocidad de eliminación global del paracetamol
en los niños desde el nacimiento hasta los 12 años de edad es igual que para
los adultos, pero los neonatos tienen mayor capacidad para formar conjugados
glucurónidos de paracetamol.

El paracetamol tiene efectos analgésico y antipirético, y una
débil acción antiinflamatoria. Esto podría ser explicado por la presencia de
peróxidos celulares en los sitios de inflamación que previenen la inhibición de
la ciclooxigenasa por el paracetamol. En otros sitios asociados con bajas
concentraciones de peróxidos celulares, por ejemplo, los sitios asociados con
dolor o fiebre, el paracetamol puede inhibir satisfactoriamente la biosíntesis
de prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES:
PROSEDAL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al
paracetamol; en insuficiencia hepática y/o renal graves, ingestión de
anticoagulantes, trastornos de coagulación y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:
PROSEDAL debe ser utilizado con precaución en pacientes con disfunción hepática
y/o renal.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Existe evidencia epidemiológica de la seguridad del paracetamol durante el
embarazo en humanos. No se administre durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El paracetamol ha sido utilizado ampliamente y cuando se administra a las dosis
usuales recomendadas, los posibles efectos secundarios son leves e infrecuentes.
Ocasionalmente se presentan erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, náuseas,
vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño
hepático, daño renal y metahemoglobinemia.

Casi todos los reportes de reacciones adversas están relacionados
con sobredosificación del fármaco. Se han reportado casos aislados de púrpura
trombocitopénica, anemia hemolítica y agranulocitosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La administración concomitante de barbitúricos, antidepresivos tricíclicos y
alcohol puede disminuir el metabolismo de dosis elevadas de paracetamol, con
prolongación de la vida media plasmática.

El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la
sobredosificación con paracetamol.

La ingestión crónica de anticonvulsivos o de anticonceptivos
orales de tipo esteroide induce enzimas hepáticas y podría alterar las
concentraciones terapéuticas de paracetamol al aumentar su metabolismo de
primer paso y su eliminación.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

No exceda 4 dosis en 24 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Los síntomas de dosificación con paracetamol son palidez, anorexia, náusea y
vómito. La necrosis e insuficiencia hepática fulminante pueden ocurrir después
de la sobredosificación de paracetamol, pueden presentarse elevación de las
enzimas hepáticas y prolongarse el tiempo de protrombina en las primeras 12 a
48 horas, pero los síntomas clínicos pueden no manifestarse sino hasta 1 a 6
días después de la ingestión. La manifestación de toxicidad en los adultos
puede presentarse a dosis mayores de 10 g. Para proteger al paciente contra
hepatotoxicidad tardía, la sobredosificación de paracetamol debe ser tratada
inmediatamente con lavado gástrico seguido por la administración oral de
metionina y tratamiento especializado para la insuficiencia hepática.

La insuficiencia hepática fulminante inducida por paracetamol,
puede ser acompañada por insuficiencia renal concomitante, causada por necrosis
tubular aguda. Sin embargo, la frecuencia en estos pacientes no es más alta que
en otros pacientes con insuficiencia hepática fulminante por etiología.

PRESENTACION:
PROSEDAL se presenta en caja con frasco de 120 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Conserve el frasco bien tapado y en lugar fresco (15 a 30°C).

LEYENDAS DE PROTECCION:
No se deje al alcance de los niños. No se administre durante la lactancia ni
por más de 5 días. Este medicamento contiene 30% de azúcar. Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LOEFFLER, S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares No. 76
San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 070M2002, S.S.A. IV
BEAR-308830/R2002/IPPA