VICSEL

DENOMINACION
GENERICA:

Clorhidrato de fluoxetina.

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de fluoxetina

   equivalente a……………………………… 20 mg
   de fluoxetina

Excipiente, c.b.p.………………………….. 1
cápsula

INDICACIONES
TERAPEUTICAS:

q    
Antidepresivo clasificado como
inhibidor de la recaptación de serotonina.

q    
Está indicado en depresión leve o
moderada, trastornos depresivos mayores, depresión asociada con ansiedad.

q    
Bulimia
nerviosa: en el manejo de los excesos en comer y las acciones
relacionadas con la bulimia.

q    
Trastorno obsesivo-compulsivo.

FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La fluoxetina está
clasificada como una fenilisopropilamina de cadena
recta, es un inhibidor potente y selectivo de la captura de serotonina,
lo cual permite la acción bioquímica de esta última cuya función en la
enfermedad depresiva es fundamental.

La fluoxetina sobrelleva
metabolismo hepático, originando varios metabolitos, siendo uno de los más
conocidos la norfluoxetina, la cual se forma por una desmetilación de la molécula de fluoxetina.

Cuando la fluoxetina se
administra vía oral se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, después de
una dosis de 40 mg se alcanzan concentraciones hemáticas de 15 a 55 ng a las 8
horas. Aparentemente la biodisponibilidad de la fluoxetina no es afectada por la ingesta de alimentos, sin
embargo, en estas circunstancias la velocidad de absorción sí resulta afectada.

La fluoxetina se liga
extensamente a las proteínas plasmáticas y tiene distribución amplia en el
organismo. La vida media del fármaco y del metabolito norfluoxetina
es de 24 a 72 horas en pacientes con función hepática normal. Dado que el
hígado es el sitio principal de metabolismo del producto, éste puede verse
afectado en presencia de insuficiencia hepática. La vida media de eliminación
de la fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su
metabolito norfluoxetina es de 4 a 16 días.

En pacientes con hepatopatías
la administración de fluoxetina deberá ser cautelosa,
utilizando dosis bajas y esparcidas, con el objetivo de evitar daño renal en el
paciente. En pacientes mayores de 65 años, debido a la prolongada vida media
del fármaco, la dosis deberá ajustarse, sobre todo en pacientes que estén
recibiendo fármacos múltiples para el tratamiento de otros padecimientos.

El mecanismo de acción de la fluoxetina
consiste en inhibir la incorporación de la serotonina
en la neurona presináptica, con ello facilitará la
transmisión serotoninérgica. El efecto en el sistema noradrenérgico es muy escaso. La fluoxetina
tiene afinidad por otros tipos de receptores como: muscarínicos,
histamínicos H₁, serotoninérgicos
5-HT, ó 5-HT2, noradrenérgicos alfa-1 o alfa-2.

Existe evidencia de que la deficiencia de serotonina es causa primaria de alteraciones afectivas y se
ha demostrado que existen efectos antidepresivos posteriores a la administración
de fármacos que incrementan la serotonina en las
terminaciones sinápticas.

CONTRAINDICACIONES: La fluoxetina no deberá administrarse en pacientes con
historia de hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de
la fórmula. La fluoxetina no se debe combinar con
inhibidores de la monoaminooxidasa, incluso se deben
dejar pasar 2 semanas después de suspender el tratamiento con un IMAO para
reiniciar la terapia con fluoxetina.

PRECAUCIONES
GENERALES:
En pacientes que estaban tomando fluoxetina
se han reportado: erupción cutánea, eventos anafilactoides
y eventos sistémicos progresivos, en ocasiones graves involucrando la piel,
riñón, hígado o pulmón.

La fluoxetina se debe
interrumpir cuando se presenta una erupción cutánea u otro fenómeno
aparentemente alérgico para el que no se haya identificado otra etiología.

Cualquier medicamento psicoactivo
puede afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad psicomotriz
se debe recomendar a los pacientes que estén tomando fluoxetina,
que eviten manejar automóvil u operar máquinas peligrosas hasta que tengan la
certeza de que su desempeño no está afectado.

Puede ser necesario ajustar la dosificación de
insulina y/o hipoglucemiantes orales al iniciar o
suspender el tratamiento con fluoxetina.

PRECAUCIONES
O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: La seguridad
y eficacia de la fluoxetina no ha sido determinada en
pacientes pediátricos, por lo que no deberá administrarse en pacientes menores
a 14 años. Los estudios efectuados en ratas y conejos en fases de reproducción,
utilizando fluoxetina a la dosis máxima empleada en
humanos (80 mg) no han reportado evidencia de daño al
producto.

Con todo, no existen estudios realizados en mujeres
embarazadas, en consecuencia, dado que los estudios en animales de
experimentación no siempre son predictivos de la
respuesta en seres humanos, se concluye que la fluoxetina
no deberá emplearse durante el embarazo.

La fluoxetina no deberá
administrarse durante la lactancia debido a que, este fármaco así como su
metabolito norfluoxetina, se excretan en la leche
materna.

REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La administración de fluoxetina
ha sido asociada con los siguientes afectos adversos, los cuales pueden ocurrir
también con otros inhibidores de la recaptura de serotonina.

Reacciones
generales: Boca seca, sudación, escalofríos, vasodilatación
(sintomatología autonómica); hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito,
reacción anafilactoide); síndrome serotoninérgico,
el cual se caracteriza por alteraciones del estado mental y en la actividad neuromuscular; fotosensibilidad.
Bostezos.

Sistema
endocrino: Se ha observado que puede haber secreción anormal de
hormona antidiurética.

Sistema
digestivo: Náuseas, diarrea, disfagia, dispepsia, sentido del
gusto alterado.

Piel anexos:
Equimosis y alopecia.

Sistema
nervioso: Mareo, movimientos anormales (espasmos musculares,
ataxia, mioclonus), anorexia, pérdida de peso,
ansiedad, fatiga, somnolencia, astenia, alteraciones del proceso del
pensamiento de la concentración, sueños anormales, insomnio, reacción maniaca,
midriasis, visión borrosa.

Sistema
urinario: Cambios en la micción.

Sistema
genital: Disfunción sexual incluyendo cambios en la libido,
priapismo, disminución o ausencia de eyaculación, impotencia anorgasmia.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
En pacientes tratados con fluoxetina
y un inhibidor de la monoaminooxidasa se han
reportado casos graves y fatales de síndrome serotoninérgico,
lo cual ha ocurrido cuando no se toma la precaución de espaciar cuando menos 5
semanas posteriores a la suspensión de fluoxetina
para el inicio de tratamiento con el IMAO.

Se deberá tener en mente que la fluoxetina
tiene la particularidad de inhibir la isoenzima del citocromo P-450-II-6D, en consecuencia, el tratamiento con
los medicamentos que son metabolizados para el
sistema enzimático y que poseen índice terapéutico estrecho deberá comenzarse
en el límite inferior del rango de dosificación si el paciente está siendo
tratado con fluoxetina o si ha tomado este fármaco las
5 semanas anteriores. En caso de ser necesario, el tratamiento concomitante de fluoxetina con alguno de los fármacos mencionados, deberá
ajustarse la dosis.

El tratamiento simultáneo de fluoxetina
con fármacos con actividad en SNC como carbamazepina,
fenitoína, diazepam, imipramina, litio, clozapina, desipramina, alprazolam y haloperidol puede provocar cambios en los niveles hemáticos de estos medicamentos, incluyendo en algunas
ocasiones, manifestaciones clínicas de toxicidad.

La coadministración de ketorolaco y fluoxetina deberá
evitarse puesto que ha habido reportes de alucinaciones en algunos pacientes.
En cualquier caso, los pacientes cuyo tratamiento implique el uso concomitante
de fluoxetina y otros fármacos, deberán ser vigilados
con el propósito de detectar cualquier efecto adverso lo más pronto posible y
actuar en consecuencia.

La administración conjunta de warfarina
y fluoxetina, obliga a tener estrecho monitoreo en
las pruebas de coagulación del paciente debido a que, aunque raras veces, se
han reportado alteraciones del efecto anticoagulante.

Se ha reportado en raras ocasiones convulsiones
prolongadas en pacientes que están en tratamiento con fluoxetina
y que también estaban bajo terapia electroconvulsiva.

ALTERACIONES
DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En casos aislados se han reportado alteración de
pruebas de funcionamiento hepático y cambios en los hemoniveles
de ácido úrico, aunque estos últimos no han tenido trascendencia clínica.

PRECAUCIONES
Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD:
Los estudios realizados en ratas y conejos con dosis
de 12.5 mg/kg y 15 mg/kg respectivamente, no
reportaron que la fluoxetina pueda producir efectos
de carcinogenicidad, teratogenicidad,
mutagenicidad y sobre la fertilidad en dichas
especies animales durante la etapa de organogénesis.

Estudios realizados en conejos y ratas preñadas se
obtuvo la conclusión de que las malformaciones observadas no tuvieron
incremento en el grupo de los animales tratados con fluoxetina
durante la gestación.

DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACION:
Oral.

La dosis de inicio de fluoxetina
varía de 20 a 80 mg/día.

Depresión: La
dosis oral de inicio de fluoxetina es de 20 mg/24 horas, en caso de que la respuesta no fuera adecuada
después de 3 a 6 semanas, se puede incrementar la dosis en múltiplos de 20, no
excediendo de 80 mg, la cual es la dosis máxima.

Es recomendable que la toma sea por la mañana y en
caso de que la dosis sea más de 20 mg se puede
dividir en dos tomas al día.

Trastorno
obsesivo-compulsivo: Se recomienda comenzar con 20 mg/24 horas, siguiendo el esquema anterior, aumentar 20 mg en caso de respuesta negativa cada 3 a 6 semanas, no
excediendo de 80 mg/día.

Bulimia
nerviosa: Se ha observado que este trastorno se maneja
adecuadamente cuando se aplican 60 mg. En pacientes
con insuficiencia renal severa se recomienda disminuir la dosis o espaciar los
intervalos de dosificación de fluoxetina. En función
de que la fluoxetina es metabolizada
en el hígado, los pacientes con insuficiencia hepática deberán ser vigilados y
reducir la dosis hasta 50%.

La fluoxetina ha sido
utilizada exitosamente en geriatría sin necesidad de ajustar la dosis, sin
embargo, quedará a juicio del clínico en función del estado general del
paciente anciano, el ajuste de la dosificación.

SOBREDOSIFICACION
O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En caso de sobredosificación se deberán establecer medidas de soporte
cardiovascular y respiratorio al paciente.

No se sabe cuál es el nivel hemático-tóxico
de fluoxetina, sin embargo, los valores hemáticos con la dosis habitual son de 400 ng/ml. Se realizará lavado
gástrico solamente cuando la ingestión de fluoxetina
sea muy reciente.

La aplicación de carbón activado a dosis de 240 ml de diluente y 30 g de carb