Volfenac

DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta de 3 ml contiene:

Diclofenaco sódico…………………………………………………….. 75
mg

Vehículo c.b.p.……………………………………………………………….. 3
ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q          
Para el tratamiento inicial o agudo de formas
inflamatorias y degenerativas de reumatismo en estado agudo, artritis
reumatoide, espondilartritis anquilosante; artrosis y espondilartrosis.

q          
Síndromes dolorosos de la columna vertebral.

q          
Reumatismo extraarticular.

q          
Ataque agudo de gota.

q          
Inflamación y tumefacción dolorosa postraumática
y posoperatoria.

q          
Control del dolor e inflamación en cirugías
dentales y ortopédicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción: Tras la administración de 75 mg de
diclofenaco por vía intramuscular comienza de forma inmediata la absorción, y
una vez transcurridos 20 minutos, se alcanza un pico en las concentraciones
plasmáticas de unos 2.5 mg/ml
(8 mmol/lt.) en promedio. La cantidad absorbida es directamente proporcional a
la dosis.

El área bajo la curva de la concentración (ABC) tras la
administración intramuscular o intravenosa equivale aproximadamente al doble de
la que se obtiene al administrarse la misma dosis por vía oral o rectal, ya que
la sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer
paso por el hígado (efecto de “primer paso”) cuando se administra por vía oral
o rectal. El comportamiento farmacocinético permanece inalterado tras la
administración repetida. No se produce acumulación si se mantienen los
intervalos posológicos recomendados.

Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las
proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de
distribución calculado es de 0.12 a 0.17 lt./kg.

El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones
máximas se miden de 2 a 4 horas después de haberse alcanzado los valores
plasmáticos máximos. La vida media aparente para la eliminación desde el
líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de alcanzarse los niveles
plasmáticos máximos, las concentraciones de sustancia activa en el líquido
sinovial son ya más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta 12
horas.

Biotransformación: La biotransformación
del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta,
pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen
varios metabolitos fenólicos (3-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi-,
4,5-dihidroxi- y 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en
conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente
activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación: El aclaramiento sistémico total del
diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/minuto (valor medio ± DE). La vida
media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos,
inclusive los dos activos, también tienen vidas medias cortas de 1 a 3 horas.

Un metabolito, el 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco tiene una vida
media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente
inactivo. Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en
forma del conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos
convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos de 1%
se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como
metabolitos por la bilis en las heces.

Características de los pacientes:
No se han registrado diferencias relevantes tras la administración oral en la
absorción, el metabolismo y la excreción, debidas a la edad del paciente.

Sin embargo, en algunos sujetos de edad avanzada una infusión
intravenosa de 15 minutos de duración produjo concentraciones plasmáticas
superiores en 50% a las esperadas en comparación con los datos de sujetos
jóvenes sanos.

En los enfermos con función renal limitada no se puede inferir una
acumulación de sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única
cuando se aplica el esquema posológico normal.

Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/minuto, los
niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son
unas cuatro veces mayores que en los sujetos sanos.

Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis.
La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica
o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado
sano.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: VOLFENAC contiene
diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide con propiedades antirreumáticas,
antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su
mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según
se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel
importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro,
el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el
cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.

Efectos farmacodinámicos: Las propiedades
antiinflamatorias y analgésicas de VOLFENAC dan lugar en las afecciones
reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de los
signos y los síntomas, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos,
rigidez matinal, tumefacción articular, así como por una mejora de la capacidad
funcional. Se ha comprobado que VOLFENAC tiene un marcado efecto analgésico,
para alivio parcial a completo del dolor en 30 minutos, en los estados
dolorosos de mediana gravedad de índole no reumática. En los estados
inflamatorios postraumáticos y posoperatorios, VOLFENAC alivia rápidamente
tanto el dolor espontáneo como el causado por movimientos y reduce la
tumefacción inflamatoria y el edema traumático. Cuando se emplea junto con
opiáceos para el tratamiento del dolor posoperatorio, VOLFENAC reduce
significativamente las necesidades de opiáceos.

Las ampolletas de VOLFENAC son particularmente apropiadas para el
tratamiento inicial de enfermedades reumáticas degenerativas e inflamatorias.

CONTRAINDICACIONES:

q          
Ulcera gástrica o intestinal.

q          
Hipersensibilidad conocida a la sustancia
activa, al metabisulfito de sodio y a otros excipientes.

q          
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos,
VOLFENAC está contraindicado también en los pacientes que han padecido un
ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido
acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa.

q          
Hipertensión arterial severa, insuficiencia
cardiaca, renal y hepática; citopenias.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA:
Son insuficientes los datos disponibles hasta el presente acerca del empleo de
las ampolletas de VOLFENAC durante el embarazo y la lactancia.

Por esta razón, no se recomienda utilizarlas durante el embarazo y
la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

q          
Tracto gastrointestinal:

–             
Ocasionales: Dolor epigástrico, otros trastornos
gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales,
dispepsia, flatulencia y anorexia.

–             
Raras veces: Hemorragias gastrointestinales
(hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con
o sin hemorragia o perforación.

–             
En casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis,
lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de “diafragmas”,
trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y
exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento y pancreatitis.

q          
Sistema nervioso central:

–             
En ocasiones: Cefaleas, mareo o vértigo.

–             
Raramente: Somnolencia.

–             
En casos aislados: Trastornos de la
sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación,
insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas,
temblor, reacciones psicóticas y meningitis aséptica.

q          
Sentidos especiales:

–             
En casos aislados: trastornos de la visión
(visión borrosa, diplopía), pérdida de la audición, tinnitus y alteraciones del
gusto.

q          
Piel:

–             
En ocasiones: Eritema o erupciones cutáneas.

–             
Raras veces: Urticaria.

–             
En casos aislados: Erupciones bulosas, eccemas,
eritema multiforme, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda),
eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de
fotosensibilidad, púrpura e inclusive púrpura alérgica.

q          
Riñones:

–             
Raramente: Edema.

–             
En casos aislados: Insuficiencia renal aguda,
alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial,
síndrome nefrótico y necrosis papilar.

q          
Hígado:

–             
En ocasiones: Aumento de los valores séricos de
aminotransferasas.

–             
Raramente: Hepatitis con o sin ictericia.

–             
En casos aislados: Hepatitis fulminante.

q          
Hipersensibilidad:

–             
Raramente: Reacciones de hipersensibilidad como
asma, reacciones sistémicas anafilácticas-anafilactoides, inclusive
hipotensión.

–             
En casos aislados: Vasculitis y neumonitis.

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