Serralpina

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea contiene:

N-butilbromuro
   de hioscina ………………………… 10
mg
Excipiente c.b.p. ……………….. 1
gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  Colon
irritable.

o  Ulcera
gástrica y duodenal.

o  Espasmo
y trastornos de la motilidad del aparato gastrointestinal.

o  Estreñimiento
espástico.

o  Espasmos
y disquinesias de vías biliares y urinarias.

o  Dismenorrea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Derivados de la belladona como la atropina y la butilhioscina son drogas que
inhiben las acciones de la acetilcolina sobre los efectores autónomos inervados
por nervios colinérgicos posganglionares, y sobre los músculos lisos sin
inervación colinérgica; es decir, que antagonizan las acciones muscarínicas de
la acetilcolina, por eso se les llama agentes antimuscarínicos o bloqueadores
colinérgicos muscarínicos. Como las acciones principales de todos los miembros
de esta clase de drogas son cualitativamente similares a las de su miembro más
conocido, la atropina. También se usan correctamente los términos atropínicos y
tipo atropina.

Los agentes antimuscarínicos son antagonistas competitivos de las
acciones de la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos. El antagonismo
puede así vencerse aumentando suficientemente la concentración de la
acetilcolina en los sitios receptores del órgano efector.

Los receptores afectados son los de las estructuras periféricas
que se estimulan o se inhiben con muscarina, es decir, las glándulas exocrinas
y el músculo liso y cardiaco. Las respuestas a la estimulación nerviosa
colinérgica posganglionar también se inhiben con drogas antimuscarínicas, pero
menos fácilmente que las respuestas a los ésteres de colina inyectados. La
diferencia puede deberse a la liberación de la acetilcolina por las
terminaciones nerviosas colinérgicas tan cerca de los receptores que
concentraciones muy altas del neurotrasmisor ganan acceso a los receptores en
la hendidura sináptica. Además, la difusión y otros factores pueden limitar la
concentración del antagonista que puede alcanzarse en estos sitios receptores.

La atropina y la butilhioscina difieren cuatitativamente en sus
acciones antimuscarínicas. La butilhioscina tiene acción más potente sobre el
iris, el cuerpo ciliar y algunas glándulas secretoras (salivales, bronquiales y
sudoríparas), pero la atropina es más poderosa en corazón, intestinos y músculo
bronquial, y su acción es más prolongada. La atropina no deprime el sistema
nervioso central en las dosis usadas clínicamente y por lo tanto se usa de
preferencia a la butilhioscina para la mayor parte de sus propósitos. Cuando
cierto efecto depresor central no es una desventaja o se desea, como en la
medicación preanestésica, la butilhioscina se administra frecuentemente.

La butilhioscina en dosis terapéuticas causa normalmente
somnolencia, euforia, amnesia, fatiga y sueño tranquilo sin pesadillas, con
reducción del sueño REM. Estos efectos se buscan a veces cuando la
butilhioscina se usa como auxiliar de los agentes anestésicos o para la
medicación preanestésica. Sin embargo, las mismas dosis de butilhioscina causan
ocasionalmente excitación, inquietud, alucinaciones o delirio, especialmente en
presencia de gran dolor. Estos efectos, excitatorios, que se parecen a los
efectos centrales de las dosis tóxicas de atropina, se producen regularmente
con grandes dosis de butilhioscina.

La butilhioscina es efectiva para impedir la enfermedad (mareo)
del movimiento. Esta acción se ejerce probablemente sobre la corteza.

Absorción, destino y excreción: Los derivados de
los alcaloides tipo atropina, se absorben rápidamente en el aparato
gastrointestinal. La absorción total de los derivados cuaternarios del amonio
de los alcaloides después de una dosis oral es de sólo 10 a 25% aproximadamente;
sin embargo, algunos de estos compuestos aplicados localmente al ojo pueden
causar midriosis y cicloplejía. La butilhioscina tiene una vida media
aproximada de 7 horas, su mayor parte se excreta en la orina dentro de las
primeras 12 horas. Sólo alrededor del 1% de una dosis oral de butilhioscina se
elimina como tal en la orina. Trazas de butilhioscina se encuentran en diversas
secreciones, incluso en la leche.

Los anticolinérgicos sintéticos se distribuyen por todos los
órganos. La butilhioscina inclusive se ha encontrado que atraviesa la barrera
hematoencefálica. Además también se excreta en la orina.

CONTRAINDICACIONES

No debe administrarse en las siguientes enfermedades:

o  Glaucoma.

o  Hipertrofia
de la próstata con tendencia a retención de orina.

o  Estenosis
mecánicas a nivel del aparato gastrointestinal.

o  Taquicardia.

o  Megacolon.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

o  Midriosis,
con lo cual puede aparecer visión borrosa o fotofobia; dificultad para la
acomodación ocular (cicloplejía). En pacientes con glaucoma de ángulo agudo
puede incrementarse la presión intraocular.

o  Puede
aparecer disminución de la frecuencia cardiaca, aun a dosis terapéuticas. Con
dosis elevadas, aparece inicialmente taquicardia que aproximadamente a los 30
minutos se normaliza o aparece bradicardia.

o  Ocasionalmente
aparece rubor.

o  Resequedad
de boca.

o  Se
han llegado a observar en raras ocasiones casos de shock.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Es posible que los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO,
quinidina, amantadina y fenotiazinas potencien la acción anticolinérgica de
SERRALPINA*.

Los fármacos antiparkinsonianos como la levodopa pueden requerir
incremento de su dosis para mantener su eficacia, al combinarse con la toma de
anticolinérgicos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
A la dosis y tiempo recomendado no se han reportado alteraciones.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 grageas cada 8 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Síntomas: Los síntomas de una sobredosificación
responden a los parasimpáticos miméticos. En los enfermos con glaucoma
adminístrese pilocarpina local. Cateterismo en caso de retención de orina.

Tratamiento: Lavados de estómago o provocación del
vómito, apomorfina, instilación de carbón, sulfato de magnesio (15%).

PRESENTACIONES:
Caja con 10 y 36 grageas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en un lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 304M97, S. S. A.
GEAR-19040/97/IPPA