TERMIZOL

DENOMINACION GENERICA:

Ketoconazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketoconazol…………………………………….. 200
mg

Excipiente c.b.p.……………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Micosis superficiales, candidiasis vaginal, tiñas, pitiriasis versicolor, micosis
de pie, pelo, uñas, micosis profundas y como profiláctico en pacientes
inmunodependientes.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El ketoconazol es un antimicótico de amplio espectro, que actúa por vía
sistémica inhibiendo la síntesis de ergosterol, que es un componente
indispensable de las membranas celulares fúngicas, trayendo como consecuencia
la inhibición del crecimiento y la división celular, alterando también la
permeabilidad de las membranas.

Dicho mecanismo es específico contra los hongos, pues en la
permeabilidad de las membranas celulares animales no tiene ninguna acción, pues
no contienen ergosterol.

Actúa eficazmente contra una amplia variedad de dermatófitos,
levaduras, hongos dimorfos, hongos diversos, eumicetos, actinomicetos y ficomicetos.

La absorción del ketoconazol por vía oral es variable en cada
individuo, en general, la concentración plasmática máxima alcanza valores
aproximados de 4, 8 y 12 mg/ml
después de las dosis orales de 200, 400 y 800 mg, respectivamente. La vida media
aumenta con la dosis, pudiendo ser de 7 a 8 horas con la dosis de 800 mg, el
metabolismo del ketoconazol se realiza en el hígado y la eliminación de los
productos inactivos aparecen en la orina, en porcentaje mínimo.

CONTRAINDICACIONES:
Embarazo, disfunción hepática severa e hipersensibilidad a los componentes de
la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:
Debido a que la absorción de ketoconazol por vía oral depende de la acidez
gástrica, conviene evitar el uso de agentes que la reduzcan, como:
anticolinérgicos, antiácidos, bloqueadores H₂; en caso necesario
éstos podrán administrarse 2 horas después de TERMIZOL Tabletas.

Pacientes con antecedentes de disfunción hepática se recomienda
vigilarlos durante el tratamiento. Esperar un mes antes de iniciar la terapia
con TERMIZOL Tabletas si el paciente está recibiendo griseofulvina.

Si se presentan síntomas o signos de alteración hepática
(ictericia, heces claras, orina oscura, fatiga, etc.), deberá suspenderse
temporalmente el tratamiento con TERMIZOL Tabletas, hasta determinar el origen
o la causa de estos síntomas.

Cuando el tratamiento sea prolongado deberán efectuarse pruebas de
funcionamiento hepático en forma periódica. En caso de elevación de enzimas
hepáticas suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se utilice durante el embarazo y la
lactancia. En pacientes con enfermedad hepática aguda debe evitarse el empleo
de TERMIZOL Tabletas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La administración de este medicamento durante periodos prolongados, puede
provocar alteraciones de la función hepática, como: hepatitis y en algunos
casos necrosis hepática. En algunos casos podría presentarse irritación
gástrica, náuseas, vómito, dolor abdominal, prurito, vértigo, constipación,
diarrea, fiebre, fotofobia, cefalea, elevaciones de transaminasas y necrosis
hepática, irregularidades menstruales, ginecomastia, disminución de la libido y
la potencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La administración conjunta de rifampicina con ketoconazol por vía oral reduce
los niveles sanguíneos de este último. La administración concomitante de
ciclosporina con ketoconazol por vía oral incrementa los niveles sanguíneo de
ésta. Estos niveles deben ser monitorizados si es necesaria la combinación de
dichos medicamentos. Los medicamentos que disminuyen la secreción gástrica o su
acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueadores H₂) interfieren
con la absorción del ketoconazol.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Aumento en el resultado de las pruebas funcionales hepáticas. Disminuye las
concentraciones plasmáticas de testosterona.

Se ha demostrado que una dosis de 400 mg o más de ketoconazol por
vía oral reduce la respuesta de cortisol para la estimulación de ACTH, por lo
tanto, la función adrenal debe ser monitorizada, en pacientes con función
adrenal limitada y en pacientes sometidos a periodos prolongados de estrés
(cirugía mayor, terapia intensiva, etcétera).

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se han reportado casos de azoospermia con la administración de dosis altas,
pero la esterilidad no ha sido permanente.

El ketoconazol ha demostrado causar efectos teratógenos en
animales, ha provocado sindactilia en ratas.

Aun cuando no se han demostrado estos efectos en humanos, no se
recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

q           
Candidiasis vaginal: 2 tabletas de 200 mg al día en una
sola toma por 5 días; se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja.

q           
Otras indicaciones: 1 tableta de 200 mg al día, por lo
menos hasta 1 semana después de la desaparición de los síntomas o hasta la
negativización de los cultivos.

q           
En niños: 50 ó 100 mg (1/4 ó 1/2 tableta) al día, según
el peso corporal (aproximadamente 3 mg/kg/día en una sola toma).

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En caso de sobredosis
el tratamiento debe ser sintomático, incluyendo lavado gástrico con solución
bicarbonatada.

PRESENTACION: Caja con 10
tabletas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni en la
lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan No. 3007
Colonia Santa Ursula Coapa
04650 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 395M89, S.S.A. IV
JEA-26393/94/IPPA