Redalip

DENOMINACION GENERICA:

Bezafibrato.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
tableta contiene:

Bezafibrato………… 100
y 200 mg

Excipiente cbp……….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

REDALIP*
está indicado en las hiperlipidemias primarias tipo IIa, IIb, III, IV y V (según la
clasificación de Fredrickson) cuando la dieta o los
cambios en el estilo de vida como el ejercicio o la reducción de peso no
producen por ellos mismos una respuesta adecuada. En hiperlipidemias
secundarias como las hipertrigliceridemias severas
cuando no mejoran después de la corrección del padecimiento desencadenante (p. ej. diabetes mellitus) la
administración de bezafibrato tiene los siguientes
efectos benéficos sobre el perfil lipídico: disminuye
los triglicéridos, reduce los niveles elevados de VLDL y LDL, incrementa los
niveles de HDL. Adicionalmente incrementa la actividad de las lipasas de los triiglicéridos, reduce la biosíntesis de colesterol y, por
lo tanto, estimula el catabolismo lipoproteíco medido
por el receptor LDL.

REDALIP*
también actúa en otros factores de risesgo
cardiovascular tan importantes como el perfil lipídico.
La administración de bezafibrato ha demostrado
reducir significativamente los niveles elevados de fibrinógeno
plasmático conduciendo a una reducción en la viscosidad del plasma y de la
sangre, habiéndose observado igualmente inhibición de la agregación plaquetaria. En pacientes con diabetes, a los cuales se les
administra bezafibrato se ha observado una reducción
en la concentración de glucosa en sangre, así como de ácidos grasos libres posprandial.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

El
bezafibrato se absorbe rápida y completamente en la
vía digestiva. La unión a proteínas plasmáticas de bezafibrato
es de alrededor del 97% y su volumen aparente de distribución es aproximadamente
de 17 litros. La eliminación de bezafibrato es rápida
y se realiza por vía renal en un 95% de la dosis administrada. La depuración
renal del fármaco va de 3.4 a 6.0 litros por hora. La vida media de eliminación
de bezafibrato es de 1 a 2 horas. El bezafibrato disminuye los lípidos sanguíneos elevados
(triglicéridos y colesterol) por medio de la reducción de niveles de
lipoproteínas aterogénicas (H.D.L).
Además, el bezafibrato mejora las propiedades del
flujo sanguíneo por medio de su acción sobre los factores trombogénicos,
por ejemplo: Bajando los niveles de fibrinógeno
elevado, y por reducción de la viscosidad sanguínea y de la agregación plaquetaria. Bezafibrato se
absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal alcanzando un pico
de concentración que empieza aproximadamente en 1 ó 2 horas después de una sola
dosis de administración oral, el rango y el grado de absorción de bezafibrato se ve reducido aproximadamente al 50% en
presencia de colestiramina pero es sólo ligeramente reduido en presencia de alimento. La vida media de
eliminación es relativamente corta aproximadamente 2 a 3 horas, de todos modos
no existe una correlación entre la concentración sérica y la acción de bezafibrato. La vida media corta de bezafibrato
no se considera como una desventaja respecto a la duración de la misma. No
existe evidencia de acumulación de bezafibrato
después de la administración repetida de dosis por periodos de 28 días o
mayores, hasta de un años. El 95% se excreta a tráves de las vías urinarias 48 horas después, el resto se
excreta en heces. En orina, cerca del 50% del principio activo de bezafibrato se presenta sin cambios, aproximadamente 20%
como glucurónico de bezafibrato
y el resto como metabolitos, uno de estos podría identificarse como hidróxido
de bezafibrato.

CONTRAINDICACIONES:

Enfermedades
hepáticas a excepción de hígado graso, el cual es concomitante a hipertrigliceridemia, frecuentemente enfermedades de la
vesícula biliar con o sin colelitiasis (dado que la
posibilidad de hepatopatía no puede excluirse).

Los
pacientes con trastornos de la función renal (creatinina
sérica > 5 mg/dl esto es
< 60 ml/min) requiere de
una dosificación especial de 200 mg de bezafibrato.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REDALIP*
está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a una inadecuada
experiencia en el uso de este medicamento en estas circunstancias.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Durante
el tratamiento con bezafibrato podrían presentarse
síntomas gastrointestinales como pérdida del apetito, sensación de opresión
gástrica y náuseas, pero éstas generalmente son transitorias y no requieren
suspensión del tratamiento. Ocasionalmente prurito, urticaria, dolor muscular
(síndrome semejante a miositis), debilidad muscular
(especialmente en las piernas) con y sin elevación simultánea de la CPK,
incremento de las transaminasas hepáticas y muy
raramente se han reportado trastornos como impotencia y alopecia. En pacientes
con hipoalbuminemia y/o insuficiencia renal podría ocurrir
una elevación en el nivel sérico de la creatinina y
si las recomendaciones de dosificación no se observan, podría desarrollarse miotoxicidad. Al inicio del tratamiento con bezafibrato podría haber un aumento transitorio del índice litogénico, ligera disminución de hemoglobina y leucocitos.
El bezafibrato altera la composición de la bilis. Ha
habido reportes aislados de desarrollo de piedras en la vesícula. Sin embargo
no ha sido posible discernir si estas piedras son el resultado de tratamiento
con bezafibrato, como ha sido observado con otros
medicamentos con similar mecanismo de acción, o si piedras ya existentes
aumentan en tamaño por el tratamiento con bezafibrato.
Frecuentemente, hay aumento leve de la creatinina
sérica.

En
pacientes con disfunción renal conocida, debe hacerse un ajuste de dosis como
se recomienda en el inciso correspondiente para evitar el desarrollo de miopatías (hasta rabdomiólisis en
casos extremos). Puede haber dolor muscular, debilidad y calambres acompañados
por una elevación en la CPK. Los casos aislados de daño muscular severo (rabdomiólisis) han resultado de una sobredosis de bezafibrato, frecuentemente en pacientes con daño renal
preexistente. En forma aíslada se han reportado
reacciones de hipersensibilidad, reducción de los índices dermatológicos como
hemoglobina, leucocitos y plaquetas, cefalea, mareo, alopecia y trastornos de
la potencia. En general los efectos colaterales desaparecen rápidamente con la suspención del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

REDALIP*
puede potencializar la acción de los anticoagulantes cumarínicos. Por esta razón, la dosis de anticoagulantes
debe reducirse entre 30 y 50% al inicio del tratamiento con bezafibrato
y reajustarse después de verificar el tiempo de protrombina.
La acción de las sulfonilureas y de la insulina puede
potencializarse con bezafibrato.
Esto puede explicarse por una mejoría en la utilización de la glucosa con
ahorro simultáneo de insulina. Hasta la fecha no se ha observado hipoglucemia.

Los
estrógenos pueden llevar a una elevación de los niveles de lípidos, por lo
tanto, en pacientes deslipidémicos que están tomando
estrógenos, la prescripción de bezafibrato debe
evaluarse cuidadosamente para cada caso. Cuando el bezafibrato
se usa concomitantemente con colestiramina, se deberá
mantener un intervalo de 2 horas entre la toma de ambos medicamentos. Debido a
que la absorción de bezafibrato se dificulta por la colestiramina, perhexilindrogenmaleato
o inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser
administrados junto con el bezafibrato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Además
de lo descrito en el inciso de reacciones secundarias y adversas, la
administración de bezafibrato produce una marcada
reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina
que puede usarse como indicador del cumplimiento del paciente
en la toma del medicamento. Se han reportado en forma rara elevación de las
enzimas hepáticas asociadas con bezafibrato.

El
cambio de laboratorio que se considera con el uso de bezafibrato
es una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa
alcalina después de asociarse en una disminución concomitante a la gamma glutariltranspeptidasa, esta disminución puede indicarnos
el cumplimiento del paciente con la terapia.Otro
cambio encontrado con el uso de bezafibrato es una
elevación marcada de la fosfoquinasa, creatinina sérica que se asocia con mioglobulinuria,
rabdomiólosis y una falla aguda renal. Otras pequeñas
y aparentemente sin importancia reducciones ocurren en la hemoglobina, en el hematócrita y en la células rojas, se han visto también con
el uso de bezafibrato.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La
administración de bezafibrato no conlleva in
incremento en el potencial tumorigénico general
específico. No hay evidencia de que el bezafibrato
produzca cambios mutagénicos. La dosis embriotóxica
en conejos se hallo por arriba de 150 mg/kg/día. No se observaron efectos teratogénicos
a dosis de hasta 300 mg/kg.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La
dosis estándar es de una tableta administrada 3 veces al día. En caso de buena
respuesta terapéutica, especialmente en hipertriglicemia,
la dosis puede ser reducida a una tableta 2 veces al día. En pacientes con
deterioro en la función renal la dosis debe ser ajustada de acuerdo al
siguiente esquema. Depuración de creatinina entre 60
y 40 ml por minuto, 2 tabletas de bezafibrato
de 200 mg al día (una tableta 2 veces al día).
Depuración de creatinina entre 40 y 15 ml por minuto, una tableta diariamente. Depuración de creatinina de menos de 15 ml por
minuto a pacientes en tratamiento con diálisis, una tableta cada tercer día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se
desconoce el cuadro clínico específico de la intoxicación por bezafibrato; se requiere terapia sintomática de apoyo. No
existe un antídoto específico.

REDALIP*
no es dializable. En el raro caso de una rabdomiólisis (la mayoría en pacientes con función renal
deteriorada), debe suspender la administración de bezafibrato
y monitorear cuidadosamente la función renal.

PRESENTACIONES:

REDALIP*
100 mg: Caja con 30 Tabletas en envase de burbuja.

REDALIP*
200 mg: Caja con 30 Tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
en su envase original a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su
venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se
administre durante el embarazo, la lactancia y en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 051M98, S.S.A. IV
AEAR-21915/R98/IPPA