Doltrix

DENOMINACION GENERICA:

Lisina y butilhioscina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

La ampolleta No. 1 contiene:

Clonixinato de lisina ……………. 100 mg

Vehículo, cbp …………………… 2 ml

La ampolleta No. 2 contiene:

Bromuro de butilhioscina ………. 20 mg

Vehículo, cbp …………………… 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Como analgésico y espasmolítico en el tratamiento del dolor visceral genitourinario, como cólico renal y ureteral, cólico vesical y dismenorrea. También en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enterospasmo, colitis y diverticulitis.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Contiene clonixinato de lisina, analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico, cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima prostaglandinsintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF₂µ, estrechamente relacionadas a la estimulación nociceptiva. Adicionalmente se sabe que antagoniza directamente a la PGF₂µ, eliminando su actividad biológica nociceptiva y estimuladora de la contractilidad del músculo liso visceral. Su potencia analgésica, con base en el peso, es 10 veces superior al metamizol y 23.6 veces mayor al ácido acetilsalicílico. El clonixinato de lisina se absorbe bien por vía oral debido a su carácter liposoluble en un pH ácido. Se distribuye a nivel del espacio intersticial, evitando así acumulación del fármaco. Por vía oral, su tiempo de latencia es corto, iniciando su efecto dentro de los primeros 30 minutos con un pico máximo de concentración a los 60 minutos de administrado. Por vía parenteral, proporciona mayores concentraciones plasmáticas y prácticamente inmediatas, mismas que declinan para mostrar a partir de los 60 minutos un comportamiento similar al observado con la administración por vía oral; su tiempo de latencia es de 5 a 15 minutos. Se metaboliza parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria. Debido a su rápida y elevada absorción, cuenta con un mínimo índice ulcerogénico y no altera la adhesividad plaquetaria, por lo que no modifica la coagulación.

El bromuro de butilhioscina es un espasmolítico sintético de amonio cuaternario, lo cual le confiere actividad periférica a nivel visceral. Su mecanismo de acción se debe a un antagonismo competitivo de la acción parasimpática sobre los órganos efectores, evitando así la estimulación motora visceral responsable del espasmo. Por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y su distribución es netamente periférica. Su concentración plasmática máxima es a los 60 minutos, coincidiendo con la de clonixinato de lisina. Por vía IM o IV proporciona concentraciones plasmáticas máximas inmediatas y simultáneas a las de clonixinato de lisina. Debido a su radical amonio cuaternario, a dosis terapéuticas carece de acción central ya que no rebasa la barrera hematoencefálica. No se conocen con exactitud los productos de su metabolismo, se elimina por vía urinaria y por heces.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática, megacolon y abdomen agudo. Se desconocen sus efectos en menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aunque por vía oral no se han observado efectos oculares, debe administrarse con precaución en pacientes con glaucoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINES, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Por su componente espasmolítico, a dosis mayores a las recomendadas puede aparecer dilatación de pupilas, visión borrosa, sequedad de boca y garganta y aumento de la frecuencia cardiaca. Por el clonixinato de lisina ocasionalmente puede presentarse náusea, vómito, vértigo y somnolencia de carácter leve y transitorio, así como dolor en el sitio de aplicación IV o IM.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Debido a que no altera la coagulación, no interactúa con medicamentos anticoagulantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis. A pesar de que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante con medicamentos potencialmente ulcerogénicos, debe tomarse en cuenta a fin de evitar una mayor agresión intestinal. Por vía parenteral puede interactuar con antidepresivos tricíclicos, quinina y amantadina, potencializándose la acción del bromuro de butilhioscina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales hembras de experimentación embarazadas, han demostrado que el clonixinato de lisina al igual que el bromuro de butilhioscina, carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico. Asimismo, no se han evidenciado efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía inyectable: Con una jeringa y aguja esterilizada, extraiga y mezcle el contenido de la ampolleta No. 1 y la ampolleta No. 2 y adminístrelo por vía intramuscular o bien intravenosa directa o por venoclisis, cada 6 o cada 8 horas. Dependiendo de la intensidad del dolor, puede administrarse el contenido de dos ampolletas No. 1 y dos ampolletas No. 2.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación puede ocasionar alteración de la acomodación, somnolencia, mareo, bradicardia seguida de taquicardia, midriasis, sequedad de piel y boca. Puede inducirse el vómito o practicarse lavado gástrico, medidas generales y observación.

PRESENTACIONES:

Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas No. 1 y 3 ampolletas No. 2 de 2 ml

Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas No. 1 y 3 ampolletas No. 2 de 2 ml con 3 jeringas de obsequio.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:

PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 005M2004, SSA IV
AEAR-03360200638/R2004/IPPA