TROMEDAL

DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina……………………………………….. 10
mg

Excipiente c.b.p.…………………………………………………………… 1
tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
TROMEDAL Tabletas está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que
muestra actividad analgésica y débil actividad antiinflamatoria y antipirética.

Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto
sobre los receptores de los opiáceos.

Se absorbe en forma rápida y completa después de la administración
oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 mg/ml, que se presenta a los 44 minutos
después de una dosis única de 10 mg.

La vida media plasmática es de 5.3 horas (D.S.=1.2), en los
adultos jóvenes y de 6.1 horas (D.S.=1.0), en los sujetos de edad avanzada
(edad media de 72 años).

La administración intravenosa de una dosis de 10 mg de ketorolaco
trometamina produce una concentración plasmática máxima de 2.4 mg/ml a los 5.4 minutos de ser
administrado, con una vida media de eliminación de 5.1 horas, un volumen de
distribución de 0.15 lt./kg y una depuración plasmática de 0.35 ml/minuto/kg.

La farmacocinética del ketorolaco en el hombre después de dosis
únicas o múltiples con tabletas es lineal. Los niveles plasmáticos en estado
estable son alcanzados después de administración cada 6 horas durante un día.
No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica.

El volumen de distribución es de 0.16 lt./kg, la vida media de 5
horas y la depuración de 0.55 ml/minuto/kg. La principal vía de excreción del
ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito parahidroxi), es la
orina (91.4%, y el resto es excretado en las heces).

CONTRAINDICACIONES:

q          
Hipersensibilidad al ketorolaco.

q          
Antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico
u otros AINES, de úlcera, perforación o sangrado.

q          
TROMEDAL no debe usarse en pacientes con
síndrome de poliposis nasal, angioedema y broncospasmo secundarios al uso de
ácido acetilsalicílico ni ante úlcera péptica activa.

q          
No administrarse en niños en el posoperatorio de
amigdalectomía.

q          
No se recomienda como tratamiento preoperatorio
debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.

q          
No se recomienda en analgesia obstétrica.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
No se recomienda el uso del ketorolaco durante el embarazo o el parto ni
durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La frecuencia de presentación de eventos adversos secundarios al uso de AINES
disminuye de 50 a 10%, cuando estos son utilizados durante periodos cortos.

Con el uso del ketorolaco, las reacciones secundarias son poco
frecuentes: úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena,
náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia,
sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis,
eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez,
hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca,
nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed
excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo,
disnea, asma, incremento en la frecuencia urinaria, oliguria, hematuria,
prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Los efectos adversos reportados con el uso del ketorolaco incluyen
los siguientes: insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin
hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico
hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, hepatitis e
insuficiencia hepática, convulsiones, sueños anormales, alucinaciones y
síntomas extrapiramidales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

q          
El ketorolaco tiene un alto grado de fijación a
las proteínas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la
concentración. No altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in
vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la fijación del ketorolaco se
redujo aproximadamente de 99.2 a 97.5%.

q          
Las concentraciones terapéuticas de digoxina,
paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteran la fijación proteica de
ketorolaco. Como es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones
en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos
fijados a las proteínas.

q          
El probenecid reduce la depuración de
ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo
la curva), así como la vida media (aproximadamente el doble). Reduce la
respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

q          
Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal
de litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de
éste y la potencial toxicidad del mismo.

q          
Metotrexato: Reduce el aclaramiento del
metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo.

q          
Inhibidores de la ECA: La administración
concomitante de ketorolaco e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal,
particularmente en pacientes depletados de volumen.

q          
Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad,
pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

q          
Efectos renales: Puede presentar elevación del
nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signo de daño renal. En los
pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración
queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de ketorolaco en pacientes
con concentraciones de la creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl. En pacientes
con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total
de ketorolaco, debe ser reducida a la mitad.
La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar
insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen
circulante efectivo disminuido.
Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal
deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes
de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

q          
Efectos hematológicos: El ketorolaco inhibe la
agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración
concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y
warfarina, puede incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio.
La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también
el riesgo de sangrado posoperatorio.

q          
Efectos hepáticos: Puede presentarse elevación
de una o más pruebas de la función hepática, estas anormalidades pueden
progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el
tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes
presentaron elevaciones significativas (de más de 3 veces el valor normal) de
la transaminasa glutámico oxalacética sérica (TGO).
Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática
o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción
cutánea, etc.), el ketorolaco debe ser descontinuado.
Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis no
tienen alteraciones clínicamente importantes del aclaramiento de ketorolaco.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos sobre carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.

Precauciones generales:

q          
El ketorolaco no se recomienda como analgésico
obstétrico, ya que inhibe la actividad uterina y puede provocar cierre prematuro
del conducto arterioso. La administración oral no deberá exceder de 40 mg al
día ni ser administrado por más de 10 días.

q          
El uso de ketorolaco puede precipitar la
aparición de insuficiencia renal aguda, sobre todo con pacientes con volumen
circulante disminuido.

q          
No debe ser usado conjuntamente con otros AINES.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis máxima diaria es de 40 mg al día.

El tratamiento no deberá exceder de 14 días.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Dosis diarias de 360 mg administradas durante cinco días consecutivos, causan
dolor abdominal y úlcera péptica que se cura después de descontinuar el
tratamiento.

Dosis únicas de 200 mg administradas por vía oral a voluntarios
sanos, no produjeron efectos adversos aparentes.

Se ha reportado acidosis metabólica después de sobredosificación
intencional. La diálisis peritoneal o hemodiálisis no depuran significativamente
el ketorolaco.

PRESENTACION:
Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se
administre a menores de 16 años, durante el embarazo, parto y lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PROFESIONAL MEDICA FARCORAL, S.A. de C.V.
Circuito Norte No. 28
Unidad Guadalupe
72560 Puebla, Pue.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 110M2000, S.S.A.
DEAR-207135/R2000/IPPA