PRUBAGEN

DENOMINACION
GENERICA:

Betametasona,
clotrimazol y gentamicina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 g de crema contienen:

Dipropionato
de betametasona
   equivalente a………………….. 0.050 g
   de betametasona

Sulfato de gentamicina
   equivalente a………………….. 0.100 g
   de gentamicina.

Clotrimazol……………………….. 1.000 g

Excipiente c.b.p.………………… 100 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS: PRUBAGEN
Crema, está indicada para el alivio de las manifestaciones inflamatorias de las
dermatosis que responden a la corticoterapia
complicadas, con una infección secundaria causada por organismos sensibles.

El clotrimazol ha demostrado
ser eficaz en el tratamiento de la tiña podal, tiña crural y tiña corporal debidas a Trichophyton
rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton
floccosum y Microsporum
canis; candidiasis
causada por Candida albicans
y tiña versicolor debida a Malassezia
furfur. (Pityrosporum orbiculare).

Las bacterias susceptibles a la acción de la gentamicina incluyen cepas sensibles de Streptococcus
(grupo A b-hemolítico,
a-hemolítico), Staphylococcus
aureus (coagulasa
positiva o negativa y algunas cepas que producen penicilinasa)
y las bacterias gramnegativas Pseudomonas
aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris
y Klebsiella pneumoniae.

PRUBAGEN combina el efecto antiinflamatorio,
antiprurítico y vasoconstrictor sostenido por el dipropionato de betametasona con
la acción antimicótica de amplio espectro del clotrimazol y el efecto antibiótico de la gentamicina.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS: El
clotrimazol parece actuar sobre la membrana celular
de los hongos, causando pérdida del contenido celular. La gentamicina
provee un tratamiento tópico altamente efectivo en las infecciones bacterianas
primarias y secundarias de la piel.

La experiencia clínica indica que el grado de
absorción de la crema de dipropionato de betametasona no ha sido asociado a efectos adversos
clínicamente significativos cuando se utiliza de acuerdo a las indicaciones.

En un estudio clínico, clotrimazol
crema al 1%, se administró diariamente a la piel intacta o lesionada de conejos
durante 3 semanas sin producir niveles séricos medibles.
Se obtuvieron resultados similares con clotrimazol
crema al 1% radiomarcada administrada a la piel
intacta o inflamada de humanos.

Se detectaron niveles muy bajos (0.001 mg/lt.) de clotrimazol
en suero y la concentración del fármaco en orina fue menor al 0.5% de la
cantidad administrada a la piel. Sin embargo, cuando se administra oralmente,
el clotrimazol se absorbe rápidamente y casi
completamente y se distribuye a todo el cuerpo en cuestión de horas.

Las concentraciones más elevadas del fármaco se
encontraron en hígado, tejido adiposo y piel. En la rata, el clotrimazol absorbido se elimina predominantemente (más de
90%) en heces dentro de las primeras 48 horas. De manera similar, en el humano,
aproximadamente 25% del fármaco se excreta en orina y el resto en heces durante
aproximadamente 6 días. El dipropionato de betametasona, como es característico para los corticosteroides, se absorbe a través de la piel, se une
reversiblemente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza
tanto en sitios hepáticos como extrahepáticos y da
como resultado sustancias, en su mayoría inactivas y se excreta casi
completamente a las 72 horas.

Se realizaron estudios in vivo para determinar la distribución de gentamicina
luego de administración subcutánea. Se realizaron ensayos de actividad de gentamicina l, 2, 3 y 4 horas luego de la inyección,
haciendo placas de muestras de tejidos obtenidos de necropsia
en agar con Staphylococcus
aureus.

El tejido del sitio de la inyección, mostró inhibición
durante las 4 horas. También se encontró actividad en riñón, pulmón, corazón,
intestino delgado sangre, orina, hígado, músculo y bazo.

Las heces no mostraron actividad en ningún periodo.
Por otro lado se realizaron estudios para establecer el patrón de excreción y
niveles en sangre y orina.

Para este efecto, se inyectó gentamicina
intramuscularmente y las muestras se analizaron para determinar actividad a las
1, 4, 8 y 24 horas. Los niveles máximos en sangre se obtuvieron a las 0.5 horas
y la excreción urinaria casi completa ocurrió dentro de las primeras 24 horas.
Después de la administración intravenosa, no se encontraron efectos apreciables
en flujo de orina, excreción electrolítica, liberación de creatinina
o velocidad de filtración glomerular. El antibiótico
fue rápidamente excretado por los riñones a una velocidad de liberación cercana
a la velocidad de infusión. Otros experimentos determinaron que la capacidad de
unión sérica de sulfato de gentamicina es de 25 a
30%.

CONTRAINDICACIONES:

q    
Su empleo está contraindicado en pacientes
con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
fórmula.

q    
No debe utilizarse en lesiones
tuberculosas de la piel, virales como herpes simple agudo, varicela o durante
el periodo de vacunación.

q    
No debe emplearse cerca de los ojos.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso
tópico prolongado de antibióticos, ocasionalmente, puede causar la
proliferación de microorganismos no susceptibles. De ocurrir esto o si
sobreviniese irritación hipersensibilidad o superinfección
con el uso de PRUBAGEN, se deberá suspender el tratamiento e iniciar la terapia
adecuada. Se ha demostrado que existe alergenicidad
cruzada entre los aminoglucósidos.

Cualquiera de los efectos secundarios asociados al uso
sistémico de corticosteroides, incluyendo supresión
adrenal, pueden también ocurrir con corticosteroides
tópicos, especialmente en lactantes y niños.

La absorción sistémica de los corticosteroides
tópicos o gentamicina, aumentará si se tratan áreas
de superficie corporea extensas o si se utiliza
vendaje oclusivo. Debe evitarse la aplicación de gentamicina
en heridas abiertas o en la piel dañada. No se recomienda el uso prolongado de
la gentamicina.

En niños que recibieron corticosteroides
tópicos se han comunicado episodios de depresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal
(HPS), síndrome de Cushing, retardo del crecimiento
lineal, demora en el aumento de peso e hipertensión intracraneal.

Las manifestaciones de
depresión suprarrenal en los niños incluyen: Concentraciones
bajas de cortisol plasmático y ausencia de respuesta
al estímulo de ACTH. Las manifestaciones de hipertensión intracraneal incluyen
fontanela sobresaliente, cefalea y papiledema
bilateral.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Como no se
ha establecido, la inocuidad de los corticosteroides
tópicos en mujeres embarazadas, los fármacos de esta clase deben usarse durante
el embarazo solamente si el beneficio potencial justificara el riesgo potencial
para el feto. Los fármacos de esta clase no deben usarse extensamente ni por
periodos prolongados en pacientes embarazadas.

Como no se sabe si la administración tópica de corticosteroides puede dar lugar a una absorción sistémica
suficiente para producir cantidades detectables en la leche de la madre, se
debe tomar la decisión de suspender la lactancia o el uso del fármaco, teniendo
en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Los pacientes pediátricos pueden presentar más
sensibilidad que los adultos a la supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal
(HPS) inducida por corticosteroides tópicos y a los
efectos de corticosteroides exógenos. Esto se debe a
que en niños, la proporción entre el área superficial cutánea y el peso
corporal es más elevada y consecuentemente la absorción es mayor.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En muy raras
ocasiones se han informado reacciones adversas al tratamiento con PRUBAGEN
Crema y las mismas han incluido tipocromía, ardor, eritema exudación y prurito.
Las siguientes reacciones locales adversas también se han comunicado con el uso
de corticosteroides locales, especialmente al usarse
bajo vendajes oclusivos: ardor, picazón, irritación, sequedad, foliculitis, hipertricosis,
erupciones acneiformes, hipopigmentación,
dermatitis perioral, dermatitis alérgica de contacto,
maceración del la piel, infección secundaria, atrofia cutánea, estrías y
miliaria.

De casi 1,000 pacientes que recibieron tratamiento
tópico con clotrimazol para sus dermatomicosis,
95% mostró tolerancia excelente. Las reacciones adversas que se han comunicado
incluyen: eritema, escozor, vesiculación,
exfoliación, edema, prurito, urticaria irritación general de la piel. El
tratamiento con gentamicina ha producido irritación
transitoria (eritema y prurito) que usualmente no requiere la suspensión del
tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GENERO: No se han reportado hasta la fecha.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: No se sabe que produzcan alteraciones de pruebas de
laboratorio.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS
DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen
estudios que indiquen efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis o
sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Tópica.

Deberá aplicarse una capa delgada de PRUBAGEN Crema
hasta cubrir completamente el área afectada y la piel circundante dos veces al
día, por la mañana y por la noche. Para que el tratamiento sea efectivo, la
crema deberá aplicarse regularmente.

La duración del tratamiento varía y depende de la
extensión y localización de la enfermedad, como también de la respuesta clínica
del enfermo. Sin embargo, si no se obtiene mejoría en tres o cuatro semanas,
debe considerarse el diagnóstico nuevamente.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTOS):

Síntomas: El
uso excesivo o prolongado de corticosteroides tópicos
puede suprimir la función pituitosuprarrenal, dando
lugar a insuficiencia suprarrenal secundaria con manifestaciones de hipercorticismo, incluyendo el síndrome de Cushing.

Puesto que la aplicación de clotrimazol
radiomarcado con ¹⁴C a la piel intacta o lesionada, bajo apósitos
oclusivos durante seis horas, no produjo cantidades mesurables de material
radiactivo en el suero de seres humanos, es muy poco probable que se produzca
una sobredosis mediante administración tópica. Una sola sobredosis de gentamicina no deberá producir síntomas. El uso tópico
prolongado y excesivo de gentamicina puede producir
proliferación de microorganismos no susceptibles.

Tratamiento: Está indicado el tratamiento sintomático apropiado.
Los síntomas hipercorticoideos agudos son
virtualmente reversibles. Si es necesario, se debe tratar el desequilibrio
electrolítico.

En caso de toxicidad crónica se aconseja retirar los corticosteroides gradualmente. Si se produce la
proliferación de microorganismos susceptibles, deberá suspenderse el
tratamiento con PRUBAGEN Crema e instituirse la terapia adecuada.

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