Tribedoce Dx

DENOMINACION GENERICA:

Cianocobalamina, Dexametasona, Clorhidrato
de lidocaína, Clorhidrato de piridoxina,
Clorhidrato de tiamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta Núm. 1 contiene:

Clorhidrato de tiamina (vitamina B₁)…………….. 100 mg

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B₆)…………. 100 mg

Cianocobalamina (vitamina B₁₂)………………………. 5
mg

Vehículo, cbp…………………………………………………….. 1
ml

Cada ampolleta Núm. 2 contiene:

Fosfato sódico de dexametasona
   equivalente a………………………………………………… 4 mg
   de fosfato de dexametasona

Clorhidrato de lidocaína (anestésico)…………….. 30 mg

Vehículo, cbp…………………………………………………….. 2
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Neurología:
Neuritis, neuralgias, polineuritis, neuralgia intercostal, ciática, paresia
facial, radiculoneuritis, síndrome cervical, hernia
del disco intervertebral, mialgias, lumbalgias, tendinitis,
síndrome escapulohumeral.

Ortopedia y traumatología:
Traumatismo pre y postoperatorio, indicado
principalmente para el tratamiento inicial intenso de neuritis agudas y del
reumatismo, articular o extraarticular, en los cuales
la inflamación debe reducirse con rapidez.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Aun cuando las vitaminas B₁,
B₆ y B₁₂ intervienen en el metabolismo de todas las
células del organismo, su actividad predominante es sobre las células del
sistema nervioso, de ahí que se les denomine vitaminas neurotropas.

Tiamina (vitamina B₁): La absorción de la tiamina, tras la administración
intramuscular es rápida y completa, en tanto, que su absorción intestinal es
limitada con un máximo diario de 8
a 15 mg. La tiamina se absorbe
en el intestino delgado por dos procesos, uno activo y otro pasivo.

No existen evidencias de
que la tiamina sintetizada por las bacterias intestinales sea una fuente
aprovechable para el organismo.

Los tejidos utilizan
aproximadamente un miligramo de tiamina al día, cantidad que constituye la
demanda diaria. Cuando la ingestión es inferior a dicha cantidad, la tiamina no
aparece en la orina o sólo en cantidades muy pequeñas.

La pirimidina proviene de
la escisión de la molécula tiamínica, cuando el
ingreso excede de la necesidad mínima diaria, aparece el excedente como
pirimidina o tiamina en la orina.

Acción: La
tiamina resulta indispensable para el transporte de los carbohidratos que dan
lugar a la producción de energía (ATP) e interviene en la síntesis de
acetilcolina (mediador químico neuronal).

Piridoxina (vitamina B₆): La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son
rápidamente absorbidos por el tracto gastrointestinal después de la
administración oral; sin embargo, la absorción gastrointestinal puede ser
disminuida en pacientes con síndrome de malabsorción posresección gástrica.

Las concentraciones séricas
normales de piridoxina son de 30 a 80 µg/ml. La
vitamina B₆ se almacena principalmente en el
hígado y en menores cantidades en el músculo y en el cerebro.

El piridoxal
y el fosfato de piridoxal, las formas principales de
la vitamina presentes en la sangre, están altamente ligadas a las proteínas.

En los eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal
y la piridoxina convertida a fosfato de piridoxamina.

En el hígado es fosforilada a fosfato de piridoxina.
La riboflavina es un factor requerido para la conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.
La vida media biológica de la piridoxina es de aproximadamente
15 a 20
días; en el hígado, el piridoxal es oxidado a ácido piridóxico, el cual es excretado por la orina.

Cianocobalamina (vitamina B₁₂): Tras su administración
oral, la vitamina B₁₂
es regularmente absorbida por el intestino delgado distal. En el estómago la vitamina B₁₂
libre se une al factor intrínseco, el cual es una glicoproteína
secretada por la mucosa gástrica necesaria para su absorción activa desde el
tracto gastrointestinal.

El complejo es detenido
transitoriamente en receptores específicos de la pared del íleo distal, antes
de que la porción vitamínica sea absorbida a la circulación sistémica. El
calcio y un pH elevado, es requerido para la unión en
los sitios receptores.

El mecanismo de transporte
del factor intrínseco es saturado por 1.5 a 3 µcg de
vitamina B₁₂, sin embargo, cantidades adicionales de vitamina pueden
ser absorbidas independientemente del factor intrínseco, por el proceso de
difusión pasiva a través de la pared intestinal. Este mecanismo de difusión
pasiva es importante sólo en presencia de cantidades de vitamina mayores de 1 mg. Tras la administración por vía oral de vitamina B₁₂
en dosis menores de 3 µcg, la concentración
plasmática se alcanza hasta después de 8-12 horas, debido a que la vitamina es
retenida transitoriamente en la pared del íleon distal.

En las células de la mucosa
intestinal, la vitamina B₁₂
es liberada del complejo factor intrínseco vitamina B₁₂ y se une
rápidamente a las proteínas del plasma en la sangre y principalmente a la transcobalamina
II. ­Alguna cantidad menor de vitamina B₁₂ está
unida a la proteína de almacenamiento transcobalamina
III. Las concentraciones plasmáticas de transcobalamina
II disminuyen después que la
vitamina B₁₂ es absorbida. En estado de ayuno, la
mayor parte de la vitamina circulante se une a la transcobalamina
I.

La vitamina B₁₂ es
distribuida en el hígado, la médula ósea y en otros tejidos incluyendo la placenta. El
almacenamiento corporal total de vitamina B₁₂ en sujetos sanos está
estimado en un rango de 1 a
11 mg, con un promedio de 5 mg, del cual, el 50 a 90% es almacenado en el
hígado.

En sujetos sanos recibiendo
solamente vitamina B₁₂ como dieta, alrededor de 1 µcg es absorbido y menos de 0.25% de la vitamina es
usualmente excretada en orina diariamente.

Cuando la vitamina B₁₂
es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unión en plasma,
hígado y otros tejidos está libre en sangre y disponible para excreción
urinaria.

Acción: La vitamina B₁₂
está involucrada en funciones tan importantes como la síntesis de ácidos
nucleicos, la síntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el
proceso de maduración de los eritrocitos.

Dexametasona: La dexametasona es un derivado flourinado de la prednisolona con
potente actividad glucocorticoide, la cual es utilizada
principalmente para el tratamiento de procesos alérgicos o inflamatorios.

Los corticosteroides
en la circulación se encuentran ampliamente unidos a proteínas del plasma y
principalmente a globulina y en menor grado a la albúmina. Los corticosteroides unidos a la globulina poseen una alta
afinidad aunque baja capacidad de enlace total, mientras que los unidos a la
albúmina presentan una baja afinidad pero una gran capacidad de unión.
Solamente los corticosteroides libres tienen efectos
farmacológicos.

La dexametasona
se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal. Su tiempo de vida media
plasmática corresponde a aproximadamente 190 minutos. La unión de la dexametasona a las proteínas del plasma es menor que para
la mayoría de los corticosteroides.

Los corticosteroides
son principalmente metabolizados en el hígado y en menor grado en el riñón y
son excretados por la orina.
El menor metabolismo y menor afinidad por las proteínas
plasmáticas de los corticosteroides sintéticos puede
explicar su mayor potencia en comparación con los corticosteroides
naturales.

Acción: La
dexametasona es un potente glucocorticoide
y sus efectos farmacológicos más importantes incluyen la actividad antiinflamatoria, el metabolismo de carbohidratos, dando
lugar a la síntesis de glucosa a partir de la gluconeogénesis,
el metabolismo de las grasas y el aumento de la capacidad de contracción
muscular.

CONTRAINDICACIONES:

Úlcera gástrica y duodenal,
infecciones micóticas generalizadas, infecciones
víricas (varicela, herpes zoster), glaucoma, hipertensión, insuficiencia
hepática o renal, psicosis grave, estados convulsivos, tuberculosis, diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca congestiva, osteoporosis e
hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. La cianocobalamina no debe ser usada en enfermedad temprana de
Leber (atrofia del nervio óptico hereditario).

PRECAUCIONES GENERALES:

Deben observarse las
precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo,
la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes
con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de
hipersensibilidad a la dexametasona, lidocaína, tiamina, piridoxina o cianocobalamina y si el paciente está recibiendo alguna
terapia, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas
principalmente con el uso de glucocorticoides con
diuréticos y/o glucósidos cardiacos; hipoglucemiantes,
antiinflamatorios no esteroideos;
anticoagulantes orales y vacunas activas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:

El uso de este producto
durante el embarazo queda bajo criterio del médico. No se administre durante la
lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente puede
ocurrir úlcera gástrica y/o duodenal, insomnio, irritabilidad, nerviosismo,
euforia, rash, vómito y en ocasiones choque
anafiláctico en personas susceptibles.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso concomitante de glucocorticoides con diuréticos y/o glucósidos cardiacos; hipoglucemiantes, antiinflamatorios
no esteroideos; anticoagulantes orales y vacunas
activas, puede inducir la aparición de interacciones clínicamente importantes.

Los glucocorticoides
pueden ser menos eficaces cuando se usan simultáneamente con fármacos
inductores de las enzimas hepáticas como: rifampicina,
efedrina, barbitúricos, fenitoína y primidona.

El clorhidrato de piridoxina revierte los efectos terapéuticos de la levodopa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
ABORATORIO:

Se han reportado con la piridoxina resultados falso-positivos en la determinación
de urobilinógeno en la prueba de la mancha de orina,
cuando se usa el reactivo de Ehrlich.

Las pruebas sanguíneas
microbiológicas diagnósticas de la vitamina B₁₂, son invalidadas por el metotrexato y la mayoría de los antimicrobianos.

La administración previa de
cianocobalamina puede resultar en pruebas
falsas-positivas para anticuerpos al factor intrínseco, los cuales están
presentes en sangre en aproximadamente 50% de pacientes con anemia perniciosa.

Se ha reportado que la
tiamina da falsos positivos cuando se utiliza el método de fosfotungstato
para la deter­minación del ácido úrico y en la prueba de la mancha de orina con
el reactivo de Ehrlich para urobilinógeno.
También se ha reportado que grandes dosis interfieren con la determinación espectrofotométrica de Schich y Waxler, en la determinación de concentraciones séricas de teofilina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En los estudios realizados
con animales, no existen reportes de carcinogenicidad,
mutagenicidad, teratogenicidad
ni alteraciones en la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Mezclar el contenido de una
ampolleta Núm. 1 y Núm. 2.

Aplicar por vía
intramuscular profunda, cada 24 horas hasta por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Aunque se ha considerado a
la piridoxina relativamente no tóxica, a largo plazo
(ejemplo, dos meses o más), la administración de megadosis (ejemplo, usualmente
2 g o más
diarios), puede ocasionar neuropatía sensorial o síndromes neuropáticos.

Al descontinuar la piridoxina, la disfunción neurológica mejora gradualmente
hasta la recuperación satisfactoria de los pacientes.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ampolleta Núm. 1
conteniendo complejo B y 1 ampolleta Núm. 2 conteniendo dexametasona
y lidocaína y 1 jeringa desechable con aguja.

Caja con 3 ampolletas Núm.
1 conteniendo complejo B y 3 ampolletas Núm. 2 conteniendo dexametasona
y lidocaína y 3 jeringas desechables con aguja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura
ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para
médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:
IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Colonia San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de México

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 433M2002, S.S.A.
IEAR-113895/R2002/IPPA