Unicil L A

DENOMINACION GENERICA:

Bencilpenicilina benzatínica.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

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La benzatina bencilpenicilina intramuscular está
indicada para el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos
sensibles a la penicilina G que sean susceptibles a las concentraciones séricas
bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica. El
tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (pruebas de
sensibilidad) y por la respuesta clínica.

q           
Las siguientes infecciones generalmente
responderán a la dosis adecuada de benzatina bencilpenicilina intramuscular:
infecciones estreptocócicas (estreptococos del grupo A sin bacteriemia),
infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo,
faringitis) y piodermia estreptocócica, infecciones venéreas, sífilis, pian,
bejel y mal del pinto. Afecciones médicas en donde el tratamiento con benzatina
bencilpenicilina está indicado como profilaxis de la fiebre reumática y
portadores de estreptococo b-hemolítico,
cardiopatías reumáticas, carditis, amigdalitis de repetición,
glomerulonefritis, sífilis en sus diferentes estadios. Ejerce una acción
bactericida contra microorganismos sensibles durante el periodo de
multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la
pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasas, que
incluyen muchas cepas de estafilococos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Esta sustancia química es una sal poco soluble en agua, esta propiedad le da al
compuesto gran estabilidad y una duración prolongada del efecto, su mecanismo
de acción consiste en inhibir la reacción de transpeptidación y así impedir la
formación de peptidoglucano, un componente heteropolímero de la pared celular
bacteriana. Las benzatinas bencilpenicilinas ejercen una actividad
antibacteriana in vitro contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas
que producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y
neumococos. Otros organismos sensibles son Neisseria gonorrhoeae,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de clostridia, Actinomyces
bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema
pallidum. La benzatina bencilpenicilina es inactivada por la penicilinasa (b-lactamasa) producida por algunas cepas de
organismos. El porcentaje de estafilococos resistentes a la benzatina
bencilpenicilina por sus productores de penicilinasa parece estar en incremento
constante. Se absorbe lentamente de los depósitos intramusculares, 1200,000
U.I. y 2400,000 U.I. producen una concentración plasmática de 0.15 y 0.30
U.I./ml, respectivamente, el primer día, a los 26 días aún hay actividad antimicrobiana
demostrable en plasma. Su distribución es amplia y se elimina casi
completamente por vía renal.

Aproximadamente 60% de la benzatina bencilpenicilina se une a las
proteínas del plasma. Con una función renal normal es excretada rápidamente por
secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada,
la excreción es notablemente más lenta.

CONTRAINDICACIONES:

q           
La benzatina bencilpenicilina está
contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. No se debe
administrar en pacientes con historia de alergia a este antibiótico ni en
infecciones por gérmenes resistentes.

q           
No inyectar dentro o cerca de una arteria o
nervio, ya que puede resultar en un daño neurovascular severo, sobre todo en
infantes y niños pequeños.

PRECAUCIONES GENERALES:
Este producto deberá emplearse con precaución en individuos con historia de
alergia significativa y/o asma. El uso de antibióticos puede resultar en
crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles. Es indispensable observar
constantemente al paciente. Si durante el tratamiento se presentan nuevas
infecciones causadas por bacterias u hongos, el fármaco debe ser descontinuado
y adoptarse las medidas apropiadas. Siempre que se presenten reacciones
alérgicas, la penicilina se descontinuará, a menos que, en opinión del médico,
la afección que esté siendo tratada sea potencialmente mortal y sólo pueda
aplicarse penicilina.

En infecciones estreptocócicas, el tratamiento debe ser suficiente
para erradicar el microorganismo; de otro modo pueden presentarse las secuelas
de la enfermedad estreptocócica. Para determinar si los estreptococos han sido
erradicados, deben tomarse cultivos después de la terminación del tratamiento.

En tratamientos prolongados con penicilinas y especialmente con
esquemas de dosis altas, deben realizarse pruebas de laboratorio periódicamente
evaluando los sistemas renales y hematopoyético.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
El efecto en el feto es desconocido, debe ser usado durante el embarazo sólo si
es necesario. Las penicilinas cruzan rápidamente la placenta, UNICIL* L-A debe
ser utilizado durante el embarazo sólo si es necesario, después de evaluar el
riesgo-beneficio. La benzatina bencilpenicilina soluble es excretada en la
leche materna. Los efectos sobre los lactantes se desconocen. Se debe proceder
con precaución al administrar UNICIL* L-A en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La benzatina bencilpenicilina es una sustancia de baja toxicidad, pero tiene un
índice significativo de sensibilización. Se han reportado las siguientes
reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso de penicilinas: exantemas
que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa,
urticaria, edema laríngeo, reacciones tipo enfermedad del suero, como
escalofríos, fiebre, edema, artralgia y postración. Frecuentemente, las únicas
reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia. Se ha reportado
anafilaxia grave y a menudo fatal. Otras reacciones poco frecuentes y
generalmente asociadas con las dosis altas de penicilina parenteral son anemia
hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía.

Al igual que con otras penicilinas, pueden presentarse reacciones
alérgicas como urticaria, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque
anafiláctico.

El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de
organismos no susceptibles, incluyendo hongos, por lo que puede producirse una
superinfección.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto
bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante con
estos fármacos. La velocidad de excreción de las penicilinas es reducida por la
administración concomitante de probenecid. El probenecid prolonga e incrementa
los niveles en sangre de las penicilinas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las penicilinas pueden interferir con los métodos de detección de glucosuria
que utilizan reactivos de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas
falsamente elevadas o reducidas. Esa interferencia no se presenta con el método
de la glucosaoxidasa.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las penicilinas atraviesan la placenta. Sin embargo, no se han descrito
problemas en humanos. Actualmente no se tienen datos sobre acción mutagénica y
carcinogénica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Infecciones estreptocócicas del tracto respiratorio superior:

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Adultos: Dosis única de 1200,000 unidades.

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Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.

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Para infantes y niños (menos de 30 kg): Dosis
única de 300,000 a 600,000 unidades.

Infecciones venéreas:

Sífilis:

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Primaria, secundaria y latente: 2400,000
unidades, en dosis única.

q           
Tardía (terciaria y neurosífilis): 2400,000
cada 7 días por 3 dosis.

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Congénita: Menores de 2 años 50,000 U.I./kg. De
2 a 12 años ajustar la dosis con base en la de adultos.

Profiláctico en fiebre reumática y glomerulonefritis:

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Consecutiva a un ataque agudo: Para niños y
adultos 1200,000 unidades una vez al mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.
El médico debe considerar los beneficios potenciales de las inyecciones más
frecuentes contra la posibilidad de reducir la colaboración del paciente en el
tratamiento con este esquema.

Vía de administración: Intramuscular.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
No han sido reportadas sobredosificaciones con UNICIL* L-A. Generalmente las
penicilinas tienen una mínima toxicidad en el hombre; sin embargo, la
viscosidad natural de las suspensiones de penicilina benzatínica, pueden causar
alguno de los efectos neurovasculares descritos, y para los cuales el tratamiento
debe ser sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco ámpula con 1200,000 U.I. y ampolleta con
diluyente con 3 ml.

Caja con frasco ámpula con 2400,000 U.I. y ampolleta con
diluyente con 3 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se administre sin leer el instructivo anexo. Con
jeringa y aguja desechables nuevas, introduzca el contenido de la ampolleta con
diluyente al frasco ámpula con polvo, agítelo y aplique de inmediato. Hecha la
mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Distribuido y acondicionado por:
UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, Lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagliai
91697 Veracruz, Ver.
Hecho en Guatemala por:
Unipharm, S.A.
Bajo licencia de:
Unipharm (International), S.A.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 338M98, S.S.A. IV
GEAR-306262/RM2002/IPPA