Sermetrol

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Tartrato de
   metoprolol ………………………… 100
mg
Excipiente c.b.p. ………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  Hipertensión:
Solo o combinado con otros antihipertensores, preferentemente con un diurético
(por ejemplo, clortalidona, hidroclorotiazida) y/o un vasodilatador periférico
(por ejemplo hidralazina).

o  Angina
de pecho: Para la profilaxis prolongada. Dado el caso, se recurrirá a la
nitroglicerina para mitigar las crisis agudas.

o  Arritmias
cardiacas, en particular taquicardias supraventriculares.

o  Infarto
de miocardio confirmado o supuesto.

o  Hipertiroidismo
(como medicación adicional).

o  Trastornos
cardiovasculares funcionales con palpitaciones.

o  Prevención
de la migraña.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El metoprolol es
absorbido rápida y completamente, más del 95% de una dosis oral se detecta en
general en forma de metoprolol y sus metabolitos en la orina. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 11/2 a 2 horas
aproximadamente.

Debido al efecto de primer paso, alrededor del 50% de una dosis
simple oral de metoprolol alcanza la circulación general. Si se repite la
dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistémicamente es mayor que con una
dosis simple y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad
sistémica de una dosis oral simple puede aumentar en un 20 a 40%
aproximadamente si se administra junto con alimentos.

Menos del 5% de la dosis se excreta en forma inalterada en la
orina. El promedio de la vida media de eliminación es de unas 31/2 horas
(extremos: 1 y 9 horas).

Las concentraciones plasmáticas del metoprolol en las personas de
edad avanzada no son significativamente diferentes de las de los jóvenes.

La insuficiencia renal apenas influye en la biodisponibilidad y la
tasa de eliminación del metoprolol, sin embargo disminuye la excreción de
metabolitos. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en
los pacientes con una tasa de filtración glomerular de unos 5 ml/min, pero la
acumulación de los metabolitos no disminuye las propiedades beta-bloqueadoras del
metoprolol.

La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del
metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total.

Farmacodinamia: El metoprolol es un beta-bloqueador
cardioselectivo, actúa sobre los receptores beta₁ localizados
principalmente en el corazón, a dosis menores que las necesarias para influir
sobre; los receptores beta₂, que se encuentran ante todo
en los bronquios y los vasos periféricos. El metoprolol no ejerce una acción
estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial.

El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las
catecolaminas en el corazón, lo que da una reducción de la frecuencia cardiaca,
de la contractilidad cardiaca y del volumen-minuto cardiaco.

El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos
periféricos, que se normaliza e incluso desciende en el curso del tratamiento
prolongado.

En la angina de pecho, el metoprolol reduce el número y la
gravedad de las crisis y aumenta la tolerancia física al esfuerzo.

El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de
taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles
ventriculares.

Su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el
automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción
auriculoventricular.

El metoprolol disminuye la mortalidad en los pacientes con infarto
de miocardio supuesto o confirmado. Este efecto se basa posiblemente en la
menor incidencia de arritmias ventriculares graves y en la limitación de la
extensión del infarto.

También se ha comprobado que la frecuencia de los reinfartos no
mortales desciende durante la administración de metoprolol.

En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores b₁
el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos
cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y
como suplemento de la terapéutica del hipertiroidismo.

El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insulina y
el metabolismo de los hidratos de carbono que los b-bloqueadores no selectivos.

En contraposición con los beta-bloqueadores no selectivos, el
metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hipoglucemia en los
diabéticos.

Los estudios a corto plazo han mostrado que el metoprolol puede
influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos
y disminuyan los ácidos grasos libres. En algunos casos se ha observado un
ligero descenso en las HDL, pero en menor medida que con los beta-bloqueadores
no selectivos. En un estudio por espacio de varios años se ha comprobado que
desciende el nivel de colesterol.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al metoprolol, blanqueo auriculoventricular
avanzado, insuficiencia cardiaca descompensada, bradicardia sinusal
clínicamente manifiesta, enfermedad del seno, trastornos graves de la
irrigación arterial periférica y shock cardiogénico.

SERMETROL* está contraindicado en caso de infarto de miocardio con
una frecuencia cardiaca < 45 latidos/min, intervalo P-R > 0.24 segundos,
tensión sistólica < 100 mm Hg y/o insuficiencia cardiaca grave.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
SERMETROL* debe administrarse con cautela durante el embarazo y la lactancia
pues atraviesa la barrera placentaria y se le encuentra en la leche materna.

La cantidad de metoprolol que se ingiere con la leche materna, a
las dosis terapéuticas normales, no parece tener efecto inhibidor sobre los
receptores beta. No obstante se vigilará atentamente al lactante por si se
presentan signos de bloqueo beta-bloqueadores.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

o  Sistema
nervioso central y periférico: En ocasiones fatiga, vértigo y cefaleas, raras
veces parestesias y calambres.

o  Psique:
Raras veces depresiones, menor concentración mental, somnolencia o insomnio y
pesadillas. En casos aislados cambios de la personalidad y alucinaciones.

o  Tracto
digestivo: En ocasiones náuseas y vómitos, dolores abdominales. Raras veces
diarrea o estreñimiento. En casos aislados sequedad de boca, alteraciones en
las pruebas de función hepática y hepatitis.

o  Piel
y anexos: Raras veces exantemas (en forma de urticaria, alteraciones cutáneas
psoriasiformes y distróficas). En casos aislados fotosensibilidad, aumento de
la sudoración y caída del pelo.

o  Aparato
respiratorio: En ocasiones disnea por esfuerzo. Raras veces broncospasmos. En
casos aislados rinitis.

o  Aparato
urogenital: En ocasiones se han comunicado trastornos de la libido y la
potencia.

o  Organos
sensoriales: En casos aislados trastornos de la visión, ojos secos y/o irritados,
tinnitus y, a dosis mayores de las recomendadas, alteraciones en la audición.

o  Sistema
endocrino y metabolismo: En casos aislados aumento de peso.

o  Otros
sistemas orgánicos: En casos aislados artritis.

Precauciones: En general los enfermos con afecciones
obstructivas de las vías respiratorias no deberán recibir beta-bloqueadores. A
los sujetos que no toleren los otros medicamentos equivalentes o en los que
éstos sean ineficaces podrá administrarse SERMETROL* en virtud de su
cardioselectividad, para lo cual se elegirá la mínima dosis que sea aún eficaz
y se volverá a compensar al paciente con un estimulador de los receptores beta₂.

En los pacientes con descompensación cardiaca previa, ésa deberá
ser tratada antes de la medicación con SERMETROL* y durante la misma.

Es posible que en casos excepcionales se agrave un trastorno de la
conducción auriculoventricular de grado moderado (hasta el bloqueo
auriculoventricular).

Si se presenta una bradicardia creciente, se reducirá la posología
de SERMETROL*, o se retirará progresivamente. El metoprolol puede intensificar
los trastornos de la circulación periférica.

Si se prescribe SERMETROL* a pacientes con feocromocitoma, se les
administrará simultáneamente un alfa-bloqueador. Es posible que aumente la
biodisponibilidad de los beta-bloqueadores en caso de cirrosis hepática.

Se impone cautela en los enfermos de edad avanzada. Un descenso
tensional demasiado fuerte puede reducir la irrigación sanguínea de órganos
vitales hasta niveles insuficientes. Antes de efectuar intervenciones
quirúrgicas se informará al anestesista de la terapéutica b-bloqueadora.

Se evitará la suspensión abrupta del tratamiento. Dado el caso,
SERMETROL*, se retirará gradualmente en el curso de 10 días, reduciéndose la
dosis hasta 25 mg durante los 6 últimos días. Se vigilará estrechamente el
paciente mientras se lleve a cabo esta retirada.

El shock anafiláctico presenta una forma evolutiva más grave en
los enfermos que toman beta-bloqueadores.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El uso concomitante de calcio antagonistas (principalmente verapamil), y de
digital deben ser cuidadosamente vigilados, por la acción de ambos tipos de
fármacos sobre el nodo A-V.

En pacientes diabéticos insulinodependientes debe administrarse
con cuidado SERMETROL*, pues los signos de hipoglucemia pueden ser obscurecidos
por el b-bloqueo. La nitroglicerina puede reforzar el efecto hipotensor del
metoprolol. Los parámetros farmacocinéticos del alcohol pueden ser modificados
si se toma conjuntamente con SERMETROL*.

Los b-bloqueadores del tipo de la quinidina y la amiodorona pueden
intensificar el efecto inotrópico negativo y dromotrópico de los
antiarrítmicos. SERMETROL* puede causar profunda depresión cardiocirculatoria
en pacientes anestesiados con éter, ciclopropano, tricloroetileno, metoxifurano
o enflurano.

SERMETROL* refuerza el efecto de otros antihipertensores. Se
tendrá cuidado al administrar conjuntamente beta-bloqueadores y prazosina por
primera vez. Se vigilará a los pacientes que reciban al mismo tiempo simpaticolíticos,
otros beta-bloqueadores (también en forma de gotas oftálmicas) o inhibidores de
la MAO.

Si se administran simultáneamente con adrenalina u otras
sustancias simpaticomiméticas (que contienen por ejemplo, los antitusivos y las
gotas nasales u oftálmicas), los beta-bloqueadores cardioselectivos a dosis
terapéuticas causan menos reacciones hipertensivas que los beta-bloqueadores no
selectivos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Durante la administración aguda de beta-bloqueadores se produce un incremento
de las catecolaminas en el plasma. Se has reportado que el metoprolol produce
una reducción en la liberación de renina.

En casos aislados trombocitopenia.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: En la hipertensión generalmente basta una
tableta de 100 mg por la mañana. En caso necesario puede aumentarse a 2
tabletas al día. Si no se logra un control satisfactorio de la presión arterial
con esta dosis, se recomienda combinarlo con un diurético o un vasodilatador.

En la angina de pecho la dosis recomendada es de 1 tableta (100
mg) cada 12 horas, pudiéndose incrementar la dosis hasta 2 tabletas (200 mg)
cada 12 horas.

En el posinfarto la dosis recomendada es de 1 tableta cada 12
horas.

En las arritmias la dosis recomendada es de 1 a 2 tabletas
dividida en 2 tomas. Si no se obtiene un control adecuado de la condición
clínica, puede aumentarse a 3 tabletas de 100 mg al día.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)<span style=font-size:
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