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DENOMINACION
GENERICA:

Digoxina.

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Digoxina……………………………………….. 0.125
y 0.25 mg

Excipiente, c.b.p.………………………….. 1
tableta

INDICACIONES
TERAPEUTICAS:
Insuficiencia cardiaca crónica, especialmente en
pacientes con dilatación ventricular y fibrilación auricular. También se indica
en el aleteo o flutter auricular y en algunas
arritmias supraventriculares, en las que el principal
beneficio es la reducción de la frecuencia ventricular.

FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Es absorbida pasivamente en el intestino, los
alimentos retardan su absorción pero no la deterioran. Las concentraciones
plasmáticas máximas se presentan de 30 a 120 minutos, alcanza su máxima acción
entre 2 a 6 horas. La vida media de eliminación en pacientes con función renal
normal es de 30 a 40 horas; será más prolongada en los pacientes cuya función
renal está deteriorada, rebasando las 100 horas en los pacientes anúricos.

La digoxina aumenta la
contractilidad del miocardio por acción directa; su acción se presenta después
de un aumento del ingreso del ion calcio, que puede
estar asociado con la inhibición de la enzima que controla el influjo de los
iones sodio y potasio en la célula. La digoxina
ejerce el mismo efecto fundamental de inhibición del mecanismo de intercambio
sodio-potasio en las células del sistema nervioso autónomo, para una actividad
cardiaca indirecta, como disminución de la frecuencia de conducción de los
impulsos a través de los nodos auricular y auriculoventricular,
así como sensibilización de los nervios del seno carotídeo.
Los cambios de la distensibilidad venosa producidos
por la alteración de la actividad autonómica y por la estimulación venosa
directa, también producen cambios indirectos de la contractilidad cardiaca.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada
en el bloqueo AV completo, intermitente y constante; en el bloqueo auriculoventricular de segundo grado, especialmente si
existen antecedentes de crisis de Stokes–Adams, así como en las arritmias causadas por intoxicación digitálica: arritmias supraventriculares
asociadas a vías auriculoventriculares accesorias,
así como en el síndrome de Wolf-Parkinson-White y en
presencia de vías accesorias, aunque no haya antecedentes de arritmias supraventriculares previas. También se contraindica en
presencia de taquicardia y/o fibrilación ventricular, así como en la cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, a menos que haya
fibrilación auricular e insuficiencia cardiaca concomitantemente, en cuyos
casos el empleo de digoxina deberá ser cuidadosamente
valorado.

Tampoco debe administrarse a pacientes con
hipersensibilidad a los digitálicos. Antes de
prescribir un digitálico debe asegurarse que el
paciente no ha tomado un fármaco de este tipo durante las dos semanas
anteriores.

De darse esta circunstancia, el tratamiento comenzará
con dosis proporcionalmente menores, teniendo en cuenta la vida media del
medicamento anterior, dosis administrada y tiempo transcurrido desde la
suspensión.

Debe tenerse muy presente que los trastornos del ritmo
cardiaco producidos por sobredosificación digitálica son muy semejantes a ciertas condiciones
clínicas donde los digitálicos,están
indicados. El medicamento se usará con la máxima precaución en los casos en que
no pueda excluirse totalmente la posibilidad de que el cuadro a tratar tenga
como causa una intoxicación digitálica.

La acción de los glucósidos digitálicos
está muy condicionada por los niveles de potasio. La hipocaliemia
potencia la acción y por tanto, las manifestaciones de toxicidad de los digitálicos. Debe tenerse presente la necesidad de vigilar
los niveles plasmáticos de potasio, especialmente cuando se están usando
diuréticos concomitantemente. Si es preciso, se tomarán medidas dietéticas o
terapéuticas correctivas, pero la administración rutinaria de suplementos de
potasio con fines preventivos no es recomendable.

En caso de infarto de miocardio reciente,
insuficiencia respiratoria avanzada, hipercalcemia o
carditis reumática, suele existir sensibilidad aumentada a los digitálicos. El ajuste de dosis se hará con las debidas
precauciones.

La semivida plasmática de los digitálicos
es proporcional a la función tiroidea. Los pacientes hipotiroideos son más
sensibles de lo normal a la acción de estos medicamentos. Por el contrario, en
caso de hiperfunción tiroidea se precisan dosis mayores de las usuales. En
estos pacientes, aparte de las oportunas modificaciones en la pauta posológica inicial, se tendrá en cuenta que cualquier
modificación en el estado de la función tiroidea (por tratamiento, o evolución
natural), puede repercutir en la respuesta a una dosis establecida de digitálicos. La insuficiencia renal puede provocar
acumulación del medicamento.

En pacientes con disfunción renal, la posología se
reajustará según el grado de insuficiencia. Se ajustará debidamente la
posología en casos de insuficiencia hepática.

PRECAUCIONES
GENERALES:
Pueden precipitarse arritmias debido a la toxicidad
por digoxina, algunas de las cuales se parecen a las
mismas arritmias que se tratan con este medicamento.

Los pacientes con enfermedad respiratoria grave pueden
experimentar un aumento de la sensibilidad del miocardio a los glucósidos digitálicos. La determinación de la concentración sérica de
digoxina puede ser muy útil para decidir la
continuación del tratamiento. En casos en los que se han tomado glucósidos
cardiacos en las dos semanas anteriores, se aconseja una dosis reducida. En
pacientes ancianos, o si la eliminación renal de digoxina
es reducida, debe considerarse que las dosis iniciales y de mantenimiento sean
menores. La hipocaliemia sensibiliza el miocardio a
las acciones de los glucósidos cardiacos. La hipomagnesemia
y la hipercalcemia aumentan la sensibilidad del
miocardio a los glucósidos cardiacos. La inyección intravenosa rápida puede
causar vasoconstricción produciendo hipertensión y/o reducción del flujo
coronario; por lo tanto, es importante que la velocidad de inyección sea
adecuada en casos de insuficiencia cardiaca hipertensiva
e infarto agudo al miocardio. La administración de digoxina
en un paciente con hipotiroidismo requiere precauciones; deberán reducirse la
dosis inicial y la de mantenimiento de digoxina.

En el hipertiroidismo existe una relativa resistencia
a la digoxina y la dosis deberá incrementarse.
Durante el tratamiento de la tirotoxicosis, debe
reducirse la dosis conforme se controle el proceso. Los pacientes con síndrome
de malabsorción o plastias gastrointestinales pueden
requerir dosis mayores de digoxina. El riesgo de
provocar arritmias peligrosas con cardioversión de
corriente continua, aumenta en presencia de toxicidad por digital y es
proporcional a la energía de cardioversión usada. La
administración de digoxina en el periodo inmediato
posterior al infarto al miocardio, no está contraindicada. Sin embargo, debe
tenerse presente la posibilidad de arritmias en pacientes hipopotasémicos
después de un infarto al miocardio y con tendencia a ser cardiológicamente
inestables. No deben olvidarse las limitaciones que afectan la cardioversión de corriente continua. Aunque muchos
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva crónica se benefician con la
digitalización rápida con digoxina, existen algunos
casos con fallas a la mejoría hemodinámica notoria o duradera. Por lo tanto, es
importante evaluar la respuesta individual de cada paciente cuando se continúa
con la administración de digoxina a largo plazo.

PRECAUCIONES
O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El uso de digoxina durante el embarazo no está contraindicado, sin
embargo, la dosis puede ser menos predecible en esta etapa, con algunos
requerimientos de mayores dosis. Como sucede con todos los fármacos, su uso
debe valorarse cuando el beneficio clínico esperado del tratamiento para la
madre supere cualquier posible riesgo para el producto, ya que atraviesan la
barrera placentaria, pudiéndose concentrar en el corazón fetal. Este suele
tolerar niveles relativamente altos, muy por encima de lo que es capaz el
corazón del adulto. Se les considera de uso durante el embarazo aunque se
requiere un estricto control médico. Se debe tener en cuenta que durante el
último trimestre del embarazo, los niveles de digoxina
suelen ser inferiores, debido a un aumento de la distribución del cardiotónico hacia el feto. Se deben valorar los niveles
séricos maternos.

Aunque la digoxina se
excreta en la leche materna, las cantidades son mínimas y la lactancia no está
contraindicada. El uso de digoxina durante el
embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico especialista
tratante.

REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones
no cardiacas: Estas se asocian principalmente con sobredosis,
sin embargo, pueden presentarse cuando existan niveles sanguíneos,
temporalmente elevados debidos a una rápida absorción e incluyen: anorexia,
náusea y vómito, que frecuentemente desaparecen pocas horas después de haber
tomado el medicamento.

En algunas ocasiones se reporta diarrea. No es
aconsejable considerar la náusea como advertencia de dosis excesiva de digoxina.

Puede presentarse ginecomastia después de la
administración prolongada. Se han reportado debilidad, apatía, fatiga, malestar
general, cefalea, trastornos visuales, depresión e incluso psicosis como
efectos adversos sobre el sistema nervioso central. La digoxina
también ha sido asociada con isquemia intestinal y raras veces con necrosis
intestinal. Erupciones cutáneas del tipo de la urticaria o escarlatina son
raras y pueden acompañarse de eosinofilia importante.
En muy raras ocasiones, la digoxina puede causar trombocitopenia.

Reacciones
cardiacas: La toxicidad por digoxina
puede causar diversas arritmias cardiacas y trastornos de la conducción. Las
dosis excesivas del medicamento pueden provocar taquicardias auriculares, que
son frecuentemente una indicación para el uso de digoxina.
La taquicardia auricular con cierto grado de bloqueo auriculoventricular
es particularmente característica, y la frecuencia cardiaca no necesariamente
es rápida.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Los diuréticos pueden aumentar la sensibilidad a la digoxina, especialmente cuando ocasionan descenso en los
niveles séricos de potasio, así como las sales de litio, corticosteroides
y carbenoxolona.

Los niveles séricos de digoxina
pueden elevarse por la administración concomitante de: amiodarona,
captopril, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona, tetraciclina, eritromicina (y
posiblemente otros antibióticos), y propantelina. Los
niveles séricos de digoxina pueden reducirse por la
administración concomitante con: antiácidos, caolínpectina,
algunos laxantes intestinales, colestiramina, difenoxilato, neomicina, rifampicina, citostáticos, difenilhidantoína, metoclopramida
y penicilamina. Los calcioantagonistas
como el diltiazem, pueden o no aumentar los niveles
séricos de digoxina. El verapamil
los aumenta y el isradipino no produce ningún efecto
en los niveles séricos de este fármaco.

En general, se recomienda verificar los niveles
séricos de digoxina cuando se reciban
concomitantemente otros medicamentos, particularmente en forma crónica.

ALTERACIONES
DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han encontrado hasta el momento.

PRECAUCIONES
Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD:
No hay información disponible respecto a posibles
efectos mutagénicos, carcinogénicos o teratogénicos
de la digoxina.

No existe información acerca del efecto de la digoxina sobre la fertilidad.

DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACION:
Oral.

La dosis de digoxina debe
ser ajustada individualmente de acuerdo con la edad, el peso corporal y la
función renal; las dosis sugeridas sólo son una guía en su manejo.

Adultos y
niños mayores de 10 años:

Digitalización
oral rápida: 750 a 1,500 g o sea de 0.75 a 1.5 mg dosis única. Cuando exista riesgo de toxicidad (por
ejemplo, en ancianos) la dosis oral de impregnación debe administrarse en dosis
divididas en intervalos de 6 horas, evaluando la respuesta clínica antes de
administrar dosis adicionales.

Digitalización
oral lenta: 250 a 750 g (0.25 a 0.75 mg)
al día durante una semana, seguidos de la dosis de mantenimiento adecuada. Debe
observarse la respuesta clínica al término de una semana.

La elección entre digitalización rápida o lenta
depende del estado clínico del paciente y de la urgencia del caso.

Mantenimiento:
Esta dosis debe basarse en el porcentaje de niveles máximos de las reservas
corporales máximas que se pierden por eliminación; cada 24 horas, se puede
aplicar la siguiente fórmula:

En la fórmula, las reservas corporales máximas = dosis
digitalizante, % de pérdida diaria = 14 + depuración
de creatinina/5.

En la práctica, la mayoría de los pacientes recibirán
de 0.125 a 0.75 mg de digoxina
al día, sin embargo, en aquellos pacientes que muestren hipersensibilidad a los
efectos adversos de la digoxina, una dosis de 62.5 g
(0.0625 mg) al día, o incluso menor, puede ser
suficiente.

Dosis digitalizante oral:

Recién
nacidos prematuros 1.5 kg:
25 g/kg cada 24 horas.

Recién
nacidos prematuros 1.5 a 2.5 kg:
30 g/kg cada 24 h