Raypid

DENOMINACION GENERICA:

Gemfibrozilo.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta recubierta contiene:

Gemfibrozilo………….. 600
mg

Excipiente, cbp……. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

• Prevención primaria
  de la cardiopatía coronaria (CPC) y del infarto del miocardio (IM) en
  pacientes con hipercolesterolemia. Dislipidemias
  tipos IIa, IIb, y IV,
  respectivamente, según la clasificación de Fredrickson.
• Tratamiento de
  otras dislipidemias: tipos III y V de Fredrickson, asociados con diabetes, y con xantomas.
• Tratamiento de
  pacientes adultos con concentraciones elevadas de triglicéridos séricos (hiperlipidemias tipos IV y V) que presenten riesgos de
  pancreatitis y no respondan adecuadamente a un esfuerzo dietético para
  controlarlas.

El
gemfibrozilo está indicado cuando han fracasado el
ejercicio, la reducción de peso y las medidas dietéticas u otras medidas no
farmacológicas, como limitar la ingesta de alcohol. Otros padecimientos médicos
como el hipotiroidismo y la diabetes deben ser controlados hasta donde sea
posible.

Durante
el tratamiento con gemfibrozilo, se deben obtener
determinaciones periódicas de los lípidos séricos. El fármaco debe ser
descontinuado o debe instituirse tratamiento adicional si la respuesta de los
lípidos es inadecuada después de tres meses.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

Farmacocinética y metabolismo: El gemfibrozilo es un
agente liporregulador que reduce el colesterol total,
el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (HDL-colesterol), las
lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y los triglicéridos, y aumenta el
colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-colesterol).

Después
de su administración oral, el gemfibrozilo es bien
absorbido del tracto intestinal. Las concentraciones plasmáticas pico se
presentan de una a dos horas después, con una vida media plasmática de 1.5
horas después de la administración de dosis repetidas.

Las
concentraciones plasmáticas parecen proporcionales a la dosis y no demuestran
acumulación a través del tiempo después de la administración de dosis repetidas.

El
gemfibrozilo experimenta oxidación de un grupo metilo
anular para formar, sucesivamente, un metabolito hidroximetilo
y un carboxilo. Aproximadamente 70% de la dosis humana administrada es
excretada en la orina, principalmente como glucuronoconjugado,
con menos de 2% excretado como gemfibrozilo intacto.
Seis por ciento de la dosis es excretada en las heces.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del gemfibrozilo
no ha sido establecido en forma definitiva. En el hombre, el gemfibrozilo inhibe la lipólisis periférica y disminuye la
extracción hepática de ácidos grasos libres. El gemfibrozilo
también inhibe la síntesis y aumenta la depuración de la apolipoproteína
B, la cual es portadora de las VLDL lo cual da como resultado
una disminución en la producción de VDLD.

El
gemfibrozilo aumenta la concentración de las subfracciones de la lipoproteína de alta densidad, HDL2 y
HDL3, así como de las apolipoproteínas A-I y A-II.
Los estudios en animales sugieren que el recambio y la eliminación de
colesterol del hígado son aumentados por el gemfibrozilo.

CONTRAINDICACIONES:

El
gemfibrozilo está contraindicado en pacientes con
disfunción hepática y renal serias, colecistitis preexistente y pacientes que
sean hipersensibles al gemfibrozilo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Las
concentraciones de los lípidos deben ser medidas en más de una ocasión, para
asegurar que sean consistentemente anormales. Antes de instituir el tratamiento
con gemfibrozilo, deben hacerse todos los esfuerzos
por controlar los lípidos séricos con dieta apropiada, ejercicio y reducción de
peso corporal en los pacientes obesos, además controlar otros problemas médicos
como diabetes mellitus o hipotiroidismo, que puedan
contribuir a las anormalidades de las concentraciones de los lípidos.

Información para los pacientes: Se deben dar instrucciones a los pacientes de que
informen a su médico si están embarazadas, están amamantando al seno o piensan
embarazarse. A los pacientes que toman gemfibrozilo
debe dárseles instrucciones acerca de la importancia de tomar el fármaco de
acuerdo con el régimen prescrito, la importancia de las pruebas de laboratorio
para monitorear las concentraciones de los lípidos y de que reporten los
efectos secundarios que experimenten.

El
gemfibrozilo puede incrementar la excreción de colesterol
en la bilis, aumentando el potencial de formación de cálculos biliares. Si se
sospecha colelitiasis, están indicados estudios de
vesícula biliar. Se debe descontinuar el tratamiento con gemfibrozilo
si se encuentran cálculos biliares. Ha habido reportes de miositis
seria con concentraciones notablemente elevadas de creatincinasa
y mioglobinuria (rabdomiólisis)
cuando se utilizaron concomitantemente gemfibrozilo y
lovastatina.

En
la mayoría de los sujetos que han tenido una respuesta insatisfactoria de los
lípidos a cualquiera de los dos fármacos en forma individual, el beneficio del
tratamiento combinado con lovastatina (u otros
inhibidores de la HMG-CoA–reductasa)
y gemfibrozilo no supera en importancia los riesgos
de miopatía severa, rabdomiólisis
e insuficiencia renal aguda. Se debe proceder con precaución con el uso
concomitante de anticoagulantes. La dosis del anticoagulante debe ser reducida
para mantener los niveles deseados del tiempo de protrombina.
Se recomienda hacer determinaciones frecuentes de TP hasta que se estabilice.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No
se han hecho estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El
uso de gemfibrozilo durante el embarazo debería
reservarse para los pacientes donde los beneficios claramente sean más
importantes que los riesgos para la paciente o el feto. No se ha establecido la
seguridad en los niños cuyas madres recibiendo este tratamiento los amamanten.
No se sabe si el gemfibrozilo es excretado en la
leche humana.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y eficiencia del
producto en pacientes pediátricos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En
la fase controlada, doble-ciega, del estudio cardiovascular de Helsinki, 2,046
pacientes recibieron gemfibrozilo hasta por cinco
años. En ese estudio, las siguientes reacciones adversas fueron
estadísticamente más frecuentes en los sujetos del grupo de gemfibrozilo.

Eventos
adversos reportados por más de 1% de los sujetos, pero sin diferencia
significativa entre los grupos: