Vengesic

DENOMINACION GENERICA:

Metocarbamol, fenilbutazona, dexametasona y hidroxido de aluminio.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea contiene:

Metocarbamol…………………… 200 mg

Fenilbutazona…………………… 100 mg

Dexametasona………………….. 0.5 mg

Gel de hidroxido
   de aluminio desecado……. 200 mg

Excipiente, cbp…………………. 1 gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

VENGESIC está indicado en el tratamiento de padecimientos musculoesqueléticos reumáticos agudos crónicos y degenerativos que cursan con inflamación; dolor y discapacidad funcional. Algunas de las principales indicaciones terapéuticas de VENGESIC son en el tratamiento a corto plazo de padecimientos reumáticos dolorosos agudos o en la agudización de enfermedades musculoesqueléticas crónicas como en los casos de artritis gotosa aguda, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis, bursitis y tendosinovitis. Como adyuvante en terapia física, así como en patologías que generen dolor agudo ya sea de origen óseo o muscular. También resulta eficaz para la resolución del proceso inflamatorio en tromboflebitis y traumatismos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

VENGESIC ofrece la combinación de un antiinflamatorio no esteroideo (AINES) la fenilbutazona, un glucocorticoide sintético la dexametasona y un miorrelajante el metocarbamol Esta combinación tiene la propiedad de reducir de modo notable las manifestaciones de inflamación como es el caso del dolor y la disfunción en los padecimientos musculosqueléticos agudos crónicos y degenerativos. Esto se debe sobre todo a sus profundos efectos sobre la concentración distribución y función de los leucocitos periféricos así como a la inhibición de la actividad de la fosfolipasa A₂ y de la síntesis de prostaglandinas.

El mecanismo de acción del metocarbamol en humanos no se ha establecido claramente pero se ha sugerido que su acción sobre las neuronas internunciales puede ocasionar depresión general del sistema nervioso central. El metocarbamol no tiene una acción directa en el mecanismo contráctil de músculo estriado.

Después de la administración oral el metocarbamol es fácilmente absorbido. Su destino y excreción no ha sido estudiado satisfactoriamente.

El metocarbamol es capaz de disminuir el tono muscular anormalmente exagerado por afecciones nerviosas (parálisis espástica). Lo mismo que en el caso de afecciones locales reumáticas articulares y musculares (contractura).

El hidróxido de aluminio es un antiácido que actúa principalmente por reacción química con el ácido clorhídrico produciendo su neutralización parcial o total. Este antiácido es una sustancia insoluble y que se solubiliza a medida que reacciona con el ácido clorhídrico por lo que sus efectos aunque de principio rápidos son prolongados. De esta forma se alivian los síntomas como el ardor y dolor epigástrico.

La combinación sinérgica de VENGESIC (fenilbutazona-dexametasona) puede aumentar la concentración de membrana de algunos fosfolípidos que al parecer inhiben también la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos; asimismo puede reducir la expresión de ciclooxigenasa disminuyendo así la cantidad de enzimas disponibles para producir prostaglandinas. Lo anterior se traduce en una acción rápida y eficaz que suprime o atenúa el dolor agudo o crónico agudizado y la inflamación incapacitante con una notoria recuperación de la movilidad y función de las articulaciones afectadas y tejidos blandos adyacentes.

VENGESIC altera las reacciones inmunitarias de los linfocitos así como su número; estos efectos constituyen una faceta importante de las actividades antiinflamatorias analgésicas e inmunosupresoras. Debido a la sinergia de sus componentes VENGESIC puede suprimir o evitar la inflamación en respuesta a múltiples fenómenos incitantes como estímulos radiantes mecánicos químicos infecciosos e inmunitarios.

Las acciones inmunitarias y antiinflamatorias del compuesto fenilbutazona/dexametasona se originan en gran parte de la inhibición de funciones específicas de los leucocitos de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos.

Hay decremento de la liberación de factores vasoactivos y quimioatrayentes secreción disminuida de enzimas lipolíticas y proteolíticas menor extravasación de leucocitos hacia áreas de lesión y finalmente fibrosis disminuida. El efecto de esas acciones sobre diversos tipos de células consta de disminución notoria de la respuesta inflamatoria. VENGESIC bloquea múltiples sitios del sistema inmunitario se propone que estos efectos protegen al organismo contra las consecuencias de una reacción inflamatoria intensa e incapacitante.

La fenilbutazona el componente no esteroideo de VENGESIC es un potente antiinflamatorio-analgésico derivado de la pirazolona. La oxifenbutazona es un metabolito activo de la fenilbutazona con propiedades similares; es decir que ambos ejercen un potente efecto analgésico en trastornos dolorosos que vienen asociados a enfermedades inflamatorias. VENGESIC contiene también un glucocorticoide sintético la dexametasona que es uno de los más potentes fármacos antiinflamatorios disponibles con la ventaja en relación con la terapéutica con cortisona e hidrocortisona de la mínima retención de agua y electrólitos.

La dexametasona es eficaz cuando se administra por vía oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Luego de la absorción bajo circunstancias normales 90% o más del fármaco en sangre se une de manera reversible a proteínas plasmáticas. Dos proteínas plasmáticas explican la mayor parte de la capacidad de unión a la dexametasona: la globulina de unión a corticosteroide (CBG también llamada transcortina) y la albúmina. Como regla general el metabolismo de las hormonas esteroides comprende adiciones secuenciales de átomos de oxígeno o hidrógeno seguidas por conjugación para formar derivados hidrosolubles. La reducción en sitios hepáticos como extra hepáticos da por resultado compuestos inactivos. La reducción subsecuente ocurre en hígado y en menor grado de los riñones. Los ésteres y glucurónidos sulfatoresultantes forman derivados hidrosolubles que se excretan en la orina.

En humanos ni la excreción biliar ni la fecal poseen importancia cuantitativa. La vida media biológica de la dexametasona es de 36 a 72 horas. La fenilbutazona se absorbe rápida y completamente en vías gastrointestinales. Después de dosis terapéuticas más de 98% del medicamento se liga a proteínas plasmáticas. La vida media de la fenilbutazona en el plasma es de 50 a 65 horas. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 2 horas de su administración por vía oral. La fenilbutazona pasa por transformación metabólica extensa; la oxifenbutazona uno de sus metabolitos posee actividad antirreumática y de retención de sodio similares a las del compuesto original y contribuye a los efectos farmacológicos y tóxicos del producto original. La fenilbutazona se excreta casi totalmente en forma de metabolitos; 75% por la orina y por las heces.

CONTRAINDICACIONES:

VENGESIC no debe emplearse en pacientes con enfermedad gastrointestinal como gastritis úlcera gástrica o duodenal sangrado de tubo digestivo activo o reciente. El fármaco no será indicado en enfermedad renal, cardiaca, tiroidea, hematopoyética, disfunción hepática o en pacientes bajo terapia anticoagulante. No se administrará cuando exista hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. El fármaco está contraindicado en sujetos con hipertensión arterial. Los efectos tóxicos de la fenilbutazona son más intensos en ancianos y por ello no conviene utilizarla en tales pacientes; no es conveniente su administración en niños menores de 14 años de edad. Debido al efecto inmunosupresor de la dexametasona el uso de VENGESIC está contraindicado en micosis sistémicas, procesos infecciosos y en administración concomitante con vacunas de virus vivos.

VENGESIC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al metocarbamol. Por tratarse de un depresor del sistema nervioso central se recomienda tomar precauciones si el paciente está tomando otros depresores del SNC.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deberá de evitarse el uso en pacientes con antecedentes de enfermedad ácido-péptica, ya que podría reactivarse el cuadro. No es recomendable su uso por periodos prolongados.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios de reproducción en humanos y por lo tanto no existe experiencia adecuada relativa al tratamiento con VENGESIC en mujeres embarazadas. La fenilbutazona puede aparecer en la sangre del cordón umbilical lo que implica riesgo potencial para el feto (por ejemplo, de cierre prematuro del conducto arterioso) y no deberá emplearse durante el embarazo. No se ha establecido la seguridad del empleo de metocarbamol durante el embarazo, por lo tanto no se recomienda administrarse durante el embarazo particularmente en la etapa inicial. Se desconoce si el metocarbamol se secreta en la leche materna por lo que no es aconsejable su administración durante la lactancia. Respecto al hidróxido de aluminio, no se conocen hasta la fecha efectos que impidan su uso durante el embarazo y la lactancia.

La fenilbutazona y la dexametasona de VENGESIC aparecen en la leche materna los corticosteroides pueden detener el crecimiento interferir la producción endógena de corticosteroides o tener otros efectos indeseables por lo que se debe advertir a las madres que estén recibiendo dosis farmacológicas de VENGESIC que no deben amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Debido a su relativo potencial de toxicidad VENGESIC debe emplearse con cuidado dentro de los límites de las dosificaciones recomendadas y no deberá ser prescrito durante periodos prolongados. En tratamientos cortos de 1 a 2 semanas raramente es problema la toxicidad de la fenilbutazona dexametasona. Las reacciones tóxicas a la fenilbutazona incluyen: erupción cutánea reacción de hipersensibilidad similar a la enfermedad del suero eritema prurito retención de sodio edema náusea vómito estomatitis ulceración péptica discrasias sanguíneas y depresión protrombínica. Los efectos adversos más graves incluyen úlcera péptica o su reactivación con hemorragia o perforación reacciones de hipersensibilidad como síndrome de Stevens-Johnson, estomatitis ulcerosa, hepatitis, nefritis, anemia aplásica, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. Se han reportado muertes en especial por anemia aplásica y agranulocitosis.

Se debe interrumpir inmediatamente el uso del fármaco si aparece fiebre faringitis u otras lesiones de la boca erupciones cutáneas prurito ictericia incremento de peso o melena. En cuanto a la dexametasona se ha observado que con su uso prolongado la frecuencia y gravedad de la osteoporosis de la enfermedad reumática aumenta lo mismo que las fracturas por compresión de los cuerpos vertebrales y la osteonecrosis avascular que afecta a la cabeza del fémur. El uso de dexametasona puede disminuir la resistencia a las infecciones adquiridas o reactivadas. El uso terapéutico de dexametasona puede originar dos clases de efectos tóxicos: los que sobrevienen por supresión del tratamiento esteroide y los que aparecen por uso continuo y prolongado.

La reacción adversa más frecuente de la supresión de esteroides es un agravamiento de la enfermedad fundamental la complicación más grave es la insuficiencia suprarrenal aguda que depende de la supresión demasiado rápida luego de tratamiento prolongado lo que suprime al eje hipotalámico-hipofisiario-suprarrenal. Las complicaciones que sobrevienen por uso continuo de esteroides a dosis suprafisiológicas incluyen: anormalidades de líquidos y electrólitos hipertensión, hiperglucemia, incremento de la sensibilidad a infección, osteoporosis, miopatía, alteraciones conductuales, cataratas interrupción del crecimiento, redistribución de grasa, estrías, equimosis, acné e hirsutismo y posible riesgo aumentado de úlceras pépticas. El metocarbamol es una droga poco tóxica y la frecuencia de reacciones adversas no es muy elevada. Cuando éstas se presentan pueden consistir en: fotofobia disnea náuseas manifestaciones alérgicas como: urticaria, prurito, rash, conjuntivitis con congestión nasal, visión borrosa, dolor de cabeza y fiebre.

La disminución de las dosis administradas o la supresión del medicamento hacen desaparecer rápidamente éstos trastornos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Al administrar dibutasona la fenilbutazona puede desplazar de su sitio de unión a proteínas plasmáticas a otros antiinflamatorios anticoagulantes e hipoglucemiantes orales y sulfonamidas. Dicho desplazamiento contribuye al mayor riesgo de hemorragia si se administra de modo concomitante con warfarina. La fenilbutazona también disminuye la eliminación del esteroisómero más activo de la warfarina. El desplazamiento de la hormona tiroidea por parte de la fenilbutazona complica la interpretación de los estudios de función tiroidea.

En pacientes que estén recibiendo al mismo tiempo dexametasona y anticoagulantes cumarínicos se debe medir con frecuencia el tiempo de protrombina ya que hay informes de que los corticosteroides han alterado la respuesta a esos anticoagulantes. La definilhidantoína el fenobarbital la efedrina y la rifampicina pueden acelerar la eliminación metabólica de la dexametasona con la consiguiente disminución de su concentración sanguínea y de su actividad terapéutica.

Cuando se administra al mismo tiempo corticosteroides y diuréticos que aumentan la excreción de potasio se debe vigilar cuidadosamente la posible aparición de hipopotasemia.

La administración simultánea de metocarbamol con sedantes: carbamazepina, carisoprodol, clonazepam, clordiazepóxido, clorfenesina, codeína, diazepam, difenhidramina, difenoxilato, droperidol, fenfluramina, glutetimida, haloperidol, halotano y profenamina pueden ocasionar pérdida de coordinación, ataxia mareos, fallas respiratorias, trastornos mentales, etcétera.

Debe evitarse la administración simultánea de metocarbamol y alcohol.

Debido al fenómeno de adsorción de los antiácidos sobre las drogas tranquilizantes, antibióticos (tetraciclinas), quimioterapias, antituberculosas y antianemias la absorción digestiva puede disminuir por lo que se aconseja administrar estos medicamentos dos horas después de tomar VENGESIC por el contenido de hidroxido de aluminio en su composición.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La dexametasona puede provocar resultados falsos negativos en la prueba del nitroazultetrazolio para infecciones bacterianas.

La fenilbutazona induce la asimilación de yodo por la tiroides y puede interferir en las pruebas de laboratorio sobre la función tiroidea. La administración prolongada de VENGESIC puede modificar la cuenta leucocitaria en sangre con neutrofilia y eosinopenia.

La orina presenta modificación del pH, debido al contenido de hidróxido de aluminio.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

VENGESIC no debe administrarse por periodos mayores de una a dos semanas no debe emplearse en pacientes con enfermedad gastrointestinal renal cardiaca hepática hematopoyética o en pacientes bajo terapéutica anticoagulante. Dado el número de efectos adversos potenciales la decisión de instituir tratamiento con VENGESIC siempre exige consideración cuidadosa de los riesgos y beneficios relativos en cada paciente.

En cualquier caso la dosis apropiada para alcanzar un efecto terapéutico deseado debe ser la mínima indispensable evitando sobre todo el uso prolongado del fármaco. Un tratamiento breve de hasta una semana en ausencia de contraindicaciones específicas tiene pocas probabilidades de resultar peligroso; más allá de una semana hay incrementos relacionados directamente con el tiempo y la dosis de la incidencia de efectos negativos o adversos. Por otra parte si después de una semana el medicamento no ha causado respuesta favorable debe discontinuarse la terapéutica.

VENGESIC carece de potencial mutagénico. En estudios de toxicidad crónica en animales de laboratorio se evidenció un escaso potencial carcinogénico de la fenilbutazona como lo indicaba un leve aumento de la incidencia de neoplasias en el hígado y riñón en roedores. La fenilbutazona no mostró potencial teratogénico en los animales de experimentación; sin embargo como otros AINES puede provocar un cierre prematuro del conducto arterioso.

Por su contenido de metocarbamol, no se cuenta con estudios confiables en el hombre pero los datos disponibles en modelos animales ponen de manifiesto una mayor incidencia de daños fetales o de efectos nocivos en los procesos de la reproducción.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Generalmente en el caso de padecimientos reumáticos se debe individualizar la dosis en cada paciente y patología en particular buscando sobre todo la dosis mínima indispensable de VENGESIC para obtener mejoría sintomática y limitar su uso a tratamientos de corto plazo. En artritis reumatoide dosis de dos a tres grageas por día en tomas repartidas durante 1 a 2 semanas VENGESIC puede ayudar en el tratamiento de las exacerbaciones intermitentes. El manejo farmacológico de la espondilitis anquilosante puede iniciarse con una gragea de VENGESIC por día y aumentar si es necesario a una cada 12 horas o cada 8 horas sin exceder de tres grageas al día. Al controlarse los síntomas la dosis debe reducirse al mínimo capaz de mantener la mejoría.

VENGESIC resulta notoriamente eficaz en el tratamiento de la gota aguda para cegar el cuadro doloroso agudo; la dosis es de una a dos grageas cada 6 horas hasta que el ataque agudo disminuya lo cual generalmente ocurre en los primeros tres días. En tan breve tiempo de administración rara vez es problema la toxicidad. La utilización de VENGESIC en aquellos pacientes con alteraciones musculosqueléticas que cursan con dolor intenso e inflamación discapacitante como algunos casos de osteoartritis tenosinovitis tendinitis bursitis y traumatismos; debe enmarcarse dentro de los límites de las dosificaciones recomendadas que por lo general oscilan entre una a cuatro grageas de VENGESIC por día en dosis divididas. Si después de 1 semana de tratamiento el medicamento no causa una respuesta favorable debe discontinuarse el tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, hiperpirexia, intranquilidad, mareo, somnolencia ,agitación, pérdida auditiva, convulsiones, coma, alcalosis, trastornos electrolíticos, hipertensión, edema, taquicardia, hiperventilación, paro respiratorio, hipotensión, paro cardiaco, insuficiencia renal, ictericia, insuficiencia hepática, anemia, leucopenia, trombocitopenia e hipoprotrombinemia. Aunque es poco probable que se presente una intoxicación por metocarbamol los síntomas que podrían presentarse son: astenia somnolencia diplopía visión borrosa mareos cefalea ocasionalmente ataxia sequedad de boca anorexia molestias epigástricas náuseas vómitos y diarrea prurito y erupción papulosa.

Tratamiento: No existe antídoto específico el tratamiento es de sostén y sintomático; se vaciará el estómago mediante inducción al vómito o lavado gástrico. Efectuar intubación endotraqueal para mantener vías aéreas permeables en pacientes obnubilados.

Tratar el estado de choque: Si se presentan crisis convulsivas se administrará diazepam IV. La hemodiálisis resulta ineficaz por lo que en casos graves se recomienda la hemoperfusión aunque su eficacia aún es discutible.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 grageas en envase de burbuja.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Av. Prol. López Mateos Núm. 1938
Colonia Agua Blanca
45070 Zapopan, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 76737, SSA IV