Sulidol-Gb

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
cápsula contiene:

Nimesulida……………………….. 100
mg

Excipiente cbp………………… 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La
nimesulida es un antiinflamatorio
no esteroideo y químicamente una sulfoanilida.
Su mecanismo de acción principal es la inhibición preferencial de la isoforma 2 de la ciclooxigenasa
(COX-2).

Está
indicado como antiinflamatorio, analgésico y
antipirético, para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producido por
infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía,
sinusitis, otitis). En los procesos inflamatorios periarticulares
a traumatismos como: torceduras, contusiones y distensiones, luxaciones,
esguinces y fracturas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

La
nimesulida se absorbe bien por vía oral sin que
afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en 99%, siendo
metabolizado en el hígado.

Los
niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1.27 minutos después de su
administración, la vida media es de aproximadamente 1 hora 47 minutos.

El
efecto terapéutico de nimesulida es el resultado de
su habilidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa.

El
mecanismo de acción de nimesulida es muy complejo y
puede tener interferencia con la producción-acción de mediadores de otras
prostaglandinas como enzimas, derivado tóxicos oxigenados, citocinas,
factor de actividad platelal (PAF) o histamina, la
inhibición de O2 está posiblemente relacionada con los efectos sobre los
leucocitos polimorfonucleares, al incremento en CAMP
y al subsecuente aumento de la actividad de las
proteínas cinasa A, que puede interferir con la quimiotaxis.

La
nimesulida se metaboliza preponderantemente a un derivado
4-hidroxi y los metabolitos se excretan de modo
preferente (> 80%) por los riñones.

CONTRAINDICACIONES:

La
nimesulida está contraindicada en pacientes con
insuficiencia renal, hepatopatía previa, antecedentes
de alergia o asma por nimesulida, ácido acetilsalicílico
u otros antiinflamatorios no esteroideos.
En hemorragia gastrointestinal activa, úlcera péptica y obstrucción pilórica.

No
debe utilizarse en niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

El
tratamiento no puede superar los 7 días. En pacientes alcohólicos deberán
realizarse controles de la función hepática y suspender la medicación frente a
mínimas alteraciones de la
misma. Existen reportes de casos de hepatitis medicamentosa
en pacientes tratados con nimesulida.

Se
han reportado episodios aislados de insuficiencia hepática en personas que
recibían nimesulida sin que se halla podido
establecer una relación directa. Sin embargo, no debe utilizarse nimesulida en personas con antecedentes de enfermedad
hepática crónica o daño hepático severo previo.

Las
hemorragias gastrointestinales, las úlceras o perforaciones pueden producirse
en cualquier momento en el curso del tratamiento. El riesgo relativo aumenta en
el paciente de edad y en el paciente bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. En
caso de hemorragia gastrointestinal o de úlcera, debe interrumpirse de
inmediato el tratamiento.

La
nimesulida debe ser administrada con prudencia y bajo
estricta supervisión médica, en especial en pacientes con antecedentes digestivos
(afecciones gastrointestinales, antecedentes de úlcera, colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn) o hematológicos (trastornos de
coagulación, alteraciones hematológicas), hepáticas o renales. Suministrar con
cautela en pacientes geriátricos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No
se recomienda durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A
las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa la aparición
de efectos secundarios como pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias
leves y transitorias, tal vez a tal grado que se requiera la suspensión del
tratamiento.

Se
han reportado casos raros de erupción cutánea de  tipo alérgico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Debido
a la extensa unión de nimesulida a proteínas
plasmáticas, la administración concomitante con ácido salicílico, ácido valproico o tolbutamida puede
afectar los niveles séricos. Por otra parte, la nimesulida
puede desplazar a la furosemida, reduciendo el efecto
diurético de la misma.

La
administración concomitante de nimesulida y digoxina no afecta las concentraciones séricas de esta
última. Aunque la nimesulida no parece interactuar
con la warfarina, en la práctica clínica, la
interacción con los anticoagulantes orales parece potenciar el efecto de éstos.

La
nimesulida puede causar la inducción enzimática de la teofilina cuando
está administrado concomitante con él. Aunque la nimesulida
no presenta ningún efecto significativo sobre sangre del ayuno y tolerancia de
la glucosa en los pacientes tratados con los agentes antidiabéticos, deberán
ser vigilados rigurosamente.

La
administración simultánea de litio con nimesulida
provoca un aumento de los niveles plasmáticos del primero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden
verse alteradas las pruebas de funcionamiento hepático cuando los esquemas
terapéuticos son prolongados, al suspenderlos vuelven a normalizarse, en
pacientes que reciben terapia anticoagulante o antiagregante
plaquetaria deben ser controlados con pruebas de
coagulación ya que por interacción con nimesulida
pueden ser modificados.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Investigaciones
sobre la posible actividad mutagénica y teratogénica
in vitro de nimesulida
utilizando diferentes pruebas, demostraron que el fármaco no causa ningún
efecto de este tipo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 cápsula de gelatina blanda 2 veces al día.
Esta dosis se puede aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta
del paciente.

Se
recomienda administrar las cápsulas después de las comidas.

Infecciones del tracto respiratorio
superior, traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones quirúrgicas: 1 cápsula cada 12 horas.

Dismenorrea primaria: 1 cápsula cada 12 horas durante 10 días, empezando 5
días antes del sangrado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En
caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y
administración de carbón activado).

PRESENTACIONES:

Venta
al público: Cajas con 10, 20 ó 30 cápsulas de gelatina blanda de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Dosis:
la que el médico señale.

Su
venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use
durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años. Consérvese
el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C
y en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
NACIONAL DE FARMACOS, S.A. de C.V.
Justo Sierra Núm. 933
Colonia Agua Blanca Industrial
45235 Zapopan, Jalisco

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 213M2006, S.S.A. IV
GEAR-06330021830215/R2006/IPPA