Sunicaine

DENOMINACION GENERICA:

Clorhidrato
de lidocaína.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada
100 ml de solución contienen:

Clorhidrato de lidocaína
   equivalente a………………………….. 10.00 g
   de lidocaína

Vehículo, cbp.…………………………….. 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

SUNICAINE^®
10% es un anestésico tópico tipo amida de rápido inicio y una duración
intermedia de acción. Indicado para proporcionar anestesia tópica en membranas
mucosas accesibles antes de un examen, endoscopia o manipulación con
instrumentos, u otras exploraciones mucosas como: esófago, laringe, boca (en
intervenciones dentales y ciru­gía oral), cavidad nasal, faringe o garganta,
tracto respiratorio o traquea. Indicado para el alivio del dolor gingival o de
la mucosa oral, causado por irritación, inflamación, lesión o procedimientos
dentales menores de la boca o encías.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

La
lidocaína bloquea tanto la iniciación como la
conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la
permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la
estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de
la membrana neuronal, dando lugar a un potencial de acción de propagación
insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.

Absorción: Es rápidamente absorbido por el tracto
gastrointestinal, por la mucosa y a través de la piel dañada, hacia el sistema
circulatorio. La absorción a través de piel intacta es pobre. La velocidad de
absorción está influida por la vascularización o la
velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación, por la dosis total
administrada y el tiempo de exposición. La absorción desde las mucosas de la
garganta o del tracto respiratorio puede ser especialmente rápida.

En
general, a mayor grado de vasodilatación producida
por un anestésico local, más rápido es el rango de absorción y más corta es la
duración de la acción. La
duración de la anestesia depende del tiempo de duración en el que el anestésico
está en contacto con el tejido nervioso.

SUNICAINE^®
10% tiene una duración intermedia de acción. Inicia su acción entre 2 y 5
minutos y tiene un tiempo de duración de la acción entre 10 a 15 minutos.

Distribución: Es ampliamente distribuido en los tejidos del cuerpo.
Tiene una gran afinidad por los tejidos grasos y adiposos. La unión de la
proteína plasmática y la lidocaína depende en parte
de la concentración de ambos. Se une a la alfa1-ácido glucoproteína
(alfa1-AGP) en aproximadamente un 66%. La lidocaína
atraviesa la barrera sanguínea cerebral y de la placenta.

Excreción: La lidocaína es
metabolizada principalmente en el hígado por enzimas. Se desetila
para formar monoetilglicinaxilidida (MEGX) y glicinaxilidida (GX) seguida de la formación de xilidida y 4-hidroxixilidida que
son excretados en la orina y en menor grado se excreta la droga sin cambio.

La
lidocaína se puede excretar hasta un 10% de la dosis
de forma inalterada. Los metabolitos de la xilidida
son activos y tóxicos, pero menos que ésta. La lidocaína
se elimina principalmente mediante metabolismo, seguida de la excreción renal
de los metabolitos.

CONTRAINDICACIONES:

Son
susceptibles a los efectos tóxicos de los anestésicos locales pacientes con
enfermedad cardiaca, hipertiroidismo u otras enfermedades endocrinas y
pacientes asmáticas. En pacientes con conocida hipersensibilidad a anestésicos
locales tipo amida.

Cuando
el área está infectada, inflamada o que exista trauma severo de la mucosa. En niños,
ancianos y pacientes severamente débiles y en los que tengan enfermedad
hepática, quienes son más susceptibles a la toxicidad sistémica. En individuos
con historial de reacciones alérgicas.

PRECAUCIONES GENERALES:

La
seguridad y eficacia de la lidocaína depende de la
dosis apropiada, técnicas correctas de aplicación, precauciones adecuadas y
atención de posibles emergencias. La más baja dosis efectiva, debe ser usada
para evitar altas concentraciones en plasma y serios efectos adversos. Dosis
repetidas de lidocaína pueden ocasionar incrementos
significativos en los niveles sanguíneos debido a la acumulación del fármaco
y/o sus metabolitos. La tolerancia varía con el status del paciente.

Debe
de reducirse la dosis en pacientes ancianos, débiles, agudamente enfermos y
niños de acuerdo a su edad, peso y condición física. La lidocaína
también debe ser usada con precaución en pacientes con shock
severo o bloqueo cardiaco. La solución oral tópica de clorhidrato de lidocaína debe utilizarse con precaución en personas con
sensibilidad conocida al fármaco. Pacientes alérgicos a derivados del ácido paminobenzoico (procaína, tetracaína,
benzocaína, etc.) no han demostrado sensibilidad
cruzada a la lidocaína.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debe
administrase con cuidado en mujeres embarazadas y durante la lactancia. La lidocaína atraviesa la barrera placentaria, siendo mayor la
concentración en el feto.

No
se han encontrado alteraciones específicas durante el periodo de reproducción
ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos sobre el feto. Se
encuentra presente en la leche materna en cantidades muy pequeñas que no
representan riesgo para el bebé.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Es
raro que se presente hipersensibilidad o reacciones alérgicas, pero si llegan a
aparecer, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Estas reacciones
pueden manifestarse por reacciones dermatológicas, edema y estado asmático.

Pueden
observarse cambios en el tono de voz, enronquecimiento, pérdida de la misma o
alteraciones de la deglución, todas son reversibles una vez que el efecto del
fármaco haya pasado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Interacciona
con aquellos fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos
locales, ya que se pueden observar efectos tóxicos aditivos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:

No
se han reportado hasta el momento alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En
concentraciones terapéuticas la lidocaína no es
carcinogénica, mutagénica o teratogénica ni tiene
efecto sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Tópica.

Dosis usual adultos y adolescentes: Anestesia local en mucosa.

Procedimientos endoscópicos: Tópico, hasta 200 mg
(base), aplicada dentro de la mucosa orofaríngea o la
mucosa de la traquea.

Dosis usual pediátrica: Anestesia local en mucosa.

Niños menores de 3 años de edad: Su uso no es recomendado, aplicar una concentración
menor.

Niños de 3 a 12 años de edad: Laringe o traquea. Tópico, hasta 1.5 mg (base) por kg de peso.

Otra mucosa: Tópico, hasta 3 mg (base)
por kg de peso.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Con
concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8 mg/ml. Visión borrosa o doble, náusea, vómito, tinnitus y temblores o contracciones musculares. Con
concentraciones séricas de lidocaína mayores de 8 µg/ml: dificultad para respirar,
mareos intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la
transmisión eléctrica car­diaca.

El tratamiento incluye las siguientes
reacciones: Suspender inmediatamente
la administración de lidocaína; monitorización
estricta del paciente.

Mantenimiento
de la vía aérea y administración de oxígeno.

Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor
y líquidos intravenosos si son necesarios.

Para las crisis convulsivas: Diacepam o tiopental.

PRESENTACION:

Venta
al público: Caja con frasco de vidrio de 115 ml (10
g/100 ml) con atomizador manual.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura
exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Personas con hipertensión: administrar solo bajo vigilancia
médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:
UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagloiai
91697 Veracruz, Ver.

Bajo
licencia de:
Unipharm (International) S.
A., Chur-Suiza
^®Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 212M2000, S.S.A. IV
IEAR-05330060100959/RM2005/IPPA