TRODOROL

DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco trometamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Ketorolaco trometamina…………………………. 10 mg

Excipiente c.b.p.……………………………………………… 1 comp.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
TRODOROL es un analgésico no narcótico utilizado en dolor agudo durante corto
tiempo por vía oral, no excediendo de 10 días.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
TRODOROL es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo, con poca actividad
antipirética, el nombre químico completo es ácido (±)-5-bencilbencil-2,3
dihidro-1H,pirrolizina-1-carboxílico,2 amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanodiol.

TRODOROL inhibe la síntesis de prostaglandinas; ya que no actúa
sobre receptores opiáceos, es considerado un analgésico periférico. Por lo
cual, carece de efectos intrínsecos sobre la respiración y no potencia la
depresión respiratoria ni la sedación.

Absorción: En voluntarios jóvenes, la información
que existe tras la administración (de acuerdo con la vía de administración) es
la siguiente:

q           
Para la vía I.M.: En dosis de 30 mg la
concentración plasmática máxima (2.2 a 3.0 mg/ml) se alcanza a los 50 minutos.

q           
Por vía I.V. en bolo: La concentración media
máxima de 2.4 mg/ml
se alcanza a los 5.4 minutos. Por vía oral, el comprimido tras absorberse bien
en dosis de 10 mg, alcanza la concentración plasmática máxima ( 0.7 a 1.1 mg/ml) a los 44 minutos.

Distribución: El equilibrio de las concentraciones
plasmáticas se ven alcanzadas a la cuarta dosis. Más de 99% del producto está
unido a proteínas, el grado de fijación es independiente a la concentración del
fármaco. Casi la totalidad del producto en el plasma lo hace como ketorolaco,
ya que éste atraviesa la placenta en 10% aproximadamente y está en
concentraciones muy bajas en leche materna. Penetra muy pobremente la barrera
hematoencefálica (las concentraciones en LCR son menores de 0.002% de los
valores del plasma).

Metabolismo: El ketorolaco como tal, tiene cambios
metabólicos en el área hepática.

Eliminación: La eliminación principal del ketorolaco y
sus metabolitos (conjugados y el p-hidroxiketorolaco) es por vía renal hasta en
92%, el resto del producto se elimina por heces.

En pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal se debe
tomar en cuenta que la vida media se prolonga, por lo que se deben determinar
las dosis adecuadas a ellos, lo mismo sucede en pacientes con insuficiencia
hepática. Una dieta rica en grasas disminuye la velocidad pero no así el grado
de absorción, los antiácidos no tuvieron ningún efecto sobre ésta.

CONTRAINDICACIONES:

q           
El TRODOROL está contraindicado en pacientes con
antecedentes o que cursen con padecimientos gástricos como úlcera
gastroduodenal o hemorragia digestiva activas o con antecedentes de ellas; por
otro lado, tampoco debe administrarse en pacientes con hemorragia
cerebrovascular posible o confirmada.

q           
TRODOROL no debe administrarse en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad al ketorolaco o al ácido acetilsalicílico u
otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (antiinflamatorios),
también se debe evitar la administración en pacientes con insuficiencia renal
moderada o grave (ver Precauciones generales).

PRECAUCIONES GENERALES:

q           
La administración oral no debe exceder de 40 mg
al día ni por más de 10 días.

q           
Uso pediátrico: No se recomienda su uso en niños
menores de 16 años.

q           
En pacientes mayores de 65 años y al saber que
la vida media del medicamento se prolonga y la depuración está reducida se recomienda
no exceder 40 mg al día. Estos pacientes son más susceptibles a complicaciones
gastrointestinales.

q           
TRODOROL no debe ser usado con otros AINES.

q           
Gastrointestinales: Posiblemente exista riesgo
mayor de sangrado gástrico o perforación de alguna úlcera duodenal en pacientes
ancianos o con antecedentes de gastropatías.

q           
Renales: Debe utilizarse con mucha precaución en
pacientes con insuficiencia renal o nefropatía.

q           
Reacción anafiláctica: Se debe tener precaución
en pacientes con antecedentes de asma bronquial, con síndrome parcial o
completo de pólipos nasales, angioedema, edema laríngeo y broncospasmo.

q           
Hematológicas: Por inhibir la agregación
plaquetaria y disminuir la concentración de tromboxanos, se debe tener
precaución en pacientes con trastornos de la coagulación.
Al usar vehículos o maquinaria algunos pacientes pueden experimentar
somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el uso del
ketorolaco.

q           
Medicamentos: Deben manejarse con precaución
tratamientos simultáneos de ketorolaco con probenecid o metotrexato (ver
Interacciones medicamentosas y de otro género).

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
No se recomienda el uso de TRODOROL durante el embarazo, trabajo de parto y
lactancia.

En algunos animales de experimentación se reportan prolongación de
la gestación y un retraso del parto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se han encontrado las siguientes reacciones a nivel:

q           
Gastrointestinales: Náusea, estomatitis, vómito,
eructos, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena,
diarrea, constipación, flatulencia y disfunción hepática.

q           
Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.

q           
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo,
cefalea, insomnio, vértigo, nerviosismo, depresión, euforia y sed excesiva.

q           
Generales: Edema, astenia, mialgia y aumento de
peso.

q           
Urogenitales: Aumento en frecuencia urinaria y
hematuria.

q           
Respiratorias: Disnea y asma.

q           
Dermatológicas: Prurito, urticaria y rash.

q           
Organo de los sentidos: Anormalidades del gusto
y la vista.

Existen algunos eventos adversos después de la comercialización,
son muy raros, pero incluyen: insuficiencia renal aguda, hiponatremia,
retención urinaria, reacción de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo,
hipotensión, rubor, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de
Stevens-Johnson, trombocitopenia, epistaxis, convulsiones, sueños anormales,
pérdida de agudeza auditiva y síndromes extrapiramidales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Se sabe que el ketorolaco no inhibe a las enzimas hepáticas capaces de
metabolizarlo o de metabolizar a otros fármacos; si se usa concomitantemente
con probenecid resulta una menor depuración de ketorolaco y aumento de niveles
plasmáticos y de su vida media.

El ketorolaco disminuye la acción diurética de la furosemida.

En conjunto a otros inhibidores de prostaglandinas, por ejemplo,
con el litio, se han encontrado aumento de la concentración plasmática y
efectos tóxicos del medicamento.

Metotrexato: Al ser utilizado con algún inhibidor de
prostaglandinas produce un posible aumento de la toxicidad.

Inhibidores de la ECA: Puede provocar un
aumento en el daño renal.

El ketorolaco no interfiere con efectos de la morfina o
meperidina, por lo que se puede asociar con éstos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Como sucede con los medicamentos que inhiben a las prostaglandinas, hay
elevación de nitrógeno ureico y creatinina sérica. Inhibe la agregación
plaquetaria y suele prolongar el tiempo de sangrado. Pueden presentarse
elevaciones de las pruebas hepáticas, aunque se pueden considerar transitorias.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En los estudios realizados en animales no se asoció a datos de carcinogénesis,
ni mutagénesis y no demostró efecto teratogénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Se recomienda TRODOROL, para tratamiento
a corto plazo del dolor 1 comprimido de 10 mg cada 4 a 6 horas sin exceder 40
mg en 24 horas ni por más de 10 días, pues al utilizarlo por más tiempo se
incrementan los efectos secundarios.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Existe información de haber administrado dosis únicas de 200 mg por vía oral a
voluntarios, sin efectos adversos aparentes.

La diálisis no depura al ketorolaco.

PRESENTACIONES:
Caja con 10 y 12 comprimidos de 10 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
INDUSTRIA FARMACEUTICA ANDROMACO, S.A. de C.V.
Andrómaco No. 104
Colonia Ampliación Granada
11520 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 444M2001, S.S.A. IV
DEAR-03363100537/RM2003/IPPA