QUIMTADINE

DENOMINACION GENERICA:

Loratadina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
100 ml contienen:

Loratadina……………………… 100.00
mg

Vehículo, cbp………………….. 100.00 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·     
Antihistamínico.

·     
QUIMTADINE está
indicado en el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica
(estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo).

·     
También está
indicado para el alivio de síntomas y signos de urticaria crónica y de otras
afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

QUIMTADINE
contiene loratadina el cual es un antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada, con actividad
antagónica selectiva de los receptores H₁ periféricos de la
histamina en la célula efectora. La cual previene, pero no revierte la
respuesta mediada por la histamina sola. Los antihistamínicos no bloquean la
liberación de la histamina sino que antagonizan en
grado variable la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina,
incluyendo prurito y urticaria. Además la acción anticolinérgica
proporciona un efecto de secar la mucosa nasal.

La
loratadina se absorbe en el tracto gastrointestinal
después de ser administrada por vía oral, alcanza su pico de concentración
plasmática alrededor de 1 hora. La loratadina se une
a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). La vida media de
eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo su efecto antihistamínico
persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en
30 minutos aproximadamente.

Posteriormente
es metabolizada extensamente en el hígado y es excretada a través de la orina
en 40% y en las heces en 41% en un período máximo de 10 días.

Aproximadamente
27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas.

En
pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad) los niveles máximos en plasma de loratadina es aproximadamente 50% mayor que en pacientes
jóvenes.

En
pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina
30 ml/min) aumenta en 75 y
120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes
con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática la
eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 a
37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo según la gravedad de la
insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES:

Está
contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad ó
idiosincrasia a la loratadina, a los componentes de
la fórmula ó a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo,
lactancia y en niños menores de 2 años, diabetes mellitus.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aunque
no se ha establecido la seguridad y eficacia de QUIMTADINE Jarabe en niños
menores de 2 años. Sin embargo, después de la administración de 2.5 ml (2.5 mg) de QUIMTADINE Jarabe.
La actividad farmacocinética de loratadina en niños
de 1 año es similar a la de niños mayores y adultos.

A
los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe de administrar
inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una
depuración más lenta del fármaco, la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día ó 10mg en días alternos.

No
se use durante el primer trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aún
no se ha establecido la seguridad y eficacia de QUIMTADINE Solución pediátrica
en niños menores de 2 años. No se ha establecido si el uso de los productos a
base de loratadina pueden acarrear peligros durante
el embarazo, por lo tanto el compuesto puede usarse solamente si los beneficios
potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto.

Se
ha establecido que la loratadina se excreta en la
leche humana y debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños
lactantes, particularmente en recién nacidos y bebés prematuros, se debe de
tomar una decisión acerca de suspender la lactancia ó suspender la
administración del fármaco.

Se
han reportado casos de nacimiento de niños con malformación hipospádica
congénita y cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina
antes ó durante el embarazo, por lo que se recomienda no usar durante el primer
trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los
efectos adversos más comúnmente reportados son: Fatíga,
cefalea somnolencia, boca seca, náuseas, gastritis, erupción cutánea.

En
algunos casos se ha presentado, alopecia, anafilaxia, alteraciones de la
función hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se
ha reportado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina
pero sin cambios clínicos después de la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina ó cimetidina, en estudios clínicos controlados (incluyendo
electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en lo que
se conocen que inhiben el metabolismo hepático se debe de administrar con
precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

Cuando
se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina
no ejerce efectos potenciales tal como se ha demostrado por mediciones hechas
en estudios del desempleo psicomotor.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los
antihistamínicos pueden impedir ó disminuir las reacciones que de otro modo,
serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica, por lo que se debe
de suspender 48 horas antes el tratamiento para efectuar cualquier tipo de
prueba cutánea.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se
han realizado estudios de teratología en diferentes especies de animales que
han demostrado que este fármaco no es teratogénico
cuando se administró por vía oral durante el período de organogénesis.
Durante el estudio en ratas en el curso del embarazo ó la viabilidad embriónica y fetal al administrárseles dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces dosis clínica
propuesta) no se vieron afectadas por estas dosis. En el caso de conejos al
administrárseles dosis de hasta 120 mg/kg/día el comportamiento fue igual para los parámetros
evaluados.

Se
han reportado casos de nacimientos con malformación hipospádica
congénita y cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina
antes y durante el embarazo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Cada
5 ml (una cucharadita) de solución pediátrica
contiene 5 mg de loratadina.

·     
Adultos y niños
mayores de 12 años de edad: (dos cucharaditas) una vez al día.

·     
Niños de 2 a 12
años de edad:
— Peso corporal mayor a 30 kg: 10 ml
(10 mg), (dos cucharaditas) una vez al día.
— Peso corporal menor a 30 kg: 5 ml
(5 mg) (una cucharadita) una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION
O INGESTA ACCIDENTAL:

En
casos de sobredosis se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalalgia. Una
sola ingestión de 160 mg no produce efectos adversos
se presenta una sobredosificación, el tratamiento que
debe de efectuarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Tratamiento: Debe de inducirse el vómito aunque haya ocurrido émesis espontánea. El vómito provocado farmacológicamente
por administración de jarabe de Ipecacuana.

Se
recomienda no inducir al vómito a pacientes con alteraciones al estado
despierto, ya que la acción de la Ipecacuana tiene un mejor efecto por la
actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no
ocurre la enémesis en los 15 minutos posteriores a la
administración de Ipecacuana debe de repetirse la dosis. Se deben de tomar
precauciones  para evitar la broncoaspiración, especialmente en niños.

Después
de la enémesis, administrar carbón activado en forma
de suspensión espesa en agua para tratar de absorbe cualquier resto del fármaco
que haya quedado en el estómago. Si no se puede inducir al vómito, está
contraindicado realizar lavado gástrico utilizando solución salina fisiológica
que es el vehículo de elección para el lavado gástrico especialmente en niños.

En
adultos puede utilizarse agua corriente, sin embargo antes de proceder a la
siguiente instalación debe de extraerse el mayor volumen de líquido
administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del
intestino por osmosis y por lo tanto pueden ser buenos auxiliares por su rápida
acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina
no se depura por hemodiálisis por lo que cuando es utilizada como tratamiento
de urgencia se debe de mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Venta
público:

Caja
con frasco con 30 ml y dosificador graduado.

Caja
con frasco con 60 ml y dosificador graduado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura
exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y lactancia ni en
niños menores de 1 año. Contiene 50% de azúcar y 15.4% de otros azúcares.
Consérvese el envase bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS QUIMPHARMA, S.A. de C.V.
Pino Núm. 343 int. 46
Colonia Sta. Ma. La Ribera
06400 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 533M2004 SSA IV
IEAR-04363103064/R2004/IPPA