Ultizol

DENOMINACION GENERICA:

Omeprazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Omeprazol equivalente a……………………….. 20 mg

Excipiente c.b.p.……………………………………………… 1
cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

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Padecimientos que cursen con enfermedad
ácida-péptica como: úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo y
síndrome de Zollinger-Ellison.

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Este medicamento también actúa de manera eficaz
en casos de úlcera gástrica o duodenales y esofagitis por reflujo refractarias
a los tratamientos habituales con oros fármacos antisecretores (antagonistas de
los receptores H₂).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El omeprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe, a través de un nuevo
mecanismo de acción, la secreción ácida en el estómago a través de su efecto
específico sobre la bomba de ácido en las células parietales.

El omeprazol es una base débil que se convierte en su forma activa
únicamente en el medio ácido de la célula parietal. Ahí inhibe la enzima H⁺K⁺-ATPasa,
es decir, el último paso de la producción de ácido gástrico. La inhibición en
dosis dependientes y afecta tanto la secreción basal como la estimulada,
independientemente de estímulo. El omeprazol no actúa sobre los receptores histaminérgicos.
El tratamiento con omeprazol produce, al igual que con los antagonistas H₂,
una reducción en la acidez del estómago y esto provoca un incremento en la
secreción de gastrina proporcional a la reducción en la acidez.

Este aumento de la gastrina es reversible.

La administración de omeprazol 20 mg, produce una reducción de a
secreción ácida dentro de las dos horas posteriores a su administración y con
una duración de 24 horas. La inhibición de la liberación ácida logra su máximo
efecto de 3 a 5 días.

Farmacocinética: Después de la
administración oral la absorción tiene lugar en el intestino delgado y
habitualmente se completa en el curso de 1 a 3 horas. Se une en 95% a las
proteínas plasmáticas es metabolizado extensamente en su primer paso a través
del hígado y ninguno de sus metabolitos plasmáticos contribuye a sus
propiedades antisecretoras. Se han identificado tres metabolitos en el plasma,
el hidroximeprazol y el sulfuro y sulfona de omeprazol. La biodisponibilidad
sistémica es de 35%, que aumenta aproximadamente 60% tras la administración
repetida, una vez al día.

La vida media plasmática del omeprazol es de alrededor de 40
minutos. A pesar de la vida plasmática corta del omeprazol, una dosis única
diaria permite el control del ácido durante las 24 horas. Menos de 0.1% de la
dosis se recupera inalterada en la orina y aproximadamente 60% se excreta como
metabolitos en el curso de 6 horas tras su administración.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, puede enmascarar síntomas de
una úlcera maligna.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
No emplear este medicamento durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Este medicamento es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones
secundarias son leves y reversibles.

Las siguientes reacciones secundarias son reportadas durante el
manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la
relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida.

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Piel: En raras ocasiones rash cutáneo o prurito.
En casos aislados fotosensibilidad, eritema y alopecia.

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Músculo esquelético: En casos aislados artalgia,
debilidad muscular y milgia.

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Sistema nervioso central y periférico: Cefalea,
en raras ocasiones vértigo, parestesia y somnolencia. En casos aislados
confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación.

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Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento y
flatulencia. En casos aislados estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

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Hepáticos: En raras ocasiones aumento de las
enzimas hepáticas. En casos aislados, en pacientes con enfermedad hepática
establecida, encefalopatía, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia
hepática.

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Endocrinos: En casos aislados, ginecomastia.

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Hematológicos: En casos aislados leucopenia y
trombocitopenia.

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Otros: En raras ocasiones malestar, reacciones
de hipersensibilidad como urticaria y en casos aislados edema angioneurótico,
fiebre y broncospasmo. En casos aislados sudación, edema periférico, visión borrosa
y alteración del gusto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Como el omeprazol interactua con el citocromo P₄₅₀ in vitro, puede
tener importancia la inhibición del metabolismo hepático de ciertas sustancias,
como fenilhidantoina, diacepam e isómero R de la narfarina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han demostrado interacciones clínicamente importantes del omeprazol in
vivo.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares, han revelado
que con omeprazol al igual que con los antagonistas H₂, hay un
ligero incremento de la densidad de las células pseudoenterocromafínicas, sin
cambios patológicos significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible,
aún después de un año de tratamiento con omeprazol no hay evidencia de que el
omeprazol tenga un potencial mutagénico. Todas las pruebas estándar, incluyendo
exámenes in vitro microbianos y de cultivo sitular y las pruebas in vivo en el
ratón, han dado resultado negativo. Los estudios de reproducción en ratas y
conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adultos: Tomar de 1 a 2 cápsulas una vez al día durante 2 a 4
semanas, dependiendo del cuadro clínico a tratar.

Zollinger-Ellison 60 mg al día durante dos semanas después
corregir la dosis de acuerdo a la respuesta clínica, no exceda de 120 mg/día.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
No hay informes de sobredosificación con omeprazol. La dosis oral única hasta
160 mg y la dosis diaria hasta de 360 mg han sido bien toleradas.

PRESENTACIONES:
Cajas con frasco PVC con 7, 15 y 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese en un lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se
administre durante el embarazo y la lactancia ni a niños menores de 2 años. Su
venta requiere receta médica.

Bibliografía:

Martindale The Extra Pharmacopoeia 32a. ed. 1993.

Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica Goodman y Gilman 9a.
ed. 1996.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
VITAE LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Euclides No. 3214
Fraccionamiento Vallarta San Jorge
44690 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 405M98, S.S.A.
GEAR-302908/R98/IPPA