SERITRAL

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Itraconazol ………………………….. 100
mg
Excipiente c.b.p ……………….. 1
cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Antímicotico. El itraconazol esta indicado en micosis superficiales y
profundas, enfermedades fúngicas sistémicas, candidiasis vaginal crónica o
recurrente, causada por cualquier especie de Cándida, infección
ginecológica micótica. En el tratamiento de tiñas de diversa localización,
causadas por dermatófitos (Trichophyton, Epidermophyton o Microsporum).
Micosis de la piel y sus anexos causados por hongos levaduriformes o mohos.
Paracoccidioidomicosis y esporotricosis, histoplasmosis, cromomicosis y
aspergillosis, criptococosis, meningitis criptococal.

Enfermedades sistémicas parasitarias.

Profiláctico de enfermedades micóticas en pacientes
inmunodeprimidos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
En relación con otros derivados azólicos, el itraconazol es altamente efectivo
por vía oral. Esto deriva de sus características fisico-químicas, entre ellas
su baja solubilidad en agua y en soluciones ácidas, lo que le permite poseer
una mayor biodisponibilidad, no influida por las modificaciones del pH gástrico
como ocurre con el ketoconazol. Sus porcentajes de absorción se reportan entre
un 50 y 60% de las dosis y sus niveles plasmáticos pico no son proporcionales a
la dosis administradas.

El itraconazol evidencia una preferencia selectiva por los
tejidos, concentrándose a nivel de los mismos y alcanzando en ellos
concentraciones varias veces superiores a las plasmáticas y que superan con
amplio margen los niveles terapéuticos requeridos.

Los estudios in vitro han demostrado que el itraconazol inhibe la
síntesis de ergosterol (componente fundamental de la membrana celular del
hongo) en la célula fúngica; lo que da como resultado el efecto antimicótico.

La biodisponibilidad del itraconazol es máxima cuando se
administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles
plasmáticos máximos aproximadamente de 150 micro g/ml, se alcanzan de 3 a 4
horas después de una toma de 100 mg. La eliminación del fármaco existente en el
plasma es bifásica con una vida media terminal de 1 a 1.5 días. Durante la
administración crónica de 100 mg del itraconazol, los niveles constantes se
alcanzan después de 7 a 10 días, con una concentración promedio de 350 mg/ml.

El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en un 99.8%. La
concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La
concentración en la piel, es 4 veces superior a la concentración en plasma,
estando su eliminación relacionada con la regeneración tisular. Por tanto, los
niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de
finalizado el tratamiento. El itraconazol se encuentra presente en sebo y en
menor cantidad en el sudor también se distribuye ampliamente en tejidos
susceptibles a la infección por hongos. La concentración en el hígado, el
riñón, los huesos, el estómago, la vesícula y los músculos es entre 2 y 3 veces
mayor que la del plasma. El paso del itraconazol a través de la barrera
hematoencefálica es considerado irregular, alcanzando concentraciones variables
y poco significativas en el fluido cerebroespinal.

El itraconazol es metabolizado a nivel hepático dando lugar a
numerosos metabolitos e induce la formación de enzimas responsables de su
metabolismo, por lo que la continuidad en su administración, no aumenta la tasa
metabolica. La excreción del itraconazol en las heces es del 3 al 18% de la
dosis y la excreción renal es del 0.03% de la dosis aproximadamente y el 35 %
de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina.

CONTRAINDICACIONES:
El itraconazol esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
principio activo y/o a los excipientes, embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
El itraconazol no debe ser administrado durante el embarazo excepto para el
tratamiento de micosis sistémica donde los beneficios superan el riesgo. Se
deberán tomar medidas anticonceptivas adecuadas en mujeres con alto potencial
de embarazo durante el ciclo menstrual de la terapia con itraconazol, no
obstante que los estudios de embriotoxicidad en rata demostraron que 10mg/kg no
tuvieron efectos tóxicos. No se recomienda el uso de itraconazol durante el
periodo de lactancia.

En cuanto al potencial mutagénico, se encontró que el itraconazol
carece de dicha propiedad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
EL 5 % de los pacientes tratados con itraconazol reportaron efectos secundarios
tales como náuseas, dolor abdominal, dolor de cabeza, dispepsia, pirosis,
vértigo. Los efectos reportados con mayor frecuencia fueron de índole
gastrointestinal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La rifampicina y la fenitoína reducen de manera significativa la
biodisponibilidad del itraconazol. Por lo que, deberán controlarse los niveles
de itraconazol en el plasma cuando se administre junto con agentes inductores
enzimáticos. Por lo que se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma
concomitante, distanciar la toma por lo menos dos horas.

Se han documentado interacciones con las dosis diarias de 400 mg
de itraconazol y ciclosporina A. Por lo que los niveles de ciclosporina A
deberán monitorearse durante el tratamiento de itraconazol y, en caso
necesario, la dosis de ciclosporina deberá reducirse.

No se ha observado interacción con zidovudina en algunos pacientes
con SIDA.

No se han observado interacciones de itraconazol con el
metabolismo del etinilestradiol y noretisterona (anticonceptivos orales).

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El itraconazol se metaboliza principalmente en el hígado. La biodisponibilidad
oral del itraconazol en pacientes cirróticos, se eleva un poco, por lo cual se
recomienda reducir la dosis en estos pacientes.

En tratamientos cortos el itraconazol no ha sido asociado a
insuficiencias hépaticas, por lo que se recomienda no administrar la droga en
pacientes con antecedentes de enfermedad hépatica o en aquellos que han
mostrado hepatotoxicidad a otros compuestos.

En tratamientos superiores a los 30 días, así como en tratamientos
crónicos, se recomienda llevar a cabo pruebas de funcionamiento hepático
mensualmente.

Los estudios de teratogenicidad en ratas demostraron que 10 mg/kg
no tuvieron efecto tóxico. En cuanto al potencial mutagénico del fármaco se
encontró que el itraconazol carece de esta propiedad.

Uso pediátrico: El itraconazol no ha sido estudiado en
niños, por lo que deberá evitarse el uso en pacientes pediátricos, a menos que
los beneficios sobrepasen los riesgos.

Insuficiencia renal: La biodisponibilidad
oral de itraconazol, disminuye en pacientes con insuficiencia renal. Se
recomienda monitorear las concentraciones en plasma de itraconazol y adaptar la
dosis.

Cuando se administran dosis elevadas de itraconazol en ratas
gestantes (40 mg/kg/día) y en ratones (80 mg/kg/día) hay alteraciones en el
desarrollo fetal. No existen estudios disponibles sobre el uso de itraconazol
en mujeres embarazadas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Debe administrarse inmediatamente después
de la comida principal para lograr una máxima absorción. Las cápsulas deben
deglutirse.

o  Pitiriasis
versicolor: 1 cápsula (100 mg) al día durante 15 días.

o  Candidiasis
oral: 1 cápsula (100 mg) diariamente por 15 días.

o  Queratitis
micótica: 2 cápsulas (200 mg) al día durante 21 días.

o  Onicomicosis:
2 cápsulas (200 mg) al día durante 3 meses.

La eliminación de itraconazol de los tejidos es más lenta que la
del plasma, por lo cual los efectos clínicos y micológicos óptimos se alcanzan
2 a 4 semanas después de terminado el tratamiento.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
No se tiene información disponible.

PRESENTACION:
Caja con 15 Cápsulas de 100 mg cada una.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta medica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la
lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

CBSS Clave 2018

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 389M97, S. S. A.
HEAR-21432/R97/IPPA