Redaflam

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
100 ml de suspensión contienen:

Nimesulida    1.00 g

Vehículo
cbp 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

REDAFLAM*
está indicado como:

–         
Antiinflamatorio del
tejido blando.

–         
Como coadyuvante
del tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos
por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores.

–         
Dismenorrea
Primaria.

–         
Traumatismos
(luxaciones, esguinces, torceduras, fracturas).

–         
Artritis reumatoide.

–         
Osteoartritis y Bursitis.

–         
En
intervenciones quirúrgicas.

–         
En cirugía
dental y extracciones

–         
Vías aéreas
(infecciosas o virales).

–         
Amigdalitis.

–         
Faringitis.

–         
Laringitis.

–         
Traqueítis.

–         
Bronquitis
aguda.

–         
Sinusitis.

–         
Oído.

–         
Otitis media.

–         
Procesos
inflamatorios traumáticos (agudos).

–         
Edema (por
traumatismo de tejidos blandos).

–         
Esguinces.

–         
Bursitis.

–         
Artralgias.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

El
nimesulida es un antiinflamatorio
no esteroídeo que también posee propiedades
analgésicas y antipiréticas. Es un ácido débil con un Kp
de 6.5, difiere al resto de los AINES ya que su estructura química contiene un
grupo sulfonanilida.

Se
absorbe bien por vía oral, casi completamente sin afectar mayormente la
presencia de alimentos, se une a proteínas plasmáticas (99%), se metaboliza en hígado. La vida media es alrrededor
de 107.26 minutos.

El
nimesulida inhibe la ciclooxigenasa,
pero su elevada tasa de eficacia, como hemos dicho ya, no se puede
correlacionar con esta acción. Las dosis eficases
para inhibir el edema causado por la carragenina no tienen
efecto sobre la síntesis de las PGs gástricas o tromboxano B₂.

También
se ha observado que nimesulida bloquea las 2 vías de
activación del complemento, tanto la clásica como la alterna, por su efecto
sobre C3 y actúa como un “scavenger” de radicales de
oxígeno libres (anión superóxido, hidroperóxido,
peróxido de hidrógeno, hidróxilo y oxígeno
univalente).

El
Nimesulida reduce eficazmente la disponibilidad del
ácido hipocloroso, el más potente oxidante clorinado,
generado por el sistema mieloperoxidasa de neutrófilos activados. Tal efecto fue observado a
concentraciones alcanzables in vivo, posterior a su administración por vía
oral. A mayores dosis, Nimesulida también redujo la exploción respiratoria, esto detectado al medir el consumo
de oxígeno y la producción de anión superóxido.

Estos
resultados sugieren que Nimesulida está provisto con
un alto potencial para controlar eficientemente los efectos nocivos de los
oxidantes producidos por neutrófilos en los sitios de
inflamación.

En
el hombre, Nimesulida se metaboliza
en forma extensa; el metabolito 4-hidroximesulide es
el único identificado en el plasma humano. Nimesulida
se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado.
El resto es eliminado por las heces.

In
vivo, Nimesulida demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro, se ha
demostrado que Nimesulida inhibe la biosíntesis de
las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.

Las
consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular de Nimesulida atribuyen a este producto una actividad
inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido
producidos por los neutrófilos y macrófagos, que en
la oxidación del ácido araquidónico están presentes
en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando
lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.

Los
radicales libres de oxígeno, son capaces de alterar reversible e
irreversiblemente compuestos bioquímicos, como ácidos nucleicos, proteínas,
aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes
en el tejido conectivo causando daño tisular directo.

Por
otro lado, se ha demostrado que en condiciones normales la alfa antitripsina, regula la actividad proteolítica
de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación
sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debido a la
afinidad que tienen los radicales superóxido con la
alfa-1-antitripsina.

El
descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del
tejido conjuntivo en varias condiciones patolóigicas,
particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a
buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

De
esta forma se encontró que Nimesulida logró reducir
eficazmente la disponibilidad del radical superóxido
en el microambiente de los neutrófilos,
logrando un efecto protector sobre la alfa antitripsina,
contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria
al limitar la actividad destructiva de la elastasa y
evitar así, el daño tisular, marcando una diferencia con los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.

El
mecanismo de acción de Nimesulida sobre el radical superóxido, confiere a la molécula un diferente perfil
terapéutico con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios
que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las
prostaglandinas. Por ello, con el nimesulida se logra
el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a
partir de la primera dosis.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad
al producto, el ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No
se administre en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, ni en niños menores de 2
años.

Insuficiencia
cardiaca, renal y hepática, citopenias, hipertensión
arterial severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aunque
la investigación experimental con el nimesulida no ha
mostrado toxicidad embrio-fetal, igual como sucede
con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Hasta
el momento no se sabe si el nimesulida se excreta en
la leche materna, por lo tanto no se aconseja su administración durante la
lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

REDAFLAM
es bien tolerado a las dosis recomendadas. Ocasionalmente se observa la
aparición de efectos secundarios como pirosis, naúseas
y gastralgias leves y transitorias, sin que requiera la suspensión del
tratamiento. Se han observado casos raros de erupciones cutáneas de tipo
alérgico.

Aunque
el uso de nimesulida no se han advertido señales en
sentido, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que
sucede conotros fármacos no esteroideos,
podrían causar vértigo y sonmolencia, aunque no al
síndrome de Stevens–Johnson.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los
pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están
administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso
simultáneo de Nimesulida y otros fármacos
anticoagulantes hacen aumentar el efecto de estos últimos.

La
administración simultánea de litio con Nimesulida
provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado
índice de unión del nimesulida con las proteínas
plasmáticas, los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos
deberán ser vigilados muy rigurosamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

En
pacientes que reciben terapia anticoagulantes o antiagregantes
plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de
coagulación ya que por interacción con nimesulida
pueden ser modificadas.

Se
debe dosificar adecuadamente y/o controlar el medicamento a los sujetos
sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la
agregación plaquetaria.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

REDAFLAM
debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de
padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato
gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con
anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

Dado
que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que
padecen insuficiencia renal, es necesario reducir la posología en relación a la
tasa de filtración glomerular. Este producto no se
debe administrar a pacientes con insuficiencia renal grave.

Si
se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides o si ocurrieran trastornos
de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un
examen oftalmológico. El producto deberá administrarse con cautela,
especialmente si padecen constipación intestinal.

El
Nimesulida no ha resultado ser cancerígeno en ratas
después de 21 meses de adminstración y no ha
determinado posibilidades en las pruebas de mutagénesis
llevadas a cabo in vivo e in vitro.

En
los estudios de teratogenicidad en animales de
experimentación, con diferentes dosificaciones de Nimesulida,
administrando el producto experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento,
fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la
camada, ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Suspensión:

Infecciones
del tracto respiratorio superior, traumatismos, intervenciones quirúrgicas y
fiebre.

Un
mililitro de la suspensión proporciona 10 mg de nimesulida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En
caso de sobredosis, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y
administración de carbón activado.

Si
ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos
y en caso de verse comprometidos el funcionamiento renal, puede realizarse
hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

REDAFLAM
Suspensión: Caja con frasco con 60 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Agítese antes de usarse.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura
exclusiva para médicos. No se