Voydol

DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco trometamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina…….. 10 mg

Excipiente……………………….. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Analgésico no narcótico. Está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor de intensidad moderada a severa y de diversa etiología. Dolor postoperatorio, dental, traumático.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antioperética.

Ketorolaco trometamina es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre químico de ketorolaco trometamina es el de ácido (±)-5 bencil 2,3 dihidro-IH, piroolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidro-metil)-1,3. propanodio. Ketorolaco trometamina es una mezcla racémica de los enantiómetros (-) S y (+) R, de los cual es el primero es el que posee actividad analgésica.

Su mecanismo de acción consisten la inhibe la síntesis de las prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los apiáceos.

Además, no afecta deforma importante al SNC en los animales y carece de propiedades sedantes y ansiolíticas. Ketorolaco trometamina no es un opiáceo ni se ha descrito ningún efecto suyo sobre los receptores centrales para los opioides. Carece defectos intrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria relacionada con los opioides.

Farmacocinética:

Absorción, distribución y eliminación: Tabletas el ketorolaco trometamina se absorbe de forma rápida tras su administración por vía oral a voluntarios jóvenes sanos. Tras la administración oral de una dosis única de10 mg de ketorolaco trometamina en ayunas, la concentración plasmática máxima (0.7 a 1.0 mcg/ml) se alcanzó al cabo de 44 minutos por término medio. La vida plasmática reencuentra en el rangote 5.3 a 6.1 horas en pacientes adultos sanos y en aquellos de edad avanzada, respectivamente.

Ketorolaco trometamina se une extensamente a proteínas séricas (99%) se distribuye el líquido y tejidos orgánicos a razón de 0.15 a 0.33 kg. La principal vía de excreción de ketorolaco trometamina y sus metabolitos (conjugado y para-hidroxi) es la vía renal, 91% se excreta por orina y el resto por heces. El ketorolaco trometamina penetra pobremente la barrera hematoencefálica presentado niveles menores al 0.002 de los del plasma.

CONTRAINDICACIONES:

Al igual que otros AINES, keto está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera.

Gastroduodenal o hemorragia digestiva.

Está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 mmol/lt.) yen los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.

Keto está contraindicado durante el parto.

Keto está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketoroloca u otros AINES, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de postaglandinas, pues se han descrito reacciones analfilactoides graves en estos pacientes.

Está contraindicada la asociación de ketorolaco y pentoxifilina. No administrar en niños en el postoperatorio de amigdalectomia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva y perforación gastrointestinal: Puede lesionarse la mucosa gastrointestinal. En los pacientes tratados con AINES (entre ellos, keto), pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo, como irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones sin síntoma previo alguno.

Los estudios realizados hasta la fecha con diversos AINES no han permitido identificar ningún subgrupo de pacientes sin riesgo de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. La experiencia comercial obtenida con keto parenteral y otros AINES permite apuntar la posibilidad de que el riesgo de ulceración, hemorragia y perforación sea mayor en los ancianos y los pacientes debilitados, que parecen tolerar peor estos efectos secundarios que el restote los pacientes. La mayoría de las notificaciones espontáneas de fallecimiento por reacciones adversas de tipo digestivo se dan en esta población.

Al igual que sucede con otros AINES, la incidencia y la gravedad de las complicaciones digestivas aumentan conforme lo hacen la dosis y la duración del tratamiento con keto. El riesgo de hemorragia digestiva grave depende de la dosis. Esto es especialmente cierto en el caso de los ancianos tratados con dosis medias de keto superiores a 60 mg/día. La frecuencia de complicaciones gastrointestinales durante el tratamiento con keto es mayor en los pacientes con antecedentes de ulcera gastroduodenal.

Efectos renales: Al igual que sucede con otros AINES, keto debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes denefropatia, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostagladinas. Se ha descrito toxicidad renal con keto y otros AINES en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción del flujo sanguíneo renal, en las que las prostaglandinas renales ejercen una función de apoyo para mantener la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de keto u otros AINES puede provocar una reducción, dependiente de la dosis, en la formación de prostaglandinas renales, suficiente para descompensar la situación de insuficiencia renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o disfunción hepática, así como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos (ver Contraindicaciones). La función renal suele regresara subvalores previos tras suspenderle tratamiento con keto (u otros AINES).

Reacciones analfilacticoso anafilactoides: Pueden presentarse reacciones anafilacticas o anafilactoides (por ejemplo: anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laringeo y angioedema), tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a keto, ácido acetilsalicílico u otros AINES. Estas reacciones adversas pueden presentarse también en personas con antecedentes de angioedema, hiperactividad bronquial (por ejemplo: asma bronquial) y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegara ser mortales (ver Contraindicaciones). Por lo tanto keto debe utilizarse con precaución en los pacientes con antecedentes de asma bronquial y en los pacientes con el síndrome parcial o completo de pólipos nasales, angioedema y broncospasmo.

Efectos hemalógicos: Keto inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangría. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a sus valores normales en un plazo de 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento con keto.

Keto debe utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con trastornos de la coagulación. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre keto y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si keto se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profilación en dosis bajas (2,500 a 5,000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. En estos casos, keto debe utilizarse con gran precaución y seguimiento estrecho (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

En la experiencia tras la comercialización se han descrito hematomas posquirúrgicos y otras hemorragias de la herida quirúrgica en relación con el uso perioperatorio de keto parenteral. Los médicos deben tener presente este posible riesgo de hemorragia en aquellas situaciones en lasque la hemostasia es esencial, como la resección de próstata, la amigdalectomía o la cirugía estética (ver Contraindicaciones).

Ancianos: Como sucede con todos los AINES y todos los fármacos en general, el riesgo de efectos secundarios es mayor en los ancianos que en los pacientes menores de 65 años. En cuanto a las características farmacocinética, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es más prolongada en los ancianos, y la depuración plasmática, menor. Se recomienda situar la dosis en torno al extremo inferior del intervalo posológico habitual.

Retención hídrica y edema: Se han descrito casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con keto por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares.

Capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento con keto. En tales casos, los pacientes deben extremar las precauciones a la hora de desempeñar actividades que elijan atención.

Deben extremarse las precauciones cuando se administre simultáneamente probenecid, pues este fármaco puede alterar la farmacocinética del ketorolaco (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Deben extremarse las precauciones cuando se administre simultáneamente metotrexato, pues algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el aclaración del mextotrexato y pueden potenciar su toxicidad (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No está indicada la administración del keto durante el embarazo y la lactancia.

No se recomienda en anelgesia obstérica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Náuseas, vómito, constipación, diarrea, flatulencia, úlcera, péptica, sangrado gastrointestinal y renal, lelena, disfunción hepática, diseña, edema, mialgias, aumento de peso, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, boca seca, parentesia, depresión, euforia, insomnio y vértigo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El probenecid reduce la depuración del keto incrementado la concentración plasmática y su vida media. La furosemida reduce su respuesta diurética al administrarse concomitantemente con ketorolaco.

La administración conjunta de ketorolaco e inhibiciones de la ECA incrementa el riesgo de daño renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Al igual que otros AINES inhibidores de la síntesis de prostaglandinas el ketorolaco incrementa la cifras séricas de urea y creatinina.

El ketorolaco puede prolongar el tiempo de sangrado por inhibición de la agregación plaquetaria, así mismo puede producir elevación de las pruebas de funcionamiento hepático (TGO).

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Precauciones:

·      No se administre como analgésico preparatorio u obstétrico.

·      No se administre por más de 10 días.

·      No se administre en menores de 16 años.

Adminístrese con precaución y ajuste de dosis en paciente de edad avanzada o con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl.

La administración de ketorolaco puede producir insuficiencia renal en pacientes con volumen circulante disminuido o mal hidratados.

Los estudios clínicos realizados a la fecha no reportan potencial carcinogénico, mutagénico o teratogénico de ketorolaco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral 1 tableta (10 mg) cada 4 a 6 horas, sin exceder 40 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La administración consecutiva de 360 mg durante 5 días puede producir dolor abdominal u úlcera péptica la cual remite con la descontinuación del tratamiento. Se ha reportado acidosis metabólica de sobre dosificación intencional de ketorolaco. El tratamiento será de soporte con medidas generales.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 tabletas blister pack (VP).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre por más de 10 días. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
LABORATORIOS RAAM DE SAHUAYO, S.A. de C.V.
Oficinas: Quetzalcóatl Núm. 385
Jardines del Sol
45050 Zapopan, Jalisco
Planta: Blvd. Lázaro Cárdenas Núm. 794 Sur
Noria de Montes
59000 Sahuayo, Michoacán

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 035M2007, SSA IV
BEAR-06330060102497/R2007/IPPA