Trexol

DENOMINACION GENERICA:

Clorhidrato de tramadol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de tramadol……… 50 mg

Excipiente, cbp……………….. 1 cápsula

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de tramadol…….. 100 mg

Agua inyectable…………………… 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

TREXOL^MR está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y procedimiento de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Después de su administración oral, más de 90% de TREXOL^MR es absorbido. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso hepático.

El tramadol tiene alta afinidad al tejido (volumen de distribución = 203 ± 40 lt.). La unión a proteínas es de alrededor de 20%.

En humanos el tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico. Solamente el O-desmetiltramadol es activo farmacológicamente.

La vida media en voluntarios sanos fue de 7.9 horas (en un rango de 5.4 a 9.6 horas).

La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia de origen.

En pacientes de alrededor de 75 años de edad puede ser prolongada la acción en un factor de aproximadamente 1.4 veces.

El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.

En pacientes con cirrosis hepática la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 + 4.9 horas (tramadol) y 18.5 + 9.4 horas (O-desmetiltramadol), En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5 ml/min) los valores son de 11 + 3.2 horas y 16.9 + 3 horas, en casos extremos es de 19.5 y 43.2 horas, respectivamente.

La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100 a 300 ng/ml.

TREXOL^MR, clorhidrato de tramadol, es un analgésico considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos y es un potente analgésico.

La administración oral de tramadol es igual de eficaz que la aplicación parenteral. Esto lo diferencia  positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto.

Los efectos de TREXOL^MR sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón, son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.

El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor µ. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina.

El tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de tramadol se ha reportado que es de 1/10 a 1/6 de la morfina.

CONTRAINDICACIONES:

TREXOL^MR está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, en intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos y psicotrópicos. En pacientes con antecedentes de estados convulsivos.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se administre TREXOL^MR concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos).

No se administre TREXOL^MR en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides.

Cuando se toma de acuerdo a las instrucciones, el tramadol podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y de operadores de maquinaria.

No se administre por más de 15 días.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La administración de TREXOL^MR en el embarazo solamente será llevada acabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico, valorando riesgo-beneficio.

Si el tratamiento del dolor con opioides está indicado durante el embarazo, debe ser restringido a la administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de abstinencia en el neonato.

El tramadol administrado antes o durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son  relevantes clínicamente.

Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente 0.1% de la concentración de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la administración única de tramadol no es necesario interrumpir la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

GENERO:

Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos) es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad subaguda: La administración oral, rectal y parenteral durante un período largo por semanas o meses en dosis más altas que la dosis terapéutica diaria no dan indicación de ningún efecto tóxico.

Carcinogenicidad: TREXOL^MR no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados (prueba de ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante).

Basados en estos descubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida.

Teratogenicidad, embriotoxicidad, fertilidad: Los estudios de reproducción con TREXOL^MR no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14 años, de acuerdo a las siguientes consideraciones:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosificación revierte fácilmente con naloxona, en caso de presentarse por ingestión accidental, desapareciendo los efectos secundarios.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 cápsulas de 50 mg en blister pack.

Caja con 5 ampolletas de 100 mg en 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. Consérvese en lugar fresco y seco. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 14 años ni por más de quince días. El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado por personas que vayan a manejar vehículos ni por aquellas que padezcan crisis convulsivas.

LABORATORIO Y DIRECCION:

ATLANTIS, S.A. de C.V.
Tiburcio Montiel Núm. 16
11850 México, D.F.
^MR Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :

Reg. Núm. 132M2000 y 170M2000 SSA
DEAR-102427/R2000 y EEAR-303396/R2000/IPPA