Soltrim

DENOMINACION GENERICA:

Trimetoprima
y sulfametoxazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
100 ml de suspensión contienen:

Trimetoprima……………………. 800
mg

Sulfametoxazol……………………. 4.0 g

Vehículo cbp……………………… 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·     
Infecciones del
tracto respiratorio: Exacerbación aguda de la bronquitis crónica, otitis media
en niños, cuando haya una buena razón para preferir trimetoprima y
sulfametoxazol, en lugar de un antibiótico único o tratamiento y profilaxis
(primaria y secundaria) de neumonía por Pneumocystits
carinii en niños y adultos.

·     
Infecciones del
tracto urogenital: Infecciones del tracto urinario, uretritis gonocócica y
chancroides.

·     
Infecciones del tracto
gastrointestinal: Fiebre, tifoidea y paratifoidea, shigelosis (cepas
susceptibles de Shigella flexneri y Shigella sonnei, cuando la terapia
antibacteriana está indicada), diarrea del viajero causada por Escherichia coli
enterotoxigénica y cólera (como un adjunto al reemplazo de fluidos y
elctrólitos).

·     
Otras
infecciones bacterianas: Infecciones provocadas por un amplio rango de
organismos (tratamiento posiblemente en combinación con otros antibióticos),
como brucelosis, osteomielitis aguda y crónica, nocardiosis, actinomicetoma,
toxoplasmosis y blastomicosis sudamericana.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

Farmacodinamia: Contiene dos ingredientes que actúan en forma
sinérgica mediante el bloqueo secuencial de 2 enzimas bacterianas que catalizan
etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo.

Este
mecanismo generalmente resulta en actividad bactericida in vitro en
concentraciones a las que las sustancias individuales son únicamente
bacteriostáticas.

Además,
estos fármacos son con frecuencia efectivos contra organismos resistentes a
algunos de los componentes.

Este
efecto antibacteriano de trimetoprima y sulfametoxazol in vitro cubre un amplio
rango de organismos patógenos grampositivos y gramnegativos aunque la sensibilidad
puede variar según el área geográfica.

Organismos
generalmente sensibles:

Cocos:

·     
Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina y resistente a la
meticilina).

·     
Staphylococcus spp., (coagulasa-negativo).

·     
Streptococcus no-β-hemolíticos.

·     
Streptococcus pneumoniae (sensible y resistente a la penicilina).

·     
Branhamella catarrhalis.

Bacilos gramnegativos:

·     
Haemophilus influenzae (β-lactamasa positivo y negativo).

·     
Haemophilus parainfluenzae.

·     
Haemophilus ducreyi.

·     
Escherichia coli.

·     
Citrobacter freudii y otras especies de Citrobacter.

·     
Klebsiella pneumoniae.

·     
Klebsiella oxytaca y otras especies de Klebsiella.

·     
Enterobacter cloacae.

·     
Enterobacter aerogenes.

·     
Hafnia alvei.

·     
Serratia marcescens.

·     
Serratia liquefaciens y otras especies de Serratia.

·     
Proteus mirabilis.

·     
Proteus vulgaris.

·     
Morganella morganii.

·     
Providencia rettgeri y otras especies de Providencia.

·     
Salmonella typhi.

·     
Salmonella enteritidis.

·     
Shigella spp.

·     
Yersinia
enterocolítica y otras especies de Yersinia.

·     
Vibrio cholerae.

Bacilos gramnegativos misceláneos:

·     
Neisseria gonorrhoeae.

·     
Neisseria meningitidis.

·     
Cedecea spp.

·     
Edwardsiella tarda.

·     
Kluyvera spp.

·     
Acinetobacter anitratum.

·     
Aeromonas hydrophila.

·     
Alcaligenes faecalis.

·     
Pseudomonas cepacia.

Algunos otros microorganismos son
considerados sensibles:

·     
Brucella.

·     
Chlamydia trachomatis.

·     
Nocardia asteroides.

·     
Pneumocytis carinii.

Organismos parcialmente sensibles:

·     
Stenotrophomonas maltophilia.

Organismos resistentes:

·     
Mycoplasma spp.

·     
Mycobacterium tuberculosis.

·     
Treponema pallidum.

Absorción: La trimetoprima y el sulfametoxazol se absorben de
forma rápida y casi completa de la porción superior del tracto gastrointestinal
tras la administración oral. A una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800
mg de sulfametoxazol, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 3 µg/ml de trimetoprima
y 40 a 80
µg/ml de sulfametoxazol de 1 a
4 horas.

Con
la administración repetida de dicha dosis en intervalo de 12 horas, las
concentraciones plasmáticas mínimas alcanzadas en 2 a 3 días se encuentran entre
1.3 y 2.8 mg/ml para la trimetoprima y entre 32 y 63 mg/ml para el
sulfametoxazol.

Distribución: El volumen de distribución de la trimetoprima es de
cerca de 130 lt., y el sulfametoxazol de 20 lt.

El
45% de la trimetoprima y 66% del sulfametoxazol se une a las proteínas
plasmáticas.

Se
ha reportado una penetración superior de trimetoprima relativa a
sulfametoxazol; en tejido prostático no inflamado, fluido seminal, fluido
vaginal, saliva, tejido pulmonar normal e inflamado y líquido biliar, mientras
que la penetración en el fluido cerebrospinal y el humor acuoso es similar para
ambos compuestos.

Grandes
cantidades de trimetoprima y cantidades menores de sulfametoxazol pasan del
torrente sanguíneo al fluido intersticial y otros fluidos corporales
extravasculares.

Las
concentraciones de trimetoprima y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta,
hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico,
indican la transferencia placentaria de ambos fármacos.

En
general, las concentraciones fetales de trimetoprima son similares a las
maternas, y las de sulfametoxazol son menores. Ambos agentes son excretados en
la leche materna. Las concentraciones en la leche materna son similares
(trimetoprima) o menores (sulfametoxazol) a las que se encuentran en el plasma
materno.

Metabolismo: Aproximadamente 50 a 70% de la dosis de trimetoprima y <st1:metricconvert