Gigemet

DENOMINACION GENERICA:

Clorhidrato de metoclopramida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml de GIGEMET Solución contienen:

Clorhidrato de metoclopramida … 400 mg

Vehículo, cbp ……………………. 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofágico y gastroparesis diabética (estasis gástrica diabética).

Nauseas y vómito de origen central y/o periférico asociados con: cirugía, enfermedades metabólicas o infecciosas, migrañas cefaleas o fármacos (incluyendo quimioterapia oncológica).

Para facilitar la intubación del intestino delgado y estudios radiológicos del tracto gastrointestinal.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Al parecer sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina. La metoclopamida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis del duodeno y del yeyuno lo cual da como resultado el aumento del vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior.

Las propiedades antieméticas de la metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo a los receptores dopaminérgicos, periféricos y centrales. La dopamina produce nauseas y vómito por estimulación de los quimiorreceptores medulares en la zona gatillo, la metoclopramida bloque a la estimulación a esta zona gatillo por agentes como la apomorfina la cual se sabe que aumenta los niveles de dopamina y posee efectos parecidos a la dopamina.

El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de la administración intra venosa, 10 a 15 minutos después de una administración intramuscular y 30 a 60 minutos después de la dosis oral. Los efectos farmacológicos persisten por una a dos horas la metoclopramida se absorbe bien y rápidamente en relación con una dosis intra venosa de 20 mg. La biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es de 80%. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren alrededor de 1 a 2 horas después de una dosis oral simple; las concentraciones pico aumentan linealmente. La vida media de eliminación promedio en individuos con función renal normal es de 5 a 6 horas. Este medicamento no se une ampliamente a proteínas; los estudios correspondientes sugieren una distribución extensa de este medicamento en los tejidos del organismo.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad o intolerancia a la metoclopramida y a cualquiera de sus componentes.
• Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación u otras condiciones en las que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea peligrosa.
• Feocromocitoma puede provocar crisis hipertensivas probablemente debido a la liberación de catecolaminas del tumor. (Estas crisis pueden controlarse con fentolamina) epilepsia, o pacientes que estén recibiendo otros fármacos que puedan causar reacciones extrapiramidales, dado que puede aumentar la frecuencia y la severidad de éstas y de las crisis epilépticas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Han sido reportados casos de depresión mental en pacientes con o previa historia de depresión. Los síntomas variaron de leves a severos e incluyeron ideas suicidas y en algunos casos suicidio.

La metoclopramida no debe ser administrada a pacientes con previa historia de presión a menos que los beneficios esperados superen los riesgos potenciales.

En pacientes tratados con metoclopramida pueden presentarse síntomas extrapiramidales. Son mas frecuentes en niños y adultos jóvenes, y pueden aparecer después de una sola dosis. En la mayoría de los casos solo se trata de una sensación de inquietud, ocasionalmente pueden presentarse movimientos involuntarios de los miembros y de la cara, raramente se han observado tortícolis, crisis oculogiras, protusion rítmica de la lengua, discurso bulbar o trismus.

En pacientes ancianos, tratados durante periodos prolongados, se ha descrito discrinesia tardía.

GIGEMET contiene metabisulfito sódico que puede desencadenar reacciones de tipo alérgico, incluyendo shock anafiláctico o episodios asmáticos menos severos en personas susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja, y es mas frecuente en los pacientes asmáticos. La metoclopramida puede aumentar los niveles sericos de prolactina, los cual puede ser contraído en pacientes con carcinoma de mama.

Se debe advertir a los pacientes que no deben realizar actividades que requieran concentración mental durante unas horas después de la administración de metoclopramida.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: Considerando que la excreción de la metoclopramida es principalmente renal, en aquellos pacientes con depuración de creatinina menor de 40 ml/min, la terapéutica debe ser iniciada aproximadamente con la mitad de la dosis recomendada.

Dependiendo de la eficacia clínica y condiciones de seguridad del paciente, la dosis podrá incrementarse o disminuirse según fuere lo mas apropiado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios adecuados, bien controlados con metoclopramida en mujeres embarazadas. La metoclopramida se excreta en la leche materna. En consecuencia, no debe administrarse a mujeres embarazadas ni que amamantan a menos que, a juicio del medico, los beneficios potenciales para el paciente superen los riesgos potenciales para el recién nacido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas mas frecuentes son, inquietud, somnolencia, cansancio y laxitud, que se presentan en aproximadamente 10% de los pacientes. Con menor frecuencia pueden aparecer insomnio, cefalea, mareos, nauseas, síntomas extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia, urticaria o trastornos intestinales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por los fármacos anticolinérgicos y los hipnoanalgésicos.

En caso de que fuese necesario el empleo de anticolinérgicos deberán administrarse dejando transcurrir varias horas desde la última dosis de GIGEMET.

Pueden potenciarse los efectos sedantes cuando se administra metoclopramida conjuntamente con alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y otros depresores del SNC.

Uso en pacientes hipertensos: El hallazgo de que la metoclopramida libera catecolamina en pacientes con hipertensión esencial, sugieren que estos casos debe ser usada cautelosamente, al menos en pacientes que estén recibiendo inhibidora de la monoaminoxidasa.

Uso en pacientes diabéticos: La parálisis gástrica (o estasis gástrica) puede ser responsable de la dificultad en el control de algunos pacientes diabéticos. La insulina administrada puede comenzar a actuar antes de que los alimentos hayan desalojado el estómago y llevar al paciente a una hipoglucemia. Teniendo en cuenta que la metoclopramida puede acelerar el transito alimentario de estomago a intestino y consecuentemente el porcentaje de absorción de sustancias, la dosis de insulina y el tiempo de administr5acion puede requerir ser ajustados en estos pacientes.

La metoclopramida puede disminuir la absorción de los fármacos que se absorben en el estómago (por ejemplo, paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La metoclopramida puede interferir con los resultados de las pruebas siguientes, prueba de gonadorelina y prueba de función hepática. Puede también aumentar la concentración de aldosterona y prolactina sérica.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La metoclopramida eleva los niveles de prolactina y esta elevación persiste durante la administración crónica. Experimentos en cultivos de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los canceres de mama en humanos son dependientes de prolactina in vitro. Un aumento de neoplasias mamarias se ha encontrado en roedores después de la administración crónica de metoclopramida y de otros neurolépticos estimulantes de la prolactina. No se han llevado a cabo estudios epidemiológicos o estudios clínicos, sin embargo, se ha mostrado una asociación entre la administración crónica de estos medicamentos y la carcinogénesis mamaria, la evidencia disponible es muy limitada para ser concluyente en este momento.

Estudios de reproducción realizados en ratas, ratones y conejos por vía intravenosa, intramuscular subcutánea y por vía oral con niveles máximos de 12 hasta 250 veces la dosis humana no han demostrado deterioro de la fertilidad o dado significativo sobre el feto debido a la metoclopramida., sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Y debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos para la respuesta humana este medicamento debe ser utilizado durante el embarazo solo si es necesario y bajo responsabilidad médica

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

En niños, la dosis no debe exceder de 0.5 mg/kg y el tratamiento debe comenzar por la dosis menor.

Uso en pacientes que estén recibiendo quimioterapia oncológica emetogenica: En el caso de utilizarse fármacos altamente emetogénicos, como cisplatina (como monofarmaco o combinado) las dos dosis iniciales de metoclopramida deben ser de dos mg/kg. En caso de regímenes menos hemetogénicos, 1 mg/kg por dosis es suficientemente adecuado.

En caso de producirse síntomas extrapiramidales, 50 mg de difelamina inyectable son habitualmente suficientes para suprimir la sintomatología.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis puede aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales.

Estas manifestaciones son autolimitadas y generalmente desaparecen dentro de las 24 horas después de la suspensión del fármaco. Los fármacos anticolinérgicos o antiparkinsonianos y los antihistamínicos con acciones anticolinérgicas pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales. La diálisis no parece ser un método efectivo de remoción del fármaco en casos de sobredosificación. Fue observada metahemoglobinemia en recién nacidos y prematuros que recibieron sobredosis de metoclopramida (1 a 4 mg/kg/día oral, intramuscular o intravenoso durante 1 a 3 días o más). No ha sido reportada metahemoglobinemia en pacientes recién nacidos tratados con 0.5 mg/kg/día en dosis divididas. La metahemoglobinemia puede ser revertida por administración intravenosa de azul de metileno.

PRESENTACIONES:

GIGEMET se presenta en caja con frasco de 20 ml con gotero integrado graduado a 0.5 y 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado en lugar fresco (15 a 30°C).

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el periodo de lactancia. El empleo de este medicamento durante el periodo de embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Conserve el frasco bien tapado y en lugar fresco y seco (15 a 30°C). Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

LOEFFLER, S.A de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares Núm. 76
Colonia San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 049M2002, SSA IV
CEAR-122218/RM2003/IPPA