Siparox

DENOMINACION GENERICA:

Subsalicilato de bismuto.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml contienen:

Subsalicilato
de bismuto………………………. 1.750
g

Vehículo
c.b.p.……………………………………………………. 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q           
Controla la diarrea, además de aliviar los malestares
digestivos comunes como: agruras, acidez estomacal, náusea e indigestión.

q           
Es un auxiliar en la terapia combinada para el
tratamiento de la enfermedad úlcero-péptica causada por Helicobacter pylori.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacología: La diarrea puede ser causada por factores
diversos. Estudios sobre la actividad del subsalicilato de bismuto en la
diarrea, sugieren que este medicamento actúa a través de varios mecanismos. El
subsalicilato de bismuto posee una actividad antimicrobiana directa contra una
variedad de organismos patógenos entéricos y aparentemente afecta funciones
celulares bacterianas vitales, aun a concentraciones subinhibidoras. También
tiene propiedades adsorbentes, que le permiten unirse a varios secretagogos
incluyendo toxinas bacterianas y ácidos biliares. Además, el subsalicilato de
bismuto promueve la absorción y reduce la secreción de agua y electrólitos en
el intestino, primordialmente a través de la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas. Estos datos fundamentan la efectividad antidiarreica observada
en las pruebas clínicas y soportan la conclusión de que el subsalicilato de
bismuto es un tratamiento efectivo para la diarrea aguda no específica.

El salicilato que se produce inhibe la síntesis de prostaglandina
responsable de la inflamación e hipermotilidad intestinal. El salicilato puede
tener también un efecto r estimulante y antisecretor de la absorción de
líquidos y electrólitos a través de la pared intestinal.

A través de diversos estudios se ha reconocido que el
subsalicilato de bismuto funciona como un agente protector de la mucosa
intestinal. Se ha comprobado por medio de endoscopia la capacidad que tiene el
subsalicilato de bismuto para cubrir y proteger del ácido estomacal a la mucosa
gástrica.

El subsalicilato de bismuto contribuye a la erradicación de H.
pylori del medio estomacal, por lo que coadyuva de a la curación de la
enfermedad ulcero péptica asociada a este microorganismo. Hasta este momento,
los resultados de varios estudios clínicos indican que la máxima tasa de
erradicación en los pacientes tratados, se ha obtenido combinando subsalicilato
de bismuto con metronidazol y tetraciclina. En este último caso la tasa de
erradicación de H. pylori es mayor de 90% y, aún más relevante, la tasa
de recurrencia de la enfermedad ulcero péptica en estos pacientes ha demostrado
ser menor a 10%, mientras que con los tratamientos tradicionales, en los cuales
no se logra la erradicación de este microorganismo, la tasa de recurrencia
puede ser de hasta inclusive 100%.

Farmacocinética: A dosis altas (1,050
mg de subsalicilato de bismuto), la concentración pico desalicilato en plasma
(40.1 ng/ml) se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es
excretado por orina en 95%.

El subsalicilato de bismuto es una sal altamente insoluble de
bismuto trivalente y ácido salicílico. La porción de salicilato es absorbida en
altas proporciones (>90%) en el tracto gastrointestinal. El bismuto, en
cambio, se absorbe en forma mínima en el tracto gastrointestinal. Más de 90%
del bismuto administrado por vía oral, se excreta en las heces.

CONTRAINDICACIONES:
No usar en el tratamiento de nausea o vómito en niños o adolescentes que tengan
o que se estén recuperando de la varicela o gripe ya que la nausea o el vómito
puede ser un signo temprano del síndrome de Reye.

PRECAUCIONES GENERALES:

q           
No usar en caso de que se haya presentado alguna
reacción alérgica al ácido acetilsalicílico.

q           
No administrar a niños menores de 6 años.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del
médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto gastrointestinal en
sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las
evacuaciones. No confundir el oscurecimiento de las evacuaciones con melena.

INTERACIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Puede presentarse interacción con el ácido acetilsalicílico, en caso de que se
estén administrando los dos al mismo tiempo y se presente un zumbido de oídos
debe suspenderse su uso.

Cuando se administra conjuntamente con anticoagulantes puede
retardar el tiempo de coagulación.

En diabetes disminuye los niveles de glucosa sanguínea a través de
un mecanismo insulino-independiente.

En gota el ácidosalicilico interfiere con algunos medicamentos
usados para incrementar la excreción de ácido úrico.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Un efecto directo del salicilato sobre los túbulos renales afecta las determinaciones
de azúcar y ácido úrico en la orina, así como de potasio sérico. Además, el
salicilato puede reaccionar con los reactivos de pruebas colorimétricas
afectando el diagnóstico clínico de metabolitos como glucosa en orina. El
ácidosalicilico retarda el tiempo de coagulación alterando los resultados de
pruebas como tiempo de protrombina. En el tracto gastrointestinal el bismuto
puede afectar los resultados de exámenes radiológicos. Finalmente, el consumo
crónico de subsalicilato de bismuto puede alterar las pruebas de funcionamiento
hepático como los niveles de alanina-aminotransferasa y fosfatasa alcalina
sérica.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Hasta la fecha no se han reportado. Sin embargo, su uso debe ser controlado por
el médico durante el embarazo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

q           
Adultos: 30 ml.

q           
Niños:

–                 
De 9 a 12 años: 15 ml.

–                 
De 6 a 9 años: 10 ml.

La dosis se repite cada 3 horas. Máximo 8 dosis en 24 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Si su ingestión se combina con la de ácidosalicilico, se pueden alcanzar
niveles potencialmente tóxicos de salicilato. El primer síntoma de toxicidad es
zumbido de oídos. Si este se presenta debe suspenderse su uso inmediatamente.

La sobredosificación o consumo crónico puede causar constipación.

PRESENTACIONES:
Caja y frasco con 120 y 240 ml

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien tapado Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se
administre a niños menores de 6 años. No se use en el embarazo y lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LOEFFLER, S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares No. 76
San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 604M2003, S.S.A. IV
LEAR-03360700016/R2003/IPPA