SERTROM

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Roxitromicina ………….. 150.0
mg 300.0 mg
Excipiente c.b.p. ……… 1
comp. 1 comp.

DESCRIPCION:
La roxitromicina es un bactericida que se encuentra agrupado en la familia de
los macrólidos.

El término macrólido designa una serie de antibióticos que se
caracterizan químicamente por tener un anillo lactónico sumamente grande
“macrocíclico”, comprende varios antibióticos, siendo el principal la
eritromicina. Todos los antibióticos de amplio espectro son especialmente
bacteriostáticos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
SERTROM* es un antibiótico bactericida semisintético de administración oral,
perteneciente a la familia de los macrólidos. Su espectro antibacteriano es el
siguiente:

o  Especies
habitualmente sensibles: Streptococcus A, Streptococcus mitis, Streptococcus
sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Pneumococcus,
Meningococcus, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium
diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae,
Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittacci, Ureaplasma
urealyticum, Legionella pneumophilia, Campylobacter y Gardnerella
vaginalis.

o  Especies
inconstantemente sensibles: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis,
Vibrio cholerae, Staphyloccus aureus y Staphylococcus epidermidis.

o  Especies
resistentes: Enterobacteriaceae y Pseudomonas.

Está indicado especialmente en las siguientes manifestaciones:

o  ORL
(amigdalitis, rinofaringitis y sinusitis aguda).

o  Broncopulmonares
(neumonías, bronquitis, sobreinfecciones de bronconeumopatías crónicas
obstructivas y neumopatías atípicas).

o  Genitales,
con excepción de infecciones gonocócicas (uretritis y cervicovaginitis).

o  Cutáneas
y subcutáneas.

o  Profilaxis
de la meningitis meningocócica en sujetos expuestos.

o  Infecciones
odontológicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El principio activo de SERTROM*, la roxitromicina, es más estable en medio
ácido que los demás macrólidos. Se absorbe rápidamente y se encuentra en el
suero en el término de 15 minutos, alcanzando el pico sérico 2.2 horas después
de su administración en ayunas. La absorción del producto es más lenta cuando
se ingieren alimentos, por lo que se recomienda administrar antes de las
comidas.

Después de la administración única de un comprimido de 150 mg la
concentración máxima alcanzada en sujetos sanos es de 6.6 mg/ml y la vida media
de eliminación promedio es de 10.5 horas y se efectúa principalmente por vía
fecal.

Cuando se administran 300 mg la concentración máxima es de 9.7
mg/ml y se alcanza en aproximadamente 1.5 horas, la concentración residual en
12 horas es de 12.9 mg/ml y en 24 horas es de 1.2 mg/ml.

Entre 16 y 28% de roxitromicina se fija en forma débil e
inespecífica a la albúmina sérica. La difusión es buena sobre todo en el tejido
pulmonar, las amígdalas y el tejido prostático.

Los datos farmacocinéticos en niños son muy similares empleando la
misma dosis cada 12 horas, la concentración máxima se encuentra entre 8.7 y
10.1 mg/ml y el tiempo máximo es de 2 horas; la vida media de eliminación (20
horas) es más larga que en los adultos, pero las ABC entre dos dosis son
similares a la de adultos sanos.

En casos de insuficiencia hepática grave, la vida media se
prolonga y la C_máx aumenta después de la administración oral de 150
mg de roxitromicina.

La concentración residual en niños a las 12 horas no es distinta a
la de los adultos (2.7 a 3.6 mg), por lo que no es necesario modificar la
frecuencia de administración en pediatría. La mayor vida media de eliminación
en niños no implica acumulación del compuesto, ya que la C_mín es muy
estable después de una o más dosis y la depuración total del compuesto es muy
similar en niños y adultos sanos.

Con los comprimidos de 300 mg no se observan diferencias
significativas en los niveles plasmáticos de jóvenes, ancianos o pacientes con
insuficiencia renal.

Las ABC promedio y la vida media de eliminación son
significativamente más elevadas en ancianos, y en aquéllos con insuficiencia
renal. La cantidad total promedio excretada en la orina durante 48 horas es la
misma en jóvenes y ancianos y significativamente mayor en estos dos grupos que
en los insuficientes renales. Sin embargo, aunque las diferencias son
significativas, no son importantes clínicamente cuando se administra SERTROM*
en una sola dosis diaria de 300 mg.

La roxitromicina sufre poca biotransformación, relativamente, y
más de la mitad es excretada como producto original. En la orina y las heces se
han identificado tres estructuras:

o  La
descladiosa-roxitromicina, derivado más abundante.

o  Dos
metabolitos menores N-mono- y di-desmetil-roxitromicina.

Estos tres derivados se encuentran en la misma proporción en la
orina y la materia fecal. La eliminación es esencialmente fecal.

En casos de insuficiencia renal, la eliminación por vía renal
representa aproximadamente 10%. La insuficiencia renal influye poco para la
eliminación del producto. En caso de insuficiencia hepática grave la vida media
se prolonga (25 horas) y la concentración máxima aumenta después de la
administración oral de 150 mg de roxitromicina.

CONTRAINDICACIONES:

o  Hipersensibilidad
a los macrólidos.

o  Asociación
a alcaloides derivados del cornezuelo de centeno.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO O LA LACTANCIA Y RELACION CON EFECTOS DE MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha establecido
la innocuidad de la roxitromicina para con el feto, en el caso de embarazo. Sin
embargo, estudios llevados a cabo con varias especies animales no han mostrado
efecto teratogénico o fetotóxico, empleando dosis de hasta 200 mg/kg/día,
equivalentes a 40 veces la dosis terapéutica humana.

En lo que se refiere a la lactancia, existe un paso muy ligero de
roxitromicina a la leche (inferior al 0.05% de la dosis ingerida); en caso de
riesgo para el recién nacido debe interrumpirse la lactancia o el tratamiento
de la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

o  Manifestaciones
digestivas: Náuseas, vómito, epigastralgia y diarrea.

o  Manifestaciones
cutáneas y mucosas por hipersensibilidad.

o  Aumento
moderado de las transaminasas ASAT-ALAT y/o de las fosfatasas alcalinas,
excepcionalmente hepatitis colestásica aguda.

o  Sensación
de vértigo.

o  Excepcionalmente
reacciones generales como con otros macrólidos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

o  No
existe interacción con la warfarina o la carbamacepina, los estroprogestativos
ni la ciclosporina.

o  En
un estudio en sujetos sanos se observó un ligero aumento de las concentraciones
plasmáticas cuando se administra teofilina, lo cual no justifica modificar la
posología habitual del producto en el paciente.

o  La
asociación de roxitromicina a alcaloides vasoconstrictores del cornezuelo de
centeno está contraindicada.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se conocen hasta la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE
CARCINOGENESIS: En caso de
insuficiencia hepática grave (por ejemplo, cirrosis hepática con ictericia y/o
ascitis) se recomienda reducir la posología a la mitad (150 mg una vez al día).

La eliminación de SERTROM* por vía renal es mínima, por lo que no
es necesario modificar la posología en caso de insuficiencia renal.

No es necesario modificar la posología en ancianos.

Debido a que en animales jóvenes se observaron anomalías del
cartílago de conjugación a dosis por lo menos 10 veces superiores a las dosis
terapéuticas, se recomienda limitar la posología infantil a un periodo de 10
días a razón de 5 a 8 mg/kg/día.

Estudios efectuados en varias especies en animales no mostraron
efectos cancerígenos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o  Niños:
En niños la dosis promedio utilizada de roxitromicina en ensayos clínicos
pediátricos fue de 6 mg/kg/día, por lo que se recomienda emplear de 5 a 8
mg/kg/día en dos administraciones por vía oral por no más de 10 días en función
del peso del niño.

o  Adultos:
300 mg al día, o sea un comprimido de 150 mg por la mañana y otro por la tarde,
antes de las comidas o un solo comprimido de 300 mg al día, antes del desayuno
o de la cena.

o  En
insuficiencia hepática grave: 150 mg al día de roxitromicina en una sola
administración. En ancianos, la posología es normal. En insuficiencia renal la
posología es normal.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
En el caso de una sobredosis, se recomienda un lavado gástrico y tratamiento
sintomático. No existe un antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 comprimidos de 150 mg.

Caja con 5 comprimidos de 300 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y protegido de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. </sp