Teroxina

DENOMINACION GENERICA:

Cefadroxilo.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

TEROXINA* Cápsulas:

Cada cápsula de 500 mg contiene:

Cefadroxilo monohidratado equivalente a…………………….. 500 mg

    
de cefadroxilo base

Excipiente c.b.p.……………………………………………………………………………………… 1
cápsula

Cada cápsula de 250 mg contiene:

Cefadroxilo monohidratado equivalente a…………………….. 250 mg

    
de cefadroxilo base

Excipiente c.b.p.……………………………………………………………………………………… 1
cápsula

TEROXINA* Suspensión:

Cada 5 ml de suspensión para 500 mg
contienen:

Cefadroxilo monohidratado equivalente a…………………….. 500 mg

    
de cefadroxilo base

Vehículo c.b.p.………………………………………………………………………………………….. 5
ml

Cada 5 ml de suspensión para 250 mg
contienen:

Cefadroxilo monohidratado equivalente a…………………….. 250 mg

    
de cefadroxilo base

Vehículo c.b.p.………………………………………………………………………………………….. 5
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
TEROXINA* está indicado para el tratamiento de pacientes con las siguientes
infecciones causadas por microorganismos sensibles:

q          
Infecciones en el tracto genitourinario
provocadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella.

q          
Infecciones de la piel y tejidos blandos provocadas
por estafilococos y estreptococos.

q          
Se utiliza solo o en combinación para el
tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto y bajo, infecciones de
los huesos y articulaciones (osteomielitis y artritis séptica).

Unicamente la penicilina por vía intramuscular ha demostrado ser
efectiva en la profilaxis de la fiebre reumática. TEROXINA* es efectivo en la
erradicación del estreptococo de la orofaringe; sin embargo, no disponemos de
información sobre la eficacia de TEROXINA* en la profilaxis de la fiebre
reumática.

Nota: Antes y durante la terapia deberán
realizarse cultivos para pruebas de sensibilidad de los microorganismos. En
caso de ser necesario, deben practicarse pruebas de función renal, y realizarse
procedimientos quirúrgicos cuando estén indicados.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacología clínica: TEROXINA*
(cefadroxilo) es absorbido rápidamente luego de su administración oral. Después
de administrar dosis únicas de 500 y 1,000 mg, la concentración máxima promedio
en suero fue de aproximadamente 16 y 28 mg/ml, respectivamente; 12 horas posteriores a la
administración, aún se encontraron niveles cuantificables de cefadroxilo. Más
de 90% del fármaco es excretado sin cambios en la orina luego de 24 horas. Las
concentraciones máximas en orina son de aproximadamente 1,800 mg/ml después de una dosis oral única de
500 mg. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. Un
incremento en la dosis generalmente provoca un aumento proporcional en la
concentración urinaria de TEROXINA*.

La concentración antibiótica en la orina, posterior a la
administración de 1 g, produce niveles superiores a las CMIs (concentraciones
mínimas inhibitorias) para la mayoría de la flora patógena susceptible en
orina, durante 20 a 22 horas.

Microbiología: Las pruebas in vitro demostraron
que las cefalosporinas son bactericidas debido a que inhiben la síntesis de la
pared celular. Se ha demostrado que TEROXINA* tiene actividad contra los
siguientes organismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas:
estreptococo b-hemolítico,
estafilococo, incluyendo coagulasa-positivo, coagulasa-negativo y cepas
productoras de b-lactamasa;
Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella spp, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Otras cepas de microorganismos gramnegativos sensibles son: H.
influenzae, Salmonella spp. y Shigella spp.

Nota: La mayoría de las cepas de Enterococcus
faecalis (antiguamente Streptococcus faecalis) y Enterococcus
faecium (antiguamente Streptococcus faecium) son resistentes al
cefadroxilo. No es activo contra todas las cepas de Enterobacter spp.,
Morganella morganii (antiguamente Proteus morganii) y P.
vulgaris. No tiene actividad contra Pseudomonas spp. y Acinetobacter
calcoaceticus (antes Mima y Herellea spp.).

Pruebas de sensibilidad:

Técnicas de difusión (sensidiscos):
Se requieren métodos cuantitativos para medir la zona de inhibición, para
estimar con mayor precisión la susceptibilidad al antibiótico. Se utiliza un
disco para prueba de susceptibilidad para cefalosporinas con interpretaciones
correlativas del diámetro de inhibición del disco, con valores de concentración
mínima inhibitoria (CMI) de TEROXINA*. Con este procedimiento, un reporte de laboratorio
que indique que el organismo es “susceptible” indica que es probable que el
organismo infeccioso responda a la terapia. Un reporte de “resistente” indica
que el organismo infeccioso probablemente no responda a la terapia.

Un reporte de “susceptibilidad media” sugiere que el organismo
infeccioso será susceptible siempre y cuando la infección esté confinada en un
área donde se alcancen las concentraciones adecuadas del antibiótico, por
ejemplo, el tracto urinario.

CONTRAINDICACIONES:
TEROXINA* (cefadroxilo) está contraindicado en pacientes con alergia conocida
al grupo de antibióticos cefalosporínicos.

En pacientes alérgicos a la penicilina, los antibióticos
cefalosporínicos deberán administrarse con gran cuidado, ya que existe
evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad parcial cruzada entre
cefalosporinas y penicilinas. Existen, además, antecedentes de pacientes que
han reaccionado con alergia a ambos fármacos, incluyendo anafilaxia fatal
después de uso parenteral. Cualquier paciente que ha mostrado alguna forma de
alergia a medicamentos, debe recibir el antibiótico con precaución y únicamente
cuando sea necesario, sin excepción alguna.

Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa con el uso de
cefalosporinas (y otros antibióticos de amplio espectro). Sin embargo, es
importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea
durante el uso del antibiótico.

El tratamiento con antibióticos de alto espectro, altera la flora
normal del colon y puede permitir sobrecrecimiento de clostridia. Los estudios
indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las
causas principales de colitis pseudomembranosa asociada con el uso de
antibióticos. Las resinas de colestiramina y colestipol, han demostrado ligarse
a la toxina in vitro. Los casos leves de colitis pueden mejorar al suspender el
tratamiento con cefadroxilo. Los casos moderados a severos, deben ser manejados
con líquidos, electrólitos y proteínas cuando sea necesario. Cuando la colitis
no cede al suspender la administración del medicamento o cuando es severa, el
tratamiento de elección es vancomicina oral para la colitis pseudomembranosa
producida por C. difficile.

PRECAUCIONES GENERALES:
TEROXINA* debe ser usado con precaución en presencia de daño marcado en la
función renal. En pacientes con insuficiencia renal confirmada o con sospecha,
es necesario realizar estudios de laboratorio apropiados y tener una cuidadosa
observación clínica antes y durante la terapia.

En pacientes con depuración de creatinina menor de 50
ml/minuto/1.73 m², la dosis recomendada no debe administrarse a
intervalos más frecuentes de cada 12 horas. Para pacientes con una depuración
menor de 25 ml/minuto/1.73 m², ver Dosis y vía de administración.

El uso prolongado de TEROXINA* puede provocar el sobrecrecimiento
de organismos no susceptibles. Es esencial una cuidadosa observación del
paciente; si ocurre una superinfección durante la terapia, deben tomarse las
medidas apropiadas. TEROXINA* debe ser prescrito con precaución en individuos
con historia de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

Si ocurre una reacción de hipersensibilidad, la administración
debe ser suspendida y el paciente debe ser tratado con los agentes adecuados
(epinefrina u otras aminas, antihistamínicos o corticosteroides).

Se han reportado, en algunos pacientes, pruebas directas de Coombs
positivas durante el tratamiento con cefalosporinas; asimismo, en pacientes con
transfusiones sanguíneas o en pruebas cruzadas, se han encontrado pruebas de
Coombs positivas al determinarse pruebas de antiglobulinas. La prueba de Coombs
puede ser positiva en los neonatos cuyas madres recibieron cefalosporinas antes
del parto, por lo cual debe reconocerse que una prueba de Coombs positiva puede
deberse a la administración de cefalosporinas.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones administrando
hasta 11 veces la dosis empleada en seres humanos; dichos estudios han revelado
que no existen evidencias de alteraciones en la fertilidad, como daño al feto,
debido al uso de TEROXINA*. Sin embargo, no existen estudios clínicos adecuados
y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de
reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, TEROXINA*
deberá utilizarse durante el embarazo sólo en caso de ser estrictamente
necesario. TEROXINA* deberá administrarse con precaución en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los eventos adversos son similares a aquéllos observados con otras
cefalosporinas:

Gastrointestinales: Durante el tratamiento
con TEROXINA* pueden aparecer síntomas de colitis pseudomembranosa. Raramente
se han reportado náuseas y vómito. La administración de TEROXINA* con alimentos
disminuye las náuseas y no altera la absorción. También puede presentarse
diarrea.

Hipersensibilidad: Se han observado
reacciones alérgicas en forma de prurito, urticaria y angioedema; estas
reacciones usualmente desaparecen al suspender la administración del
medicamento. Otras reacciones incluyen moniliasis, vaginitis, elevaciones
moderadas de transaminasas en suero y se ha reportado muy raramente síndrome de
Stevens-Johnson.

Asimismo, se han observado las siguientes reacciones adversas y pruebas
de laboratorio alteradas en pacientes tratados con cefalosporinas: anafilaxia,
eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica, fiebre, dolor abdominal,
superinfección, disfunción renal, nefropatía tóxica, disfunción hepática
incluyendo colestasis, anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia, tiempo
de protrombina prolongado, prueba de Coombs positiva, niveles elevados de
creatinina, fosfatasa alcalina elevada, aspartato-aminotransferasa (ASAT)
elevada, alanino-aminotransferasa (ALAT) elevada, bilirrubina elevada, HDL
elevado, eosinofilia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis,
trombocitopenia.

Durante la experiencia posmercadeo, se han reportado disfunción
hepática y colestasis.

Los reportes de daño hepático idiosincrásico se han presentado en
raras ocasiones. Debido a lo espontáneo de estos reportes, no existe una
relación causal entre el daño y el medicamento.

Algunas cefalosporinas se han visto relacionadas con ataques,
sobre todo en pacientes con impedimento renal, cuando la dosis no fue la
adecuada (ver Dosis y vía de administración). Si ocurren ataques relacionados
con la terapia, la administración del fármaco debe ser suspendida, y se puede
proporcionar una terapia anticonvulsiva si está indicada clínicamente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El probenecid puede inhibir la excreción de cefadroxilo y aumentar las
concentraciones sanguíneas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Ver Precauciones generales.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios a largo plazo para determinar
el potencial carcinogénico ni pruebas de toxicidad genética.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
TEROXINA* es acidorresistente y puede ser administrado
oralmente en forma independiente respecto a los alimentos. Administrado con
alimentos, puede ayudar a disminuir la acidez gastrointestinal causada
ocasionalmente con el tratamiento de cefalosporinas por vía oral.

Adultos:

q          
Infecciones del tracto urinario: Para
infecciones del tracto urinario bajo (por ejemplo, cistitis), la dosis usual es
de 1 a 2 g al día en dosis única o divididas en dos dosis. Para otras
infecciones de vías urinarias, la dosis usual es de 2 g al día en dos dosis.

q          
Infecciones de la piel: Para este tipo de
infecciones, la dosis es de 1 g por día en dosis única o dividida en dos dosis.

q          
Faringitis y amigdalitis debidas a estreptococo b-hemolítico del grupo A: 1 g al día en
dosis única o dividida en dos dosis, por lo menos durante 10 días.

q          
Infecciones respiratorias altas y bajas: Para
infecciones leves, la dosis usual es 1 g al día en dos dosis divididas de 500
mg cada una. Para infecciones moderadas a severas, la dosis recomendada es de 1
a 2 g diariamente en dos dosis divididas (500 mg a 1.0 g cada 12 horas), como
se indica.

q          
Pacientes con insuficiencia renal: La
dosificación de cefadroxilo deberá ser ajustada de acuerdo con los porcentajes
de depuración de creatinina para evitar acumulación del fármaco. En adultos la
dosis inicial es de 1,000 mg de TEROXINA* (cefadroxilo) y la dosis de
mantenimiento (basados en el promedio de depuración de creatinina,
ml/minuto/1.73 m²), es de 500 mg en el intervalo de horas que
aparece en el siguiente cuadro:

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