Sintaser

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de
   propranolol ………………………….. 1
mg
Vehículo c.b.p. …………………………. 1
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
SINTASER es un fármaco bloqueador de receptores beta-adrenérgicos. Indicado en
el control de la hipertensión arterial esencial y de la renal, tratamiento de
angina de pecho, profilaxis a largo plazo de la repetición del infarto agudo al
miocardio, para el control de la mayoría de las arritmias cardíacas, en la
profilaxis de la migraña, tratamiento del trémor esencial, control de la
ansiedad y de la taquicardia de ansiedad, profilaxis de la hemorragia
gastrointestinal superior en pacientes con hipertensión portal y várices
esofágicas, en el tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis y crisis
tirotóxicas, en el manejo de la cardiopatía hipertrófica obstructiva y
tetralogía de Fallot, en el tratamiento de feocromocitoma ( con un bloqueador
alfa) y en el manejo del glaucoma.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El propranolol es un antagonista competitivo tanto de receptores beta-adrenérgicos
como de los beta₂. No tiene actividad agonista al adrenoceptor beta,
pero posee actividad estabilizadora de membrana a concentraciones superiores de
1 a 3 mg/lt. El bloqueo beta-adrenérgico competitivo se demostró en el hombre
mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha, en la curva de respuesta
dosis-frecuencia cardiaca, con los agonistas beta como la isoprenalina.

El propranalol se distribuye rápida y ampliamente por el cuerpo
con niveles máximos en los pulmones, hígado, riñones, cerebro y corazón. El
propranolol tiene gran afinidad de enlace con las proteínas (80% a 95%)

CONTRAINDICACIONES:

o  SINTASER
no debe ser utilizado en presencia de bloqueo cardiaco de segundo y tercer
grado.

o  SINTASER
no debe ser utilizado en pacientes con choque cardiogénico, ni tampoco si
existen antecedentes de broncospasmo o después de ayuno prolongado, ó en
pacientes con acidosis metabólica.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: Como ocurre con otros medicamentos, el
SINTASER no debe usarse durante el embarazo si su uso no es esencial. No existe
evidencia de teratogenicidad, no obstante en forma rara puede ocurrir
hipoglucemia neonatal.

Lactancia: Hay alguna acumulación de propranolol en
la leche de mujeres lactantes. Sin embargo, un niño alimentado al pecho
recibirá solamente cantidades pequeñas de medicación y por esta razón los
efectos adversos son improbables.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
SINTASER es normalmente bien tolerado. Efectos colaterales menores como
extremidades frías, trastornos gastrointestinales, disturbios del sueño,
laxitud y fatiga son a menudo pasajeros y algunos pacientes presentan
alteraciones del estado de ánimo. Ocasionalmente puede ocurrir deterioro de la
insuficiencia cardiaca. Algunas veces puede presentarse precipitación de
bloqueo cardiaco en pacientes susceptibles. Se han reportado casos aislados de
parestesias en las manos. Raramente se han reportado casos de alopecia,
bradicardia excesiva, mareo, hipotensión postural la cual puede estar asociada
con síncope e hipoglucemia en niños, trombocitopenia, púrpura; reacciones
cutáneas psoriasiformes y exacerbación de psoriasis y síntomas del sistema
nervioso central que incluyen trastornos visuales, psicosis y alucinaciones.

Han habido comunicaciones de erupciones cutáneas, así como
sequedad de ojos, asociados con el uso de medicamentos bloqueadores de
receptores beta-adrenérgicos. La incidencia comunicada es pequeña y en la
mayoría de los casos los síntomas han desaparecido al suspender el tratamiento.
Se debe considerar que la supresión de la medicación con un beta-bloqueador
adrenérgico debe ser gradual. En el caso muy poco frecuente de intolerancia a
SINTASER manifestada como bradicardia e hipotensión, se retirará la medicación
de inmediato y si fuera necesario se instituirá un tratamiento para sobredosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Se tomará precaución al prescribir un medicamento bloqueador de receptores beta-adrenérgicos, junto con
medicamentos antiarritmicos clase l, como disopiramida.

El uso combinado de beta-bloqueadores
y bloqueadores de canales de calcio con medicamentos con efecto inotrópico
negativo, por ejemplo verapamil o diltiazem, puede llevar a prolongación en la
conducción senoatrial o auriculoventricular, particularmente en pacientes con
función ventricular alterada. Esto puede producir severa hipotensión,
bradicardía y falla cardiaca. Ni beta-bloqueadores
ni bloqueadores de canales de calcio deberán ser administrados por vía
intravenosa, dentro de las 48 horas de la suspensión de cualquiera de ellos.

Se tendrá cuidado con la administración parenteral de
preparaciones que contengan adrenalina a los pacientes que reciban medicación beta-bloqueadora, ya que, en algunos
casos, se puede producir vasoconstricción, hipertensión y bradicardia.

La administración de propranolol durante infusión de lidocaina
puede aumentar la concentración plasmática de ésta, en aproximadamente 30%. Los
pacientes que ya están recibiendo propranolol tienden a tener niveles de
lidocaina más elevados que los controles. Se debe evitar la combinación de
estos dos fármacos.

Los beta-bloqueadores
pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede presentarse con la
suspensión de clonidina. Si los medicamentos están siendo administrados en
forma concomitante, el beta-bloqueador
deberá ser suspendido varios días antes de descontinuar la administración de
clonidina. Si la clonidina va a ser sustituida por el tratamiento con un beta-bloqueador, la introducción de
éste deberá ser retardada algunos días después de que la administración con
clonidina haya sido suspendida.

Es necesario tener precaución si ergotamina, dehidroergotamina o
componentes relacionados son dados en combinación con propranolol, ya que en
algunos pacientes se han visto reacciones vasospáticas.

La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del
propranolol.

La administración concomitante de propranolol y cloropromacina
puede ocasionar un incremento en los niveles plasmáticos de ambas drogas. Esto
puede llevar a un aumento en el efecto antipsicótico de la cloropromacina y a
un incremento en el efecto antihipertensivo del propranolol.

Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usan agentes
anestésicos con SINTASER. El anestesiólogo debe ser informado y el anestésico
elegido deberá tener la menor actividad inotrópica negativa como sea posible.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En raras ocasiones se han reportado casos de trombocitopenia.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se tendrá especial cuidado en pacientes con baja reserva cardiaca. Los
bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos no deben ser utilizados en
pacientes con insuficiencia cardiaca manifiesta, pero se pueden utilizar en
aquellos pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Una de
las acciones farmacológicas de los beta-bloqueadores es reducir la frecuencia
cardiaca. En los casos raros en que los síntomas se puedan atribuir a una
frecuencia cardiaca baja, la dosis puede ser reducida.

Debido a que la vida media de SINTASER puede estar aumentada en
pacientes con insuficiencia hepática o renal importante, debe tenerse especial
cuidado al seleccionar la dosis inicial y su efecto al empezar el tratamiento.

SINTASER debe ser usado con precaución en pacientes con cirrosis
descompensada.

La función hepática puede deteriorarse en pacientes con
hipertensión portal y se puede desarrollar encefalopatía hepática. Existen
informes que indican que el tratamiento con propranolol incrementa el riesgo de
desarrollo de encefalopatía hepática.

SINTASER modifica la taquicardia por hipoglucemia. Se debe tener
especial cuidado con el uso concomitante de SINTASER y medicación
hipoglucemiante en pacientes diabéticos. El propranolol puede prolongar la
respuesta hipoglucémica de la insulina.

En pacientes con miocardiopatía isquémica, como ocurre con otros beta-bloqueadores,
el tratamiento no se interrumpirá abruptamente. Se utilizará una dosis
equivalente de otro beta-bloqueador o la suspensión de SINTASER se realizará
gradualmente.

SINTASER puede agravar los trastornos de circulación arterial
periférica.

Durante el tratamiento con beta-bloqueadores, los pacientes con
historia de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos, pueden tener una
reacción más severa después de repetidas exposiciones. Dichos pacientes pueden
no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las
reacciones alérgicas.

No existe evidencia de teratogenicidad con SINTASER.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o  Adultos:
Administrar de 1 a 3 mg a través de venoclisis. No exceder de 1 mg/minuto.

o  Niños:
Administrar de 0.01 a 0.1 mg/kg/dosis. Se puede repetir entre las 6 y 8 horas
posteriores. La dosis máxima : 1mg/minuto.

Vía de administración: Intravenosa.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
La bradicardia excesiva se puede controlar con 1 a 2 mg de atropina
intravenosamente. De ser necesario se administrará una dosis bolus de 10 mg de
glucagón intravenoso, lo que se puede repetir o seguir con infusión intravenosa
de glucagón 1 a 10 mg/h dependiendo de la respuesta.

Si no se produce respuesta al glucagón o si no se puede conseguir
este producto, se puede administrar un adrenorreceptor beta estimulante como
dobutamina 2.5 a 10 micro g/kg/minuto por infusión endovenosa ó isoprenalina 10
a 25 mg aplicada en una infusión intravenosa que no exceda a 5 micro g/minuto.

Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los
efectos cardiacos de los beta bloqueantes si la sobredosis ingerida ha sido
excesiva. La dosis de dobutamina o isoprenalina en este caso debe ser
incrementada si fuera necesario, para alcanzar la respuesta requerida de
acuerdo con la condición clínica del paciente.

PRESENTACION:

Caja con 1 ampolleta de 1mg/1ml

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en un lugar fresco.
Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos.
No se administre durante el embarazo.
Su venta requiere receta médica.
CBSS Clave: 2117 (1 mg/1 ml).

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 104M98, S. S. A.
BEAR-21434/R98/IPPA