Anhiten-A

DENOMINACION GENERICA:

Nifedipino.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido de liberación prolongada contiene:

Nifedipino ……………. 30 mg

Excipiente, cbp …….. 1 comprimido

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antihipertensivo. Antianginoso. Hipertensión arterial esencial, como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial secundaria (feocromocitoma, hiperaldosteronismo primario, estenosis de la arteria renal). Tratamiento y profilaxis de la enfermedad arterial coronaria crónica, específicamente angina de pecho crónica estable (de esfuerzo), angina variante (vasospástica o de Prinzmetal).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Distribución: Nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad sistémica del nifedipino después de su administración oral es de 45 a 56%, debido a un efecto de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 12.5 horas de la administración y corresponden a 30 ó 44 mg/ml. El nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos.

Eliminación: El nifedipino se excreta en forma de metabolitos por vía renal principalmente, sólo 5 a 15%, se elimina por la bilis en heces. Cuando la erosión del comprimido ha avanzado, la disolución del centro de liberación rápida provoca un nuevo incremento de los niveles plasmáticos, esto compensa la disminución de la liberación por la disminución del área de superficie.

CONTRAINDICACIONES:

No debe administrarse en casos de choque cardiogénico, infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, angina inestable, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión y estenosis aórtica significativa, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

No debe administrarse en casos de choque cardiogénico, infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, angina inestable, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión y estenosis aórtica significativa, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo y lactancia. Además no debe administrarse en combinación con rifampicina, ya que los niveles plasmáticos del nifedipino no son eficientes, debido a inducción enzimática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El nifedipino está contraindicado en el embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna y no existe suficiente evidencia sobre el efecto del nifedipino sobre el lactante; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia si se hace necesario el tratamiento con nifedipino durante dicho periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento siendo de naturaleza leve y pasajera: cefalea, edema periférico. En forma poco común o rara: Astenia, palpitaciones, vasodilatación, náusea, mareo y vértigo. Raramente: dolor abdominal, dolor torácico, edema facial, migraña, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, dolor en los miembros inferiores, constipación, diarrea, dispepsia, boca seca, flatulencia, vómito, artralgias, trastornos articulares, parestesias, miastenia, insomnio, somnolencia, nerviosismo, temblor, disnea, prurito, rash y poliuria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Fármacos antihipertensivos, quinopristín/dalfopristín, cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor. Lo mismo sucede con β-bloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina, y en su caso, hacer los ajustes de dosis correspondientes. El uso de ketoconazol, Itraconazol, fluconazol, eritromicina, ácido valproico, fluoxetina, ritonavir, indinavir y saquinavir pueden aumentar la biodisponibilidad de nifedipino, mientras que el fenobarbital y la carbamazepina, pueden reducirla.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Nifedipino aumenta la excreción urinaria de sodio y agua. Pueden ocurrir alteración en las pruebas de funcionamiento hepático y aumento de la DHL.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Nifedipino, estudiado en animales de experimentación, no ha mostrado ser mutagénico ni carcinogénico. En algunas especies ha mostrado ser embriogénico y teratogénico, a dosis varias veces mayores que la máxima recomendada para humanos. Dosis que también son tóxicas para la madre.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

El tratamiento debe iniciarse con 1 comprimido de 30 mg una vez al día. Dependiendo de la severidad de la enfermedad y respuesta del paciente a la dosis, puede incrementarse hasta 60 mg cada 24 horas, preferentemente media hora antes del desayuno.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con nifedipino: alteraciones del estado de alerta, que pueden llegar al estado de coma, caída de la tensión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco; hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar. Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico, si es necesario, continuar con irrigación del intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y otros trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con β-simpaticomiméticos.

PRESENTACIONES:

Venta publico y exportación: Frasco ámbar PET con 10 y 30 comprimidos de liberación prolongada de 30 mg. Caja con 10 y 30 comprimidos de liberación prolongada de 30 mg en envase de burbuja (aluminio-PVDC ámbar).

Venta sector salud: Envase PET ámbar con 30 comprimidos de liberación prolongada de 30 mg clave 599. Envase con 30 comprimidos de liberación prolongada de 30 mg en envase de Burbuja (aluminio-PVDC-ámbar) clave 599.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Debido a que la sustancia activa, el nifedipino, es sensible a la luz, los comprimidos sólo deberán extraerse para su uso inmediato.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia. Adminístrese preferente media hora antes del desayuno.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Dr. R. Michel 2920
Parque Ind. El Alamo
44490 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 346M2005, SSA IV
HEAR-05330020440177/R2005/IPPA