Unicil 6 3 3

DENOMINACION GENERICA:

Bencilpenicilina benzatínica, procaínica y sódica.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

El frasco ámpula con polvo contiene:

Benzatina bencilpenicilina equivalente a……………………………… 600,000
U

    
de bencilpenicilina

Bencilpenicilina procaínica equivalente a…………………………… 300,000
U

    
de bencilpenicilina

Bencilpenicilina sódica equivalente a……………………………………… 300,000
U

    
de bencilpenicilina

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable……………………………………………………………………………………………….. 3
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Infecciones estafilocócicas susceptibles, celulitis, erisipela, faringitis,
amigdalitis, otitis media, gonorrea y uretritis.

La combinación de penicilina benzatínica, penicilina procaína y
penicilina sódica se usa en el tratamiento de infecciones agudas severas,
cuando se necesita una inmediata concentración alta de penicilina en la sangre.

Se usa en el tratamiento de infecciones causadas por
microorganismos que son sensibles a bajos y persistentes niveles séricos
comunes a la penicilina procaínica.

Las siguientes infecciones generalmente responden a esta forma de
dosificación de penicilina:

q           
Infecciones estreptocócicas (grupo A sin
bacteriemia): Infecciones de severas a moderadas del tracto respiratorio
superior, piel y tejidos blandos; fiebre escarlatina, erisipela.

q           
Infecciones neumocócicas: Infecciones
moderadamente severas del tracto respiratorio.

q           
Infecciones estafilocócicas sensibles a la
penicilina G: Infecciones moderadamente severas de la piel y tejidos blandos.

q           
Sífilis: En todos los estados.

q           
Gonorrea: Aguda y crónica (sin bacteriemia).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Esta sustancia química es una sal poco soluble en agua, esta propiedad le da al
compuesto gran estabilidad y una duración prolongada del efecto, su mecanismo
de acción consiste en inhibir la reacción de transpeptidación y así impedir la
formación de peptidoglucano, un componente heteropolímero de la pared celular
bacteriana.

La benzatina bencilpenicilina ejerce una actividad antibacteriana
in vitro contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas que
producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos.

Otros organismos sensibles son Neisseria gonorrhoeae,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de clostridia, Actinomyces
bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema
pallidum. La benzatina bencilpenicilina es inactivada por la penicilinasa (b-lactamasa) producida por algunas cepas de
organismos.

El porcentaje de estafilococos resistentes a la benzatina
bencilpenicilina por ser productores de penicilinasa parece estar en incremento
constante. Se absorbe lentamente de los depósitos intramusculares, 1200,000
U.I. producen una concentración plasmática de 0.15 U.I./ml el primer día, a los
26 días aún hay actividad antimicrobiana demostrable en plasma. Su distribución
es amplia y se elimina casi completamente por vía renal.

La penicilina benzatínica es absorbida muy lentamente desde el
sitio de la inyección intramuscular y convertida por hidrólisis a penicilina G.

La penicilina sódica aparece rápidamente en la sangre después de
la inyección intramuscular y usualmente las concentraciones máximas se alcanzan
en 15 a 30 minutos. La penicilina procaínica se absorbe lentamente después de
la inyección intramuscular, y produce concentraciones antibacterianas de
penicilina en el plasma más bajas que aquéllas con una dosis equivalente de
bencilpenicilina sódica, pero se mantiene por 12 ó 24 horas en muchos
pacientes.

Una vez absorbidas, las penicilinas pasan a la sangre donde
existen 90% en plasma. Se combinan en parte con las proteínas del plasma
sanguíneo en forma poco firme. La parte combinada, que constituye un depósito y
una inactivación, se encuentra en equilibrio con la porción libre activa, de
manera que a medida que la concentración de esta última disminuye por
distribución, biotransformación y excreción, se libera la droga desde su
combinación proteica.

Las penicilinas se distribuyen por todo el organismo por todos los
tejidos y pasan a los líquidos del mismo. Son parcialmente metabolizadas
principalmente en el hígado; no se conocen bien los metabolitos formados. La
mayor parte de la dosis administrada se excreta por riñón. Con una función
renal normal son excretadas rápidamente por secreción tubular.

En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada, la
excreción es notablemente más lenta.

CONTRAINDICACIONES:

q           
No se debe administrar en pacientes con historia
de alergia a este antibiótico ni en infecciones por gérmenes resistentes a este
antibiótico.

q           
Está contraindicada en casos de
hipersensibilidad a cualquier penicilina. En caso de alergia a la penicilina
existe una alergia cruzada a todas las penicilinas, incluidos los derivados
penicilínicos semisintéticos.

q           
Ocasionalmente puede darse una alergia cruzada a
las cefalosporinas. No se conocen alergias cruzadas a otros antibióticos.

q           
Este producto también está contraindicado en
casos de alergia al grupo para (la procaína posee un grupo amino en
posición para).

q           
No inyectar dentro o cerca de una arteria o
nervio, ya que puede resultar un daño neurovascular severo, sobre todo en
infantes y niños pequeños.

PRECAUCIONES GENERALES:
Cualquier tipo de penicilina administrada por cualquier vía ofrece el peligro
de desencadenar reacciones alérgicas.

Estas reacciones pueden presentarse tanto en personas que ya han
recibido una medicación previa de cualquier tipo de penicilinas y por cualquier
vía, así como en los pacientes que nunca han recibido esta clase de
medicamento.

La sensibilidad de cada persona al medicamento es variable. Cuando
las reacciones alérgicas se presentan, pueden consistir en urticaria, prurito
(comezón), asma, inflamación de las manos, labios, párpados y articulaciones,
fiebre y estado de choque anafiláctico, pudiendo producir reacciones de diversa
magnitud que van desde las leves hasta las graves.

La penicilina es un medicamento útil, que solamente el médico
basándose en las reacciones anteriores producidas en el enfermo, ya sea por el
uso del medicamento o por cualquier otro factor alergénico (incluso de origen
alimenticio) puede determinar si debe o no ser administrada.

Este medicamento contiene penicilina, por lo tanto, no deberá
administrarse en ningún caso si no es precisamente por prescripción y bajo
vigilancia médica.

Este producto debe usarse con precaución en individuos con
historia de alergias y/o asma.

Debe tenerse cuidado para evitar la administración intravenosa o
intraarterial, o la inyección cerca o dentro de los nervios periféricos
principales o vasos sanguíneos.

Debe tenerse mucho cuidado si se dan grandes dosis a pacientes con
insuficiencia renal o falla cardiaca congestiva.

La penicilina procaínica debe darse con cuidado a niños que
parecen ser especialmente susceptibles a reacciones locales. Debe evitarse su
uso en neonatos. No debe administrarse para el tratamiento de infecciones
triviales.

El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de
organismos no susceptibles, incluyendo hongos, por lo que puede producirse una superinfección.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
El efecto en el feto es desconocido, debe ser usado durante el embarazo sólo si
es necesario.

Las penicilinas cruzan rápidamente la placenta, UNICIL* 6:3:3 debe
ser utilizado durante el embarazo sólo si es necesario, después de evaluar el
riesgo-beneficio.

La benzatina bencilpenicilina soluble es excretada en la leche
materna. Los efectos sobre los lactantes, se desconocen. Se debe proceder con
precaución al administrar UNICIL* 6:3:3 en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hipersensibilidad manifestada por erupciones escarlatiforme, morbiliforme,
urticarial, vesicular, etc., en raras ocasiones se presenta púrpura
trombocitopénica, angioedema, episodios anafilácticos y enfermedad del suero.

Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones
cutáneas (de maculopápulas a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo
y anafilaxia.

Algunas veces únicamente se observa fiebre y eosinofilia. Anemia
hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía, son
reacciones poco frecuentes y generalmente se asocian con dosis altas de
penicilina parenteral.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La excreción de las bencilpenicilinas disminuye concomitantemente con la
administración de probenecid.

El probenecid prolonga e incrementa los niveles en sangre de las
penicilinas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las penicilinas pueden interferir con los métodos de detección de glucosuria
que utilizan reactivos de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas
falsamente elevadas o reducidas.

Esa interferencia no se presenta con el método de la
glucosaoxidasa.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las penicilinas atraviesan la placenta, sin embargo, no se han descrito
problemas en humanos.

Actualmente no se tienen datos sobre acción mutagénica y
carcinogénica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

q           
La dosis en el adulto es de 2.4 millones de U.I.
por vía intramuscular cada 15 ó 20 días, durante un periodo mínimo de 6 meses o
el tiempo que el médico considere necesario.

q           
En niños menores de 6 años: La mitad de la dosis
del adulto, bajo prescripción médica.

Infecciones estreptocócicas del tracto respiratorio superior:

q           
Adultos: Dosis única de 1200,000 unidades.

q           
Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.

q           
Para infantes y niños (menos de 30 kg): Dosis
única de 300,000 a 600,000 unidades.

Infecciones venéreas:

Sífilis:

q           
Primaria, secundaria y latente: 2400,000
unidades, en dosis única.

q           
Tardía (terciaria y neurosífilis): 2400,000,
cada 7 días por 3 dosis.

q           
Congénita: Menores de 2 años 50,000 U.I./kg. De
2 a 12 años ajustar la dosis con base en la de adultos.

Profiláctico en fiebre reumática y glomerulonefritis:

q           
Consecutiva a un ataque agudo: Para niños y
adultos 1200,000 unidades una vez al mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.

El médico debe considerar los beneficios potenciales de las
inyecciones más frecuentes contra la posibilidad de reducir la colaboración del
paciente en el tratamiento con este esquema.

Vía de administración: Intramuscular
profunda.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
No han sido reportadas sobredosificaciones con UNICIL* 6:3:3.

Generalmente las penicilinas tienen una mínima toxicidad en el
hombre; sin embargo, la viscosidad natural de las suspensiones de penicilina
benzatínica y procaínica pueden causar algunos efectos neurovasculares, para
los cuales el tratamiento debe ser sintomático.

Pueden ocurrir convulsiones y otros signos de toxicidad al sistema
nervioso central con dosis muy altas de bencilpenicilina sódica.

En algunos pacientes con función renal disminuida puede
ocasionarse nefrotoxicidad con dosis altas de penicilina, así como nefritis
intersticial aguda.

Se han reportado con administración de penicilina procaínica,
reacciones severas con síntomas de ansiedad y agitación, reacciones psicóticas,
incluyendo disturbios visuales y auditivos, taquicardia e hipertensión,
cianosis y una sensación de muerte inminente, lo que puede ser debido a
inyección intravenosa accidental.

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