Velatuss

DENOMINACION GENERICA:

Levodropropizina.

FORMA FARMACEUTICA Y
FORMULACION:

Cada 100 ml de solución
contienen:

Levodropropizina…………………………………………………… 600
mg

Vehículo cbp…………………………………………………………… 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Está indicado para el tratamiento sintomático de la
tos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
EN HUMANOS:

Los efectos supresores de la tos se producen al ser
inhibidas las vías aferentes que regulan el reflejo tusígeno. La levodropropizina bloquea la liberación de neuropéptidos y sustancias inflamatorias, evitando la
activación de las fibras C en la tráquea, bronquios y pulmones. La acción
inhibitoria de las fibras C impide que se desencadene el reflejo de la tos, así
como la hipersecreción de moco e hiperreactividad
bronquial.

En humanos, la levodropropizina
se absorbe rápidamente y es distribuida a todo el organismo después de su
administración oral. La recuperación del fármaco marcado radiactivamente,
posterior a la administración oral del producto, fue de 93%. La unión a
proteínas plasmáticas en el humano es insignificante (11 a 14%) y es comparable a
los valores observados en perros y ratas. La vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas. La excreción es
principalmente a través de la
orina. La levodropropizina se
excreta tanto en forma intacta como a expensas de sus metabolitos principales:
la levodropropizina conjugada y la p-hidroxi levodropropizina libre o
conjugada. Del total de la dosis administrada, 35% del fármaco y sus
metabolitos son excretados por la orina en un lapso de 48 horas.

Estudios en los que la levodropropizina
fue administrada en repetidas ocasiones indicaron que el tratamiento tres veces
al día durante ocho días no altera las características de absorción y excreción
del producto. Es por esta razón que los efectos acumulativos y la autoinducción
metabólica pueden ser descartados. No se observaron variaciones significativas
en las propiedades farmacocinéticas de la levodropropizina
tanto en niños como en adultos o en pacientes con insuficiencia renal moderada
o severa. Se desconoce el efecto de los alimentos sobre la absorción del
fármaco por lo que se recomienda administrarlo con 30 minutos o más de
diferencia con los horarios de alimentación.

CONTRAINDICACIONES:

No debe utilizarse en aquellos casos en los que se
tiene conocimiento o se sospecha hipersensibilidad al ingrediente activo o bien
en pacientes con hipersecreción bronquial, en los casos de función mucociliar reducida (síndrome de Kartagener,
discinesia ciliar), en insuficiencia hepática o renal
severa.

PRECAUCIONES GENERALES:

La levodropropizina deberá
utilizarse en insuficiencia renal únicamente después de hacer una valoración
minuciosa del riesgo-beneficio del paciente. Por otra parte, el uso en
pacientes diabéticos tiene que valorarse también, ya que el jarabe contiene 30
por ciento de azúcar.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

En ratas, la levodropropizina
atraviesa la barrera placentaria y ha sido detectada en la leche materna hasta
ocho horas después de su administración. Asimismo, no se dispone de
experiencias sobre la seguridad del producto en mujeres embarazadas o en
lactancia, por lo que no se recomienda su uso en esta etapa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:

En algunas ocasiones pueden presentarse trastornos
gastrointestinales (náusea, vómito, pirosis, malestar abdominal, diarrea), del
sistema nervioso central (agotamiento, desvanecimiento, somnolencia, confusión
mental, entumecimiento, mareo y cefalea), del sistema cardiovascular
(palpitaciones) y, en muy raras ocasiones, se han observado reacciones
alérgicas dermatológicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GENERO:

A pesar de que en estudios clínicos no se han podido
observar interacciones con las benzodiazepinas, se
recomienda tomar precauciones con los pacientes particularmente sensibles, que
estén tomando sedantes.

ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hasta ahora no se ha podido establecer ningún patrón
anormal en los exámenes de laboratorio con un significado clínico que pudiera
atribuirse a la levodropropizina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON
EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La levodropropizina deberá
utilizarse después de hacer una valoración minuciosa del riesgo-beneficio en
pacientes con insuficiencia renal o en pacientes diabéticos. La presentación en
gotas contiene 30.8% en alcohol por volumen.

La levodropropizina ha sido
motivo de múltiples estudios sobre mutagenicidad.
Dichos estudios no han indicado potencial mutagénico alguno. No se han llevado
a cabo estudios sobre potencial carcinogénico.

Los estudios teratogénicos
y los relacionados con reproducción y fertilidad, así como estudios peri y
postnatales no han reflejado efectos tóxicos específicos. Sin embargo, en
estudios realizados en animales utilizando una dosis de 24 mg/kg, se ha podido observar un ligero retardo en el
incremento del peso corporal como en el crecimiento.

Los estudios de toxicidad aguda en ratas, ratones y
cobayos, reportaron como signos de intoxicación, sedación, vasodilatación
periférica, temblor y convulsiones. Asimismo, en estudios de toxicidad crónica
(26 semanas) en ratas y perros a las dosis de 24, 60 y 150 mg/kg/día de levodropropizina, se
pudo observar en perros, un aumento en la pigmentación de la membrana
nictitante y de otros órganos a dosis de 24 mg/kg/día, mientras que en el hígado se obtuvo este mismo
efecto a dosis de 150 mg/kg/día.
También se observaron manifestaciones de hepatotoxicidad
en ambas especies animales a dosis de 60 mg/kg/día, así como una disminución en el peso uterino en
ratas, utilizando la dosis más alta.

DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION:

Oral. Se recomienda tomarse alejado de los alimentos
puesto que no se conocen los efectos de su administración junto con éstos. No
se recomienda su uso por más de 7 días.

Niños mayores de 2 años: La dosis pediátrica es 3 mg/kg/día.

Adultos y niños mayores de
12 años: 10 ml, hasta 3 veces al día (cada 8 horas).

Niños mayores de 2 años:

·     
10 a 20 kg: 3 ml tres veces al día (cada 8 horas).

·     
21 a 30 kg: 5 ml tres veces al día (cada 8 horas).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han observado efectos adversos de importancia
después de la administración a dosis hasta de 240 mg
en dosis única o hasta 120 mg tres veces al día por
un periodo de ocho días. No se han reportado casos de sobredosificación.
Se presupone que en caso de sobredosis puede ocurrir taquicardia leve y
pasajera. En caso de envenenamiento deberán tomarse las medidas habituales
(lavado gástrico, administración de carbón activado, administración parenteral de líquidos, etc.).

PRESENTACIONES:

Frasco con 120 ml con vaso
dosificador para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C
y en lugar fresco. Conserve el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el
embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia. El medicamento debe
administrarse entre comidas. Contiene 30 por ciento de azúcar y 2.45 por ciento
de otros azúcares.

LABORATORIO Y DIRECCION:
FARMACEUTICOS RAYERE,
S.A.
Emiliano Zapata 72,
Colonia Portales
03300 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE
IPPA:
Reg. Núm. 167M2006, S.S.A. IV
FEAR-06330021830066/R2006/IPPA