Sensipharma

DENOMINACION GENERICA:

Lidocaína.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
100 g contienen:

Lidocaína……………………… 5
g

Excipiente…………………… 100
g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

SENSIPHARMA^®, es un anestésico local de uso tópico utilizado para
el alivio de dolores musculares por golpes, contusiones y esguinces.

En
dermatología, es empleado para el alivio del dolor asociado con quemaduras
leves, abrasiones de la piel, quemaduras originadas por exposición al sol,
prurito, inflamación de pezones o picaduras de insectos.

Para
el alivio temporal del dolor originado por hemorroides y otros procesos perianales dolorosos, a nivel de membranas de las mucosas.

En
procedimientos de diagnostico y tratamiento por medio de instrumentación
(proctoscopia, laringoscopías, amigdalectomas)
es utilizado como lubricante y para la disminución del dolor.

En
odontología es utilizado como anestesia dental y para cirugías bucales.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

La
velocidad de absorción de lidocaína, después de una
administración tópica, es rápida. El 65% de este fármaco se une proteínas
plasmáticas. La unión a proteínas va depender de la concentración de
α-1-acido glucoproteina En tracto
gastrointestinal se absorbe ampliamente y su volumen de distribución es de 91 lt.

La
lidocaina es metabolizada rápidamente en el hígado y
los metabolitos así como la molécula inalterada se excretada por los riñones. Lidocaína es biotransformada en
los metabolitos monoetilglicinaxilidina (MEGX) y glicinaxilidida (GX); 90% de lidocaína
se excreta en forma de metabolitos y menos de 10% en forma inalterada. Se ha
observado que el principal metabolito excretado por la orina es 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina. Su aclaramiento plasmático es de 0.95 lt./min y su vida media es de 1.6
horas.

Poblaciones especiales: Disfunción hepática: El tiempo de vida media (t½) se puede prolongar en pacientes con disfunción
hepática. Insuficiencia renal: La cinética no es afectada, pero favorece un
incremento de la concentración de metabolitos.

Lídocaína
actúa sobre los canales de sodio e inhibe de manera reversible la propagación
del impulso eléctrico a lo largo de las fibras nerviosas interrumpiendo la
permeabilidad celular de los iones de Na⁺
a través de la membrana.

La
lidocaína estabiliza la membrana neuronal por medio
de la inhibición del reflujo iónico requerido para el inicio y conducción de
los impulsos.

CONTRAINDICACIONES:

No
se debe administrar en pacientes con hipersensibilidad a la lidocaina
así como a los que presenten hipersensibilidad a xilididas
o cualquiera de los componentes de la fórmula.

Pacientes
con infección en el área de aplicación.

Se
contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a anestésicos
locales.

PRECAUCIONES GENERALES:

Evitar
el contacto con los ojos. En caso de que se produzca enjuagar con abundante
agua.

En
anestesia por infiltración de los segmentos distales
(nariz, orejas dedos y pene), no debe administrarse con epinefrina.

Para
el tratamiento de mucosas u oral, indicar al paciente usar únicamente las dosis
prescritas por el médico.

En
pacientes con bloqueo cardiaco, indicar el riesgo que corren de manifestar
depresión de la conducción miocárdica, por lo que su uso de ser realizado con
precaución.

Con
la aplicación en cuello y cabeza, pueden alcanzarse rápidamente concentraciones
plasmáticas altas, aún utilizando pequeñas cantidades, debido a la extensa vascularización que existe en esta área con gran cercanía a
las estructuras del SNC.

Pacientes
con disfunción hepática y renal avanzada requieren de un reajuste de la dosis.

En
mucosas inflamadas, puede ser utilizado concomitantemente con otras medidas
terapéuticas, para el tratamiento de síndromes dolorosos crónicos.

En
pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos,
anémicos o en mal estado, la dosis debe ser disminuida.

Pacientes
anestesiados para procedimientos en orofarínge corren
el riesgo de lesionarse labios, mucosa oral, paladar y los carrillos, debido a
la pérdida temporal de sensibilidad.

Cuando
se usa en boca o faringe, se debe evitar la ingesta de alimentos durante la
persistencia del efecto anestésico, debido a que el paciente corre riesgo de
aspiración bronquial.

Deberá
evitarse la aplicación en zonas cutáneas extensas y/o erosionadas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debe
utilizarse con precaución durante el embarazo y la lactancia, debido a que lidocaína atraviesa la barrera placentaria y puede
encontrarse en la leche materna ya que la proporción de lidocaína,
leche, plasma es de 0.4.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En
casos de tratamiento tópico en piel intacta puede haber eritema o edema y
pueden presentarse sensaciones anormales. Se han reportado casos aislados de
prurito leve en las zonas de aplicación, así mismo puede rash
cutáneo enrojecimiento o palidez de la zona, alteraciones en la percepción de
la temperatura y en casos severos puede haber otras reacciones caracterizadas
por urticaria y angioedema.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GENERO:

No
se han reportado a la fecha.

No
se debe administrar en conjunto con epinefrina, tocalnida
y mexiletina causando efectos tóxicos ya que son aditivos
y potencialmente sinérgicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

No
se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En
estudios realizados  con animales de
laboratorio, se han observado cambios carcinogénicos.

En
estudios de laboratorio realizados tanto en bacterias como células humanas no
se ha demostrado la presencia de mutagénesis.

No
se han reportado casos de efectos teratogénicos,  embriotóxicos o
fototóxicos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Cutánea.

La
lidocaína se absorbe fácilmente en el tubo digestivo
y las mucosas, y a través de lesiones en la piel. La absorción a través de la
piel intacta es mala.

El
ungüento de lidocaína al 5% se emplea para anestesia
de la piel y las mucosas. La dosis máxima total recomendada es de 20 g en un
periodo de 24 horas en adultos sanos.

Se
utiliza por vía rectal para el tratamiento de las hemorroides y otros procesos perianales dolorosos.

En
odontología se debe secar la mucosa antes de aplicar lidocaína.
Espere de 3 a 5 minutos para que se presente el efecto anestésico.

En
quemaduras o tejido lesionado se recomienda aplicar una fina capa de ungüento
de lidocaína con una gasa estéril.

En
intubación endotraqueal, aplicar 1 a 2 g a la sonda
antes de realizarla.

En
pezones inflamados se recomienda aplicar una capa fina de ungüento. Se debe
retirar el ungüento antes de proceder nuevamente al amamantamiento.

En
pacientes debilitados, ancianos o niños menores de 12 años de edad con
enfermedad aguda o sepsis se deberán ajustar las dosis de acuerdo a edad, peso,
condición física y patología.

En
procedimientos prolongados utilizar la dosis más alta aplicándola durante cinco
o más minutos para evitar toxicidad y al mismo tiempo permitir una latencia
adecuada con un eficiente efecto anestésico.

La
absorción a nivel nasofaríngeo es más lenta, por lo que se debe dar un mayor
tiempo de latencia de aproximadamente 10 minutos.

Niños:

·     
Para aplicación
en cavidad oral, nariz y orofarínge, la dosis
recomendada es de 4 a 5 mg/kg
de peso en un periodo de 24 horas.

·     
Para niños
menores de 12 años, no se deberá exceder de una dosis de 0.1 g/ungüento/kg de peso (5 mg/kg de lidocaína).

El
ungüento de lidocaína también se puede emplear como
lubricante en endoscopías para los instrumentos endoscópicos. No aplicar capas gruesas a las lentes.

El
efecto anestésico de este medicamento tiene una duración limitada de
aproximadamente 20 a 30 minutos, después de lo cual no quitará las molestias
producidas por una manipulación terapéutica o diagnóstica.

En
caso de irritación excesiva en la piel, suspéndase de inmediato la aplicación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No
se han reportado efectos tóxicos a dosis recomendadas del ungüento de lidocaína.

Las
manifestaciones por sobredosificación de lidocaína son vértigo, cianosis, hipotensión arterial,
temblores musculares, convulsiones, coma, respiración irregular y débil, paro
cardíaco y espasmo bronquial.

Los
síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben ser
tratados sintomáticamente por medio de soporte respiratorio y administración de
fármacos anticonvulsivantes.

Mantener
vías aéreas permeables con administración de oxígeno, controlar las
convulsiones con diazepam 0.1 mg/kg/IV y administración de azul de metileno, al 1%, 0.1 mg/IV durante más de 10 minutos. También se podrá usar tiopental, a una dosis de 1 a 3 mg/kg, para cesar las convulsiones.

Se
podrá usar succinilcolina 50 a 100 mg por vía IV. Como la succinilcolina
causa depresión respiratoria, ésta deberá ser utilizada por médicos con
habilidad para realizar intubación endotraqueal y
controlar a un paciente totalmente paralizado.

Si
ocurre fibrilación ventricular o paro cardiaco, se deberán realizar maniobras
efectivas de reanimación. Se deberá administrar epinefrina a dosis repetidas y
bicarbonato de sodio lo más rápido posible.

PRESENTACIONES:

Caja
de cartón con tubo 35 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
el tubo bien tapado a temperatura no mayor de 30°C en
lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Boulevard Pípila Núm. 1, Esq. Av. del Conscripto
Colonia Manuel Avila Camacho
11610 México, D.F.
^® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 395M2000, SSA VI