QUIDOFIL

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Nimesulide ………………………….. 100
mg
Excipiente c.b.p. ………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Nimesulide está indicado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del
tejido blando, como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen
con inflamación, dolor y fiebre, producidos por infecciones agudas de las vías
respiratorias superiores, así como en otras enfermedades como:

o  Afecciones
periarticulares y del aparato musculoesquelético: Como tratamiento analgésico y
antiinflamatoriode bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.

o  Pediatría:
En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.

o  Cirugía
general: En heridas y estados posquirúrgicos.

o  Odontología:
En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.

o  Ginecología:
Dismenorrea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
QUIDOFIL* se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal.

Los parámetros evaluados para la administración oral fueron:

o  Vida
media: 3.61 horas.

o  Concentración
máxima: 4.72 micro g/ml.

o  Tiempo
de distribución: 328.2 ml/kg.

o  Depuración
total: 76.2 ml/kg/hora.

La unión de QUIDOFIL* con las proteínas plásmaticas es del orden
de 96% y es directamente proporcional a la concentración plasmática.

En el hombre QUIDOFIL* se metaboliza en forma extensa, el
metabolito 4-hidroxinimesulide es el único identificado en el plasma humano.
QUIDOFIL* se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco
biotransformado y el resto es eliminado por las heces.

In vivo, QUIDOFIL* demuestra una potencia antiinflamatoria tres
veces superior a la indometacina. In vitro, se ha demostrado que QUIDOFIL*
inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del
ácido acetilsalcílico.

Las consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular
de nimesulide atribuyen a éste una actividad inhibidora o neutralizadora de los
radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están
presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el
transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de este modo a su potente
acción antiinflamatoria.

Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible
e irreversiblemente compuestos bioquímicos, como ácidos nucleicos, proteínas,
aminoácidos libres, lípidos y lipoproteínas, carbohidratos y moléculas
presentes en el tejido conjuntivo causando daño tisular directo. Por otro lado,
se ha demostrado que en condiciones normales la alfa₁-antitripsina
regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación
sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debido a la
afinidad que tienen los radicales superóxidos con la alfa₁-antitripsina.

El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye
sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones
patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha
conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

De esta forma se encontró que QUIDOFIL* logró reducir eficazmente
la disponibilidad de los radicales superóxido en el microambiente de los
neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa₁-antitripsina,
contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al limitar la acción
destructiva de la elastasa y evitar así, el daño tisular, marcando una
diferencia con los AINES que no actúan sobre los radicales superóxido.

El mecanismo de acción de QUIDOFIL* sobre el radical superóxido,
confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto de aquellos
fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la
síntesis de las prostaglandinas. Por ello, con QUIDOFIL* se logra el control de
la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la
primera dosis.

En conclusión la acción inflamatoria de QUIDOFIL* es producida al
limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El
efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción
analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas
reduciendo así el dolor.

CONTRAINDICACIONES:

o  QUIDOFIL*
está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al nimesulide, al ácido
acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos .

o  No
se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera
gastroduodenal en la fase activa, citopenias; insuficiencia cardiaca, renal y
hepática, e hipertensión arterial severa.

o  No
se administre a niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Aunque la investigación con QUIDOFIL* no ha demostrado toxicidad embriofetal,
al igual que como sucede con todos los fármacos nuevos no se recomienda el uso
durante el embarazo, ni lactancia ya que el medicamento se excreta en la leche
materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
QUIDOFIL* es bien tolerado a las dosis recomendadas. Ocasionalmente se observa
la aparición de efectos secundarios como la pirosis, náuseas y gastralgias
leves y transitorias, rara vez a tal grado que se requiera la suspensión del
tratamiento. Se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico.

Aunque durante el uso de QUIDOFIL* no se han advertido señales en
este sentido, se deberá tener presente que este producto de manera similar a lo
que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y
somnolencia, sensibilidad a úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal. No se
ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se
están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada.
El uso simultáneo de QUIDOFIL* y fármacos anticoagulantes hace aumentar el
efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio con QUIDOFIL* provoca un
aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado índice de
unión de QUIDOFIL* con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben
simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los
sulfamídicos, deberán ser vigilados rigurosamente.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En los estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes
de laboratorio.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
QUIDOFIL* debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de
padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato
gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con
anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. Dado que el
fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que
padecen insuficiencia renal, es necesario reducir la posología en relación a la
tasa de filtración glomerular.

Este producto no se debe administrar a pacientes con insuficiencia
renal grave.

Si se llegan a producir alteraciones de tipo ocular como con otros
fármacos antiinflamatorios no esteroides o si ocurrieran transtornos de la
visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen
oftalmológico. El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si
padece constipación intestinal.

En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no
se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la
administración de QUIDOFIL*.

Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro
de QUIDOFIL*, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el
producto no causa ningún efecto mutagénico.

En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación,
con diferentes dosificaciones de QUIDOFIL* el producto no mostró acción
teratogénica.

También utilizando diferentes niveles de dosificación de
QUIDOFIL*, administrando el producto experimentalemte, no se observaron efectos
sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de
concepción tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de
laboratorio.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: 100 mg 2 veces al día, que se pueden
aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente. Se
recomienda administrar el fármaco después de las comidas.

En el caso de pacientes ancianos, el médico deberá establecer un
régimen de tratamiento que deberá considerar una reducción de la dosificación
ya mencionada.

o  Infecciones
del aparato respiratorio superior, traumatismos, artritis reumatoide,
intervenciones quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.

o  Dismenorrea
primaria: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días, empezando 5 días antes del
sangrado.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
En caso de sobredosis del producto se recomienda inducir el vómito, lavado
gástrico y administración de carbón activado.

Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de
diuréticos alcalinos y en caso de verse comprometido el funcionamiento renal,
puede realizarse hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 tabletas de 100 mg.

Frasco con 10 y 20 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia, ni
en niños menores de 12 años.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F. * Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 388M2000, S.S.A. IV
BEAR-207198/RM2001/IPPA