VEROLAK

DENOMINACION
GENERICA:

Ketorolaco trometamina.

FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina……………….. 10
mg

Excipiente, c.b.p.………………………….. 1
tableta

INDICACIONES
TERAPEUTICAS:
Ketorolaco trometamina tabletas, está indicado para el tratamiento a
corto plazo del dolor de intensidad moderada a severa y de diversa etiología.

Dolor posoperatorio, dental,
traumático, visceral, etc. Administrado oralmente, no se deberá exceder de 10
días.

FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio
no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Inhibe la
síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de
los opiáceos.

Se absorbe en forma rápida y completa después de la
administración oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 mcg/ml, que se presenta a los 44
minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida
media plasmática es de 5.3 horas (D.S.=1.2), en los
adultos jóvenes y de 6.1 horas (D.S.=1.0), en los
sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años).

En los niños su farmacocinética es semejante. La vía
de eliminación similar, traduce que los intervalos de dosificación pueden ser
similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco
trometamina en plasma está unido a las proteínas. Una
dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción,
mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco trometamina.

En un estudio clínico de dolor posquirúrgico, el
tiempo de inicio de la analgesia inducida por la administración de 30 mg de ketorolaco trometamina vía parenteral, fue
de 21 minutos contra 33 minutos tras la aplicación de 10 mg
de morfina y 60 minutos con placebo.

La analgesia máxima de ketorolaco
trometamina se observa de 45 a 90 minutos después de
alcanzados los niveles plasmáticos máximos.

El ketorolaco trometamina y sus metabolitos se eliminan principalmente
vía renal; en torno al 92% de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente
40% en forma de metabolitos y el 60% restante en forma de ketorolaco
trometamina inalterado). Con las heces se elimina
alrededor de 6% de la dosis administrada.

La eliminación del ketorolaco
trometamina está disminuida en los pacientes con
insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación de la semivida
plasmática y una disminución de la depuración plasmática total, en comparación
con los voluntarios jóvenes sanos. Esta disminución de la eliminación, guarda
una relación semiproporcional con el grado de
deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal
grave, en los que la depuración plasmática de ketorolaco
trometamina es mayor de lo calculado de acuerdo con
el grado de deterioro de la función renal.

CONTRAINDICACIONES:

Ulcera
péptica activa, perforación o sangrado gastrointestinal: Ketorolaco trometamina, no debe
usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina al ácido
acetilsalicílico o bien a otros AINEs, incluyendo
reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.

Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto. Ketorolaco trometamina está
contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica 442 µmol) y en
los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia
o deshidratación.

Por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco trometamina está contraindicado como analgésico
profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica,
dado el riesgo de hemorragia.

Está contraindicada la asociación de ketorolaco trometamina y pentoxifilina.

PRECAUCIONES
GENERALES:
Pueden presentarse en cualquier momento efectos
secundarios graves de tipo digestivo como irritación gastrointestinal,
hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones sin síntoma previo
alguno.

El ketorolaco inhibe la
agregación plaquetaria, disminuye la concentración de
tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado.

A diferencia de la acción prolongada del ácido
acetilsalicílico, la función plaquetaria reqresa a sus valores normales en un plazo de 24 a 48 horas
después de suspender el tratamiento con ketorolaco.

Ketorolaco debe
utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con
trastornos de la coagulación.

Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de
dosificación en pacientes de edad avanzada.

PRECAUCIONES
O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se
recomienda el uso de ketorolaco trometamina
durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia.

Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto pues, por
inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal
e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de
metrorragia.

No se han apreciado signos de teratogenia
tras administrar dosis tóxicas de ketorolaco trometamina a ratas y conejas preñadas.

En las ratas se observó una prolongación de la
gestación y un retraso del parto.

El ketorolaco trometamina atraviesa en 10% la barrera placentaria. Se ha
detectado también, en pequeñas concentraciones, en la leche humana.

REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinales:
Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea,
dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia,
sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y
eructos.

Cuerpo
general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.

Cardiovasculares:
Rubor, palidez e hipertensión.

Sistema
nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea,
sudación, boca seca, nerviosismo, parestesias, pensamientos anormales,
depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio,
estimulación y vértigo.

Respiratorias:
Disnea y asma.

Urogenitales:
Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.

Dermatológicas:
Prurito, urticaria y erupción cutánea.

Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la
vista, tinnitus.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Ketorolaco trometamina tiene un alto grado de fijación a las proteínas
plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la
concentración.

Ketorolaco trometamina no altera la fijación proteica de la digoxina.

Los estudios in vitro
indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación de ketorolaco trometamina se redujo
de aproximadamente 99.2 a 97.5%.

Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol fenitoína y
tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ketorolaco trometamina.

Como ketorolaco trometamina es un fármaco potente y se encuentra presente
en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace
significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no
hay ninguna evidencia de que ketorolaco trometamina induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces
de metabolizarlo o de metabolizar
otros fármacos.

En consecuencia, no se esperaría que ketorolaco trometamina altere la
farmacocinética de otros medicamentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática.

El probenecid reduce la
depuración de ketorolaco trometamina
lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva),
así como la vida media (aproximadamente al doble).

Ketorolaco trometamina reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio:
Posible inhibición de la depuración renal del litio, lo cual resulta en una
elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del
mismo.

Metotrexato: Reduce la
depuración del metotrexato, y por lo tanto,
posiblemente aumente la toxicidad del mismo.

Inhibidores
de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco
trometamina e inhibidores de la ECA, aumenta el
riesgo de daño renal, particularmente en pacientes repletados de volumen.

Ketorolaco trometamina ha sido administrado en forma concomitante con
morfina o meperidina en varios estudios clínicos de
dolor postoperatorio, sin evidencia de interacciones adversas.

ALTERACIONES
PRUEBAS DE LABORATORIO:
Al igual que otros AINEs
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, el ketorolaco
incrementa las cifras séricas de urea y creatinina.

El ketorolaco puede
prolongar el tiempo de sangrado por inhibición de la agregación plaquetaria; asimismo puede producir elevación de las
pruebas de funcionamiento hepático (TGO).

PRECAUCIONES
Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD:
No existen reportes de carcinogénesis,
mutagénesis y no demostró potencial teratogénico, la administración de ketorolaco
trometamina.

DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACION:
Oral.

Adultos:
10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis oral máxima es de 40 mg
al día. El tratamiento no deberá exceder los 7 días.

SOBREDOSIFICACION
O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Con
sobredosis de ketorolaco trometamina
se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito,
hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis
erosiva y disfunción renal: todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco.

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