Virestat

DENOMINACION GENERICA:

Aciclovir.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de suspension contienen:

Aciclovir…………………………………………………. 4.0
mg

Vehículo c.b.p.………………………………… 100
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

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VIRESTAT es un fármaco antiviral inhibidor de la
replicación viral del DNA, efectivo en el tratamiento de infecciones
herpéticas. Está indicado en el tratamiento de infecciones virales por herpes
simple, herpes genital (VHS-1, VHS-2), virus de la varicela zoster (VVZ), virus
de Epstein-Barr (VEB).

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VIRESTAT también acorta el tiempo de curación de las
lesiones por herpes zoster en pacientes inmunocomprometidos. El fármaco es
eficaz para reducir las complicaciones del herpes zoster oftálmico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Aciclovir es un nucleótido sintético análogo de las purinas con actividad
contra los virus del herpes. Después de su administración oral, el aciclovir se
absorbe lenta y parcialmente en el intestino, la unión a proteínas plasmáticas
es del rango de 9 a 33% y la concentración máxima en el plasma aparece a las 2
horas (0.7 mg/ml). Su vida media plasmática depende de la función renal. La
absorción de aciclovir no se ve afectada por la ingesta de alimentos. La
biodisponibilidad es de entre 15 y 30%. VIRESTAT se distribuye ampliamente en
órganos y líquidos corporales incluyendo cerebro, riñones, hígado, pulmones,
útero, secreciones vaginales y mucosas. Las concentraciones en líquido
cefalorraquídeo son aproximadamente 50% de los valores plasmáticos. El
aciclovir se excreta por vía renal intacto entre 8.6 a 19.8% y 14% de la dosis
inicial oral en forma de su único metabolito urinario, la
9-carboximetoximetilguanina. Su depuración renal es sustancialmente mayor que
la depuración de creatinina. Su vida media en el plasma de pacientes con
insuficiencia renal crónica es aproximadamente de 19.5 horas.

El aciclovir es un derivado de la guanosina. Los herpes virus
contienen una enzima timidinacinasa que puede adicionar un solo fosfato a la
guanosina y a la desoxiguanosina. Dicha enzima fosforila al aciclovir 30 a 100
veces más rápido que la cinasa de la célula huésped. El fármaco se fosforila
entonces a trifosfato de acicloguanosina que inhibe la DNA polimerasa herpética
10 a 30 veces más que la polimerasa de la célula huésped. Las células huésped
no infectadas fosforilan el aciclovir mucho más lentamente debido a la falta de
timidinacinasa viral. Los pacientes inmunodeprimidos que requieren tratamiento
prolongado pueden desarrollar resistencia por una mutación en la timidinacinasa
vírica, por lo que se pueden requerir dosis más altas para superar las mutaciones
parciales de la timidinacinasa. Aciclovir vía oral es efectivo contra la
infección genital primaria y recurrente por VHS. El fármaco acorta la evolución
clínica de la infección genital primaria por VHS, reduce el dolor y la siembra
de virus. Para las recidivas la supresión es más eficaz cuando el tratamiento
se inicia al primer síntoma de infección. Aciclovir es efectivo en el manejo de
la varicela primaria y reduce las complicaciones en pacientes inmunodeprimidos
y mujeres embarazadas. En los adultos inmunocompetentes aciclovir vía oral
puede acortar la duración de la fiebre y las vesículas. Para el herpes zoster
se ha demostrado que reduce el intervalo hasta la curación de las lesiones y,
sobre todo en pacientes ancianos, la frecuencia de neuralgia posherpética.
Aciclovir también es eficaz para reducir las complicaciones del herpes zoster
oftálmico. El aciclovir administrado profilácticamente antes de los trasplantes
de la médula ósea en individuos seropositivos, durante 18 días, protegió de manera
importante a estos pacientes contra las lesiones herpéticas graves durante la
inmunosupresión postrasplante. En los enfermos inmunocomprometidos con lesiones
herpéticas mucocutáneas, el aciclovir favoreció la curación de las lesiones y
redujo la diseminación viral. El aciclovir oral, 200 mg, cinco veces al día,
tiene los mismos efectos terapéuticos que el fármaco que se administra por vía
intravenosa, incluyendo los beneficios en el herpes genital primario. Cuando
aciclovir se toma profilácticamente por 4 a 6 meses puede reducir la frecuencia
y gravedad de las lesiones recurrentes durante este periodo.

CONTRAINDICACIONES:
VIRESTAT está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a
cualquier componente de la fórmula, estados de deshidratación severa y en
alteraciones neurológicas secundarias a tratamiento con citotóxicos.

PRECAUCIONES GENERALES:
Es importante mantener una hidratación en los pacientes que reciben dosis altas
de aciclovir por vía oral.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
No existen estudios suficientes del uso de aciclovir durante el embarazo, sin
embargo, es conocido que el fármaco atraviesa la barrera placentaria, por lo
que no se recomienda su administración en mujeres embarazadas. Deben ser
consideradas las potenciales alteraciones cromosómicas al ser administrado en
dosis altas. Se ha detectado que el aciclovir se distribuye en la leche materna
y puede ser absorbido por el lactante, por lo que deberá suspenderse su
administración o suspender la lactancia si se valora el beneficio potencial que
puede tener para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos son infrecuentes con la administración oral, pero se han
reportado cefalea, náusea, vómito, diarrea, mareo y exantemas en terapias a
corto plazo. Raramente se reportaron fiebre, atralgias, somnolencia, confusión,
irritabilidad, alucinaciones, depresión del SNC, mialgias, edema, alopecia y
palpitaciones. Algunos estudios indican que el aciclovir administrado 15
mg/kg/día por vía intravenosa no originó efectos adversos observables en 5 a 18
días de tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La administración concomitante con probenecid aumenta la vida media plasmática
del aciclovir y disminuye su depuración renal y excreción urinaria, lo que
incrementa el potencial de toxicidad sobre el SNC. La coadministración de
aciclovir-zidovudina puede provocar depresión del SNC manifestada como
somnolencia hasta letargo severo. Se debe evaluar su uso en pacientes bajo tratamiento
con fármacos nefrotóxicos o que alteran la fisiología renal.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Ocasionalmente se ha reportado una elevación discreta de los niveles séricos de
creatinina.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Actualmente no se han reportado casos de mutagenicidad o carcinogenicidad ni
alteraciones sobre la fertilidad en humanos.

En animales de laboratorio el aciclovir no mostró ser teratogénico
en pruebas estándares. Sin embargo, en estudios con dosis altas subcutáneas en
ratas se presentaron anormalidades fetales. Deben ser considerados los posibles
daños causados a los cromosomas al ser utilizadas en dosis elevada.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis recomendada en niños menores de
2 años con infecciones herpéticas debe calcularse a razón de 20 mg/kg de peso,
4 veces al día durante 5 a 10 días.

Herpes
simple mucocutáneo:

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En niños de 2 años de edad y mayores se administraran 5
ml de suspensión (200 mg) cada 4 horas durante 7 a 10 días.

En
varicela zoster:

q           
Se recomienda en niños menores de 2 años, 5 ml de
suspensión (200 mg) 4 veces al día durante 5 a 7 días.

q           
En niños de 2 a 6 años, 10 ml de suspensión (400 mg)
cuatro veces al día durante 5 a 7 días.

q           
En niños mayores de 6 años, la dosis es de 20 ml (800
mg) cuatro veces al día durante 5 a 7 días.

q           
En niños severamente inmunocomprometidos: Mayores de 2
años de edad, debe administrarse la dosis del adulto.

q           
Dosis en adultos inmunodeprimidos: 400 mg cada 4 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Se han administrado dosis de 5 g al día por vía oral sin que hasta el momento
se hayan presentado efectos tóxicos. La hemodiálisis por 6 horas puede remover
hasta 60% de la concentración plasmática de aciclovir. No se han encontrado
casos de ingestión superior a 5 g por día.

PRESENTACION:
Caja con frasco con 125 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. Su uso en el embarazo y la lactancia queda bajo la
responsabilidad del médico.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LIFERPAL MD, S.A. de C.V.
Refinería No. 1266
Colonia Alamo Industrial
44490 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 425M98, S.S.A. IV
KEAR-03390701707/RM2003/IPPA