Tiniazol

DENOMINACION
GENERICA:

Ketoconazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 g de crema contienen:

Ketoconazol………………………………….. 2.0
g

Excipiente c.b.p.…………………………… 100 mg

Cada óvulo contiene:

Ketoconazol………………………………….. 0.400
g

Excipiente c.b.p.…………………………… 1 óvulo

Cada tableta contiene:

Ketoconazol………………………………….. 200
mg

Excipiente c.b.p.…………………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
TINIAZOL Crema, está indicado en el tratamiento de las
infecciones de la piel, causadas por dermatófitos:
tiña de cuerpo, tiña crural, tiña de mano, tiña de
pie, tiña de pelo, tiña de uña, micosis en membranas mucosas debido a (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis y Epidermophyton floccosum), y/o
levaduras (dermatófitosis, onico
micosis, candida perionyxis,
pitiriasis versicolor, pitiriasis capitis,
Pityrosporon folliculitis,
candidosis crónica mucocutánea
y vulvitis). Tratamiento profiláctico en pacientes con disminución de los
mecanismos de defensa (inherentes, causado por enfermedad o medicamentos), que
incluyen un riesgo de infección micótica.

TINIAZOL Ovulos es un
antimicótico de amplio espectro, el cual está indicado para micosis vaginales,
así como para casi todo tipo de levaduras como: Candida
albicans, C. tropicales, C. stellatoides,
Criptococcus neoformans, Torulopsis glabrata,
Rhodotorula mucilagnosa, Trichosporon cutaneum.

TINIAZOL Tabletas indicado para micosis superficiales,
tiña de cuerpo, tiña de mano, tiña de pie, tiña de pelo, tiña de uña, micosis
en membranas mucosas debido a Trichophyton rubrum.

Trichopyton mentagrophytes, Microsporum canis, así como en el tratamiento de candidiasis oral, candidiasis
vaginal, candidiasis de tracto digestivo incluyendo
la intestinal, micosis profundas y como profiláctico en pacientes inmunocomprometidos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:

TINIAZOL Crema: El ketoconazol, un derivado sintético imidazólico
dioxolano, es un antimicótico de amplio espectro que
actúa eficazmente contra una amplia variedad de dermatófitos,
como Trichophyton spp.,
Epidermophyton floccosum
y Microsporum spp.
y contra levaduras. Es marcado el efecto sobre Pityrosporum spp.

Usualmente el ketoconazol
crema actúa rápidamente sobre el prurito que es comúnmente observado en las
infecciones por dermatófitos y levaduras, así como en
los problemas de la piel relacionados con Pityrosporon
spp.

La mejoría sintomática se observa antes de que se
observen los primeros signos de curación.

Farmacocinética: TINIAZOL Crema no produce niveles detectables en
sangre después de su aplicación tópica.

TINIAZOL Ovulos:

Mecanismo de
acción, efecto:

Fungistático: Puede ser fungicida dependiendo de
la concentración, inhibe la biosíntesis del ergosterol
y otros esteroles, dañando la membrana celular del hongo y alterando su
permeabilidad, dando como resultado una pérdida de elementos celulares
esenciales, inhibiendo también la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos, en adición inhibe la oxidación
y la actividad de la enzima peroxidasa, dando como
resultado un incremento intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de
hidrógeno, lo cual puede contribuir al deterioro de organelos
subcelulares y necrosis celular. En el tratamiento de Candida
albicans inhibe la transformación de blastoporos invadiendo el interior de micelio.

Usualmente el ketoconazol
actúa rápidamente contra el prurito, el cual es comúnmente visto en las
infecciones por levaduras.

El ketoconazol no es
irritante en primera instancia, carece de sensibilidad alérgica o potencial
fototóxico en aplicación intravaginal.

El ketoconazol no se detecta
en niveles sanguíneos después de aplicarse intravaginalmente.

TINIAZOL Tabletas:

Mecanismo de
acción, afecto:

Fungistático: Puede ser fungicida dependiendo de
la concentración, inhibe la biosíntesis del ergosterol
y otros esteroles, dañando la membrana celular del hongo y alterando su
permeabilidad, dando como resultado una pérdida de elementos celulares
esenciales, inhibiendo también la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos en adición, inhibe la oxidación
y la actividad de enzima peroxidasa, dando como
resultado un incremento intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de
hidrógeno, lo cual puede contribuir al deterioro de organelos
subcelulares y necrosis celular. En el tratamiento de Candida
albicans inhibe la transformación de blastoporos invadiendo el interior de micelio.

Después de 1 a 2 horas de administrarse tabletas de
200 mg se han reportado niveles plasmáticos de 7 mcg/ml (esto dependerá del pH estomacal) ketoconazol es metabolizado ampliamente por el hígado y los riñones,
reportándose su eliminación por heces y orina.

CONTRAINDICACIONES:

TINIAZOL Crema, óvulos y tabletas:
El ketoconazol no debe ser administrado a pacientes
con hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. Así como en el
embarazo, lactancia y cuando exista una disfunción hepática severa.

PRECAUCIONES GENERALES:

TINIAZOL Crema: No es para
uso oftálmico. Para prevenir el efecto de rebote después de suspender un
tratamiento prolongado con corticosteroides tópicos,
es recomendable continuar con la aplicación de un moderado corticosteroide
tópico en las mañanas y aplicar TINIAZOL Crema en la tarde, subsecuentemente y
gradualmente retirar la terapia con esteroides en un periodo de 2 a 3 semanas.

TINIAZOL Ovulos: Si ocurre
una reacción alérgica o de sensibilización, se debe descontinuar el
tratamiento.

Se deben observar medidas generales de higiene para
controlar los focos de infección o reinfección. Se
debe recomendar una terapia apropiada cuando el compañero sexual tiene
infección también.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

TINIAZOL Crema: Debido a
que es de aplicación tópica, no se absorbe, por tanto, no es relevante su
restricción durante el embarazo.

TINIAZOL Ovulos: No es
relevante debido a que el ketoconazol aplicado intravaginalmente no se absorbe, pero su uso queda
restringido a responsabilidad del médico.

TINIAZOL Tabletas: No existen
estudios en mujeres embarazadas por lo tanto, no deberá administrarse en este
periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

TINIAZOL Crema: Han sido
reportados algunos casos de irritación y sensación de ardor durante el
tratamiento. También se han asociado algunos de sus componentes, como el propilenglicol, con fenómenos locales de alergia en piel,
como dermatitis por contacto.

TINIAZOL Ovulos: Pocas
muestras de irritación, sensación de ardor, prurito, urticaria, rash, cefaleas y calambres pelvianos, han sido observadas
durante el tratamiento con ketoconazol óvulos.

TINIAZOL Tabletas: Náuseas,
vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, fotofobia, parestesia, exantema o
prurito. Algunos otros con muy baja incidencia como alopecia, urticaria, rash.

El tratamiento crónico con ketoconazol
puede causar daño hepático, fatiga anormal con fiebre, orina oscura, heces
pálidas o ictericia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GENERO:

TINIAZOL Crema: Con la
crema no se conocen interacciones medicamentosas hasta la fecha.

TINIAZOL Ovulos: No es relevante debido a que el ketoconazol
aplicado intravaginalmente no se absorbe.

TINIAZOL Tabletas: No
administrarse con fármacos que reduzcan la secreción gástrica.

Debido a que el ketoconazol
inhibe ciertas oxidasas hepáticas, pueden aumentar o
disminuir la actividad de fármacos que se administren concomitantemente, por lo
que se tiene que realizar un monitoreo de los fármacos con los que se
administre. Se han reportado casos aislados de reacciones con alcoholes,
similares a la de disulfiram, las que desaparecen en
pocas horas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: No se
conocen alteraciones de pruebas de laboratorio con TINIAZOL Crema.

TINIAZOL Ovulos: El ketoconazol administrado vía intravaginal
no se absorbe.

TINIAZOL Tabletas: Ketoconazol administrado vía oral produce una disminución
de testosterona en plasma la cual regresa a su normalidad después de 24 horas
de la administración.

Dosis mayores de 400 mg han
demostrado que reducen la respuesta de cortisona para la estimulación en <s